冯慧瑾 作品数:5 被引量:19 H指数:1 供职机构: 中国科学院上海药物研究所 更多>> 相关领域: 医药卫生 理学 更多>>
补骨脂酚的体外抗肿瘤活性及其关键中间体的合成研究 被引量:17 2010年 以他莫西芬为阳性对照物,考察了补骨脂酚的体外抗人乳腺癌细胞株生物活性。生物活性测试结果表明补骨脂酚在低剂量下即有抑制人乳腺癌细胞增殖作用,它对人乳腺癌细胞T-47D及MDA-MB-231的IC50分别为2.89×10-5mol·L-1及8.29×10-3mol·L-1。另一方面,本文以Ireland-Claisen重排为关键步骤,在合成补骨脂酚所需的关键中间体时,改进了常规Claisen重排反应的条件及试剂,避免了有毒试剂的使用。 陈红莉 冯慧瑾 李援朝关键词:补骨脂酚 抗肿瘤活性 α-取代肉桂酰苯乙胺类化合物的合成及其生物活性 2003年 目的设计合成未见文献报道的α 取代肉桂酰苯乙胺类化合物 ,并对其进行生物活性筛选。方法在肉桂酸部分的苯环上 ,分别引入 p Cl、3,4 OCH2 O、p NO2 等取代基 ,而在苯乙胺部分的苯环上 ,对邻位和间位用甲氧基进行取代 ,先后合成了 18个α 取代肉桂酰苯乙胺类化合物 ,结构经元素分析、HREIMS、EI MS、1H NMR、IR确认。结果目标化合物具有明显的免疫及舒张血管的活性。结论该类化合物作为药物先导化合物 ,具有进一步研究的价值。 韩小兵 冯慧瑾 陈国荣 李援朝关键词:药物化学 化学合成 免疫活性 扩血管活性 去氢表雄酮衍生物的合成及其抑制神经炎症活性研究 被引量:1 2016年 目的设计合成一系列去氢表雄酮衍生物,通过对抑制脂多糖(LPS)诱导小胶质细胞激活作用的筛选,以期发现具有抗神经炎症活性的化合物。方法以去氢表雄酮或15β,16β-环丙烷-去氢表雄酮为起始原料,在C-3位β羟基上通过成酯缩合的方法引入天然构型的氨基酸片段,并结合化学合成和生物发酵手段,对C-7位、C-4位进行氧化合成目标化合物;建立了小胶质细胞系BV-2细胞模型,通过LPS的刺激,以抑制一氧化氮(NO)释放量为检测指标,测试化合物的体外抗炎作用,并结合MTT实验检测化合物的细胞毒性。结果与结论通过对相关文献方法的改进和优化,合成了16个目标化合物,其结构经核磁共振氢谱、质谱确证;对小胶质细胞LPS诱导炎症反应抑制作用的活性测试结果表明,在20μmol·L-1时绝大部分目标化合物对一氧化氮的释放有较好的抑制作用,但是具有15β,16β-环丙烷结构的化合物基本都丧失了对NO释放的抑制作用,而具有双羟基结构的目标化合物(9和10)在保持很低的细胞毒性的情况下,对NO的释放抑制作用略有提高,并且呈现剂量依赖性。相关构效关系及作用机制值得进一步研究。 王友富 王荣 王均良 冯慧瑾 杨亚玺 李援朝关键词:去氢表雄酮 神经炎症 一氧化氮 氨基酸 Triterpenoids from Tripterygium wilfordii 被引量:1 2000年 A triterpenoid named 3β, 22α, 30-trihydroxy-urs-12-en (1) was isolated from the ethanol extract of Tripterygium wilfordii together with four known compounds. The structure of (1), which was for the first time isolated from nature, was established by spectral analysis and by comparison with that of the relative compound. 李春玉 冯慧瑾 李援朝3β,21-二羟基孕甾-Δ~5-烯-20-酮-21-甲醚的合成反应研究 2008年 在甲醇溶液中路易斯酸催化下,乙酸碘苯二酯[PhI(OAc)2]可将3β-羟基孕甾-Δ5-烯-20-酮直接氧化成标题化合物,收率高,选择性好。同时研究了不同路易斯酸和不同溶剂对该反应的影响,以及路易斯酸的投料物质的量对此反应时间的影响。 罗磊 陈国荣 冯慧瑾 王友富 李援朝关键词:路易斯酸