胡昆
- 作品数:79 被引量:94H指数:7
- 供职机构:常州大学更多>>
- 发文基金:江苏省自然科学基金国家自然科学基金江苏省“企业博士集聚计划”项目更多>>
- 相关领域:医药卫生理学化学工程农业科学更多>>
- 一种α-异丙基-3,4-二甲氧基苯乙腈的合成方法
- 本发明属于有机合成技术领域,具体公开了一种α‑异丙基‑3,4‑二甲氧基苯乙腈的合成方法。以3,4‑二甲氧基苯乙酸为原料,经酰化反应生成2‑(3,4‑二甲氧基苯基)乙酰胺,再经脱水得到3,4‑二甲氧基苯乙腈后,经烷烃化反应...
- 胡昆宋荣聪任杰程君瑶
- 三粒小麦黄酮的全合成被引量:1
- 2010年
- 本文以2,4,6-三羟基苯乙酮为原料,经羟基保护、酰化反应、Baker-Venkataraman重排、成环反应和脱保护五步得到目标产物三粒小麦黄酮,总收率约7.4%。
- 胡昆王炜任杰
- 关键词:全合成
- 小白菊内酯类似物的制备方法及应用
- 本发明涉及小白菊内酯类似物的制备方法及应用,属于有机合成领域。在保留小白菊内酯主要活性基团α‑亚甲基γ‑内酯和环氧结构的基础上,通过改变其骨架,设计了一系列化合物,并对其体外抗癌活性进行测试。通过简便的方法合成一系列具有...
- 胡昆钟健任杰许园元赵月欣
- 萝卜硫素衍生物及其制备方法和用途
- 本发明涉及一种萝卜硫素衍生物,结构式如下所示:<Image file="DDA00002031927400011.GIF" he="49" imgContent="undefined" imgFormat="GIF" w...
- 胡昆祁燕杰任杰赵娟陈新
- 白杨素Mannich碱衍生物的合成及其抗癌活性被引量:6
- 2010年
- 目的设计合成新型白杨素Mannich碱衍生物,并寻求具有抗癌活性的新化合物。方法利用Baker-Venkataraman重排法完成白杨素的全合成,再与甲醛、胺类进行Mannich缩合反应得到目标化合物。采用MTT法,以5-氟尿嘧啶为阳性对照,评价目标化合物对人宫颈癌细胞(Hela)、人肺腺癌细胞(A549)、人胃癌细胞(SGC-901)、人结肠癌细胞(HCT-116)、人白血病细胞(K562)5种肿瘤细胞的抗癌活性。结果与结论合成了10个未见文献报道的新化合物,其结构经1H-NMR、IR和MS确证。体外抗癌活性实验表明,部分化合物显示出较好的抗癌活性。
- 胡昆王炜任杰
- 关键词:白杨素MANNICH碱抗癌活性
- 新型抗菌剂酰基苯氧乙酸、酰基肉桂酸及其制备方法
- 本发明公开了新型抗菌剂酰基苯氧乙酸、酰基肉桂酸及其制备方法,属于药物合成领域。通过简便方法合成了一系列结构新颖的酰基苯氧乙酸类化合物、酰基肉桂酸类化合物和肉桂羟肟酸类化合物,这些化合物对革兰氏阴性细菌大肠杆菌和革兰氏阳性...
- 陈新张成芳董爱玲周珊珊赵丽任杰胡昆
- 一种哌马色林的合成方法
- 本发明属于药物合成领域,特别涉及一种哌马色林的合成方法,以4‑羟基苯甲酸为原料,经酯化反应,烷基化反应,水解,酰化反应,脱水还原,酰化反应生成中间体(9);再以对氟苄氨和N‑甲基‑4‑哌啶酮为原料经过还原胺化生成中间体(...
- 胡昆宋荣聪任杰张美菊
- 白杨素衍生物的合成及其抗肿瘤活性被引量:7
- 2011年
- 利用Baker-Venkataraman重排法,以2,4,6三-羟基苯乙酮为原料,经羟基保护、酰化、重排、成环、脱保护5步反应全合成白杨素。以白杨素为骨架,再利用7位羟基的活性,在C-7位引入水溶性基团——烷胺基,设计合成了未见文献报道的21种白杨素系列衍生物8a-8u,其结构经1H NMR、13C NMR、IR和MS确证。采用MTT法评价了目标化合物对HCT-116(人体结肠癌细胞系),HeLa(人体宫颈癌细胞系),DU-145(人体前列腺癌细胞系),SGC-7901(人体胃癌细胞系)和HEK-293(人胚肾细胞系)的抗肿瘤活性。其体外抗肿瘤活性实验表明,7-(2哌-嗪乙氧基)-5羟-基-2苯-基-4H-1苯-并吡喃-4酮-(8o)具有较好的抗肿瘤活性。
- 任杰程虹王炜胡昆
- 关键词:白杨素衍生物抗肿瘤活性MTT检测
- 一种黄藤素的合成方法
- 本发明以邻香草醛(11)为起始原料,经酰化反应生成2‑乙酰氧基‑3‑甲氧基苯甲醛(12),经溴代、水解反应生成2‑羟基‑6‑溴‑3‑甲氧基苯甲醛(13),经甲基化反应生成6‑溴‑2,3‑二甲氧基苯甲醛(14),经缩合反应...
- 胡昆吴冬冬任杰
- 文献传递
- α-亚麻酸的体外抗炎作用机制研究被引量:8
- 2009年
- α-亚麻酸(ALA)显示了潜在的抗炎活性,为了探求其体外抗炎机制,检测ALA对脂多糖(LPS)刺激的RAW264.7巨噬细胞产生的一氧化氮(NO)和前列腺素E2(PGE2)的作用,发现ALA对NO和PGE2的产生有很强的抑制作用.通过逆转录聚合酶链反应(RT-PCR)和Western blot方法,发现ALA也显著抑制了诱导型一氧化氮合成酶(iNOS)、环氧合酶2(COX-2)和肿瘤坏死因子(TNF-α)的mRNA水平和蛋白的表达.为了进一步探索ALA抑制iNOS基因表达的机制,通过电泳迁移率变动分析法(EMSA)检测了ALA对LPS诱导的核因子-κB(NF-κB)激活的作用.LPS诱导的NF-κBDNA结合活性被ALA显著地抑制.这个作用是通过抑制抑制因子-κBα(I-κBα)的磷酸化和降解以及抑制丝裂原激活蛋白激酶的磷酸化调节的.总之,这些结果表明ALA通过封锁NF-κB和MAPKs的激活抑制了巨噬细胞中LPS诱导的NO和PGE2的产生,并且抑制了iNOS,COX-2和TNF-α的基因表达.
- 任杰杨泽华郑圣顕胡昆
- 关键词:Α-亚麻酸抗炎一氧化氮诱导型一氧化氮合成酶核因子-ΚB丝裂原激活蛋白激酶