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吡考他胺结构类似物的合成及其抗血小板聚集活性研究被引量：9: 2007年; 目的通过对抗血小板聚集药物pieotamide（吡考他胺）分子的1，3-侧链进行结构修饰和改造来合成新的类似物，以期找到活性更强的抗血小板聚集剂。方法以苯甲醚为原料，经3步反应制得中间体4-甲氧基-1，3-苯二甲酰氯，经与不同芳胺类化合物进行亲核取代反应制得目标化合物，用Born比浊法对制得的目标化合物进行体外抗血小板聚集活性的初筛。结果与结论共制得13个目标化合物。其结构经IR、1H-NMR和MS确证。其中9个化合物P2和P5～P12未见文献报道。以picotamide为阳性对照药物。对13个化合物进行了体外抗血小板聚集活性初筛，试验结果表明，化合物P8、P9和P12的抗血小板聚集活性很高，明显优于picotamide。; 刘秀杰邵英禄王长青何鑫司红强王绍杰; 关键词：化合物制备化学合成血小板聚集抑制剂

2-硝基-4-甲氧基苯胺的合成被引量：1: 2009年; 以对甲氧基苯胺为原料,经乙酰化、硝化、还原反应合成2-硝基-4-甲氧基苯胺,收率71%,文献值为65%.该合成路线具有原料易得、价格适中、反应条件温和及对环境污染小等优点,比较适合工业化生产.; 司红强刘秀杰何鑫侯占彭; 关键词：奥美拉唑

4-甲氧基-1，3-苯二酰胺类衍生物设计、合成与活性研究: 本文简述了血栓和血小板的成因和发病机制，探讨了抗血栓和抗血小板药物的作用机制、构效关系、最新发展和研究状况。　　以寻找高效、低毒和对多种诱导剂均具有抑制作用的广谱血小板聚集抑制剂为目的，结合TXA2合成酶抑制剂和其他...; 司红强; 关键词：血小板聚集抑制剂构效关系抗血栓药物生物活性; 文献传递

自主创新的抗血小板聚集药物的研制: 刘秀杰王松青王志欣李彩文邵英禄司红强何鑫; 本研究基于抗血小板聚集药物吡考他胺具有广谱性、多重作用机制、合成路线短和反应条件温和及合成成本低等优点，进行吡考他胺结构类似物的设计、合成及活性和急性毒性研究，旨在实现高效、低毒、广谱并具有独立知识产权的抗血小板聚集新药...; 关键词：; 关键词：自主创新抗血小板聚集药物

5-氨基水杨酸的合成研究被引量：5: 2009年; 以水杨酸为原料,分别采用浓硝酸和稀硝酸作为硝化试剂,对硝化后的反应液用水重结晶,热滤出的固体部分为5-硝基水杨酸,液体部分冷却后析出副产物3-硝基水杨酸,用浓硝酸制得的5-硝基水杨酸的收率为30.0%,用稀硝酸硝化收率为38.5%.采用混酸硝化,主要制得另一副产物3,5-二硝基水杨酸.将5-硝基水杨酸用铁粉还原制得5-氨基水杨酸.5-氨基水杨酸结构经红外吸收光谱分析确证与文献相符;各主、副产物的熔点均与文献报道相符.该合成方法成功合成了5-氨基水杨酸.同时提供了两种制备和分离5-硝基水杨酸和3-硝基水杨酸的方法,两种方法相比,稀硝酸硝化的收率更高.; 何鑫刘秀杰司红强马博君; 关键词：5-氨基水杨酸

4-甲氧基-N,N'-二(2-取代苯基)-1,3-苯二磺酰胺类化合物的合成及体外抗血小板聚集活性研究被引量：2: 2012年; 目的寻找新的抗血小板聚集药物并研究4-甲氧基-N,N'-二(2-取代苯基)-1,3-苯二磺酰胺类化合物的不同2-位取代苯基对抗血小板聚集活性的影响。方法以吡考他胺为先导化合物,用取代苯磺酰氨基代替3-吡啶甲氨基对先导化合物进行结构改造:以苯甲醚为原料,采用文献方法与氯磺酸反应直接制得重要中间体4-甲氧基-1,3-苯二磺酰氯;该中间体与2-取代苯胺类化合物经胺解反应制得目标化合物。以吡考他胺和阿司匹林为阳性对照药物,采用Born比浊法对目标化合物进行体外抗血小板聚集活性初筛。结果与结论共制得12个化合物(4a～4l),其化学结构由IR、1H-NMR和MS谱确证,其中9个化合物(4a～4c、4e～4i和4l)未见文献报道。药理试验结果表明,5个化合物表现出较好的体外抗血小板聚集活性:化合物4g、4f和4b的活性优于吡考他胺和阿司匹林;化合物4i的活性略低于阿司匹林;化合物4h的活性与吡考他胺相当。; 王媞媞刘秀杰邵英禄司红强胡涛张晶时欣欣; 关键词：抗血小板聚集

4-甲氧基苯二甲(磺)酰胺类系列化合物的合成与体外抗血小板聚集活性研究被引量：1: 2017年; 目的为筛选活性更好的抗血小板聚集药物,制得两个系列(series 1和series 2)共10个未见文献报道的化合物。方法以2,4-二甲基苯酚为原料,经Williamson反应、氧化和氯代制得中间体4-甲氧基-1,3-苯二甲酰氯(Ⅰ);以苯甲醚为原料,经氯磺化反应得到中间体4-甲氧基-1,3-苯二磺酰氯(Ⅱ);将两个中间体分别与不同的三取代苯胺化合物反应制得目标化合物1f-1k、2c-2f。以吡考他胺和阿司匹林为阳性对照药,采用Born比浊法对目标化合物进行体外抗血小板聚集活性筛选。结果与结论药理实验筛选结果表明,有5个化合物抗血小板聚集活性优于阳性对照药吡考他胺,其中化合物1i和2c的活性最高且优于对照药阿司匹林。构效关系研究表明,4-位上进行Cl和Br取代时有较高的抗血小板聚集活性;甲酰胺系列与磺酰胺系列化合物的抗血小板聚集活性的相差较大。在化合物1c的4位引入氯原子,制得的侧链苯环具有2,4,6-三氯取代结构的化合物1i的活性最高。目标化合物的结构经IR、MS和1H-NM R谱确证。; 许祥司红强刘秀杰; 关键词：抗血小板聚集

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司红强