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4-甲氧基-N,N'-二(2-取代苯基)-1,3-苯二磺酰胺类化合物的合成及体外抗血小板聚集活性研究被引量：2: 2012年; 目的寻找新的抗血小板聚集药物并研究4-甲氧基-N,N'-二(2-取代苯基)-1,3-苯二磺酰胺类化合物的不同2-位取代苯基对抗血小板聚集活性的影响。方法以吡考他胺为先导化合物,用取代苯磺酰氨基代替3-吡啶甲氨基对先导化合物进行结构改造:以苯甲醚为原料,采用文献方法与氯磺酸反应直接制得重要中间体4-甲氧基-1,3-苯二磺酰氯;该中间体与2-取代苯胺类化合物经胺解反应制得目标化合物。以吡考他胺和阿司匹林为阳性对照药物,采用Born比浊法对目标化合物进行体外抗血小板聚集活性初筛。结果与结论共制得12个化合物(4a～4l),其化学结构由IR、1H-NMR和MS谱确证,其中9个化合物(4a～4c、4e～4i和4l)未见文献报道。药理试验结果表明,5个化合物表现出较好的体外抗血小板聚集活性:化合物4g、4f和4b的活性优于吡考他胺和阿司匹林;化合物4i的活性略低于阿司匹林;化合物4h的活性与吡考他胺相当。; 王媞媞刘秀杰邵英禄司红强胡涛张晶时欣欣; 关键词：抗血小板聚集

3-氟-4-甲氧基苯甲醛的简易合成: 2006年; 目的制备3氟4甲氧基苯甲醛;简化合成方法。方法以三氟乙酸为溶剂,邻氟苯甲醚与六次甲基四胺发生回流反应,通过无水碳酸钾调节酸碱度、无水乙醚萃取等操作制备3氟4甲氧基苯甲醛。结果应用Duff反应成功制备了3氟4甲氧基苯甲醛,产物结构经熔点测定及核磁共振谱确证,收率达到87.3%。结论3氟4甲氧基苯甲醛的合成方法由文献中的两步简化为一步,避免了大量浓酸的使用对设备和环境造成的危害;三氟乙酸可回收,降低了反应成本。; 王保杰刘秀杰李桂珠邵英禄张立光

1-甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉的简易合成被引量：7: 2007年; 目的制备1-甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉。方法以苯乙胺为原料,经酰化反应得乙酰苯乙胺,在多聚磷酸的作用下环合得1-甲基-3,4-二氢异喹啉,经硼氢化钠还原得1-甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉。结果反应总收率80%,比文献收率提高了10%,产物结构由1H-NMR光谱确证。结论经酰化、环合、还原三步反应制备1-甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉的方法简单,原料便宜,处理容易,副产物较少。; 李桂珠刘秀杰王保杰张立光邵英禄; 关键词：多聚磷酸苯乙胺

吡考他胺结构类似物的合成及其抗血小板聚集活性研究被引量：9: 2007年; 目的通过对抗血小板聚集药物pieotamide（吡考他胺）分子的1，3-侧链进行结构修饰和改造来合成新的类似物，以期找到活性更强的抗血小板聚集剂。方法以苯甲醚为原料，经3步反应制得中间体4-甲氧基-1，3-苯二甲酰氯，经与不同芳胺类化合物进行亲核取代反应制得目标化合物，用Born比浊法对制得的目标化合物进行体外抗血小板聚集活性的初筛。结果与结论共制得13个目标化合物。其结构经IR、1H-NMR和MS确证。其中9个化合物P2和P5～P12未见文献报道。以picotamide为阳性对照药物。对13个化合物进行了体外抗血小板聚集活性初筛，试验结果表明，化合物P8、P9和P12的抗血小板聚集活性很高，明显优于picotamide。; 刘秀杰邵英禄王长青何鑫司红强王绍杰; 关键词：化合物制备化学合成血小板聚集抑制剂

吡考他胺类似物的合成及其抑制血小板聚集作用被引量：6: 2005年; 目的为寻找新的抗血小板聚集剂,以抗血小板聚集药物吡考他胺(picotamide)为先导化合物,对其结构进行改造,合成新的类似物。方法以苯甲醚为原料,经3步反应制得中间体4-甲氧基-1,3-苯二甲酰氯,经与不同的胺类化合物进行取代反应制得目标化合物。结果与结论共制得10个新化合物,其结构经红外和核磁共振谱确证。药理实验结果表明,化合物PN9和PN10的抗血小板聚集活性很高,明显优于阳性对照药物picotamide。; 刘秀杰张凤霞张立光张晶李桂珠王保杰邵英禄方林程卯生; 关键词：药物化学化合物制备化学合成血小板聚集抑制剂

自主创新的抗血小板聚集药物的研制: 刘秀杰王松青王志欣李彩文邵英禄司红强何鑫; 本研究基于抗血小板聚集药物吡考他胺具有广谱性、多重作用机制、合成路线短和反应条件温和及合成成本低等优点，进行吡考他胺结构类似物的设计、合成及活性和急性毒性研究，旨在实现高效、低毒、广谱并具有独立知识产权的抗血小板聚集新药...; 关键词：; 关键词：自主创新抗血小板聚集药物

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邵英禄