左靖
- 作品数:8 被引量:16H指数:3
- 供职机构:宿州市立医院更多>>
- 发文基金:国家自然科学基金国家科技重大专项更多>>
- 相关领域:医药卫生更多>>
- 吉西他滨脂质衍生物聚合物胶束的制备及其理化性质和抗肿瘤活性被引量:4
- 2014年
- 目的制备吉西他滨(Gem)脂质衍生物及其聚合物胶束,克服Gem体内易失活、不能口服和无靶向性的缺陷。方法合成N-苯甲酰-3'-乙酰吉西他滨(BAG)。用注入法制备载BAG的泊洛沙姆188胶束(BAG∶泊洛沙姆188=10∶1,mol/mol);用激光粒度和电位仪测定胶束的粒度和Zeta电位;胶束用负染法透射电镜法观察胶束微观形态。Gem或BAG聚合物胶束5,10,20,30,50,70和90μmol·L-1与人乳腺癌细胞MCF-7培养24,48和72 h,用MTT法测定对MCF-7细胞生长的抑制率。肝癌细胞H22移植瘤小鼠分别iv或ig给予Gem 40 mg·kg-1或BAG聚合物胶束62 mg·kg-1,间隔2 d给药1次,共3次,末次给药后第2天处死小鼠,测定抑瘤率。结果经薄层色谱法、核磁共振氢谱和碳谱、红外光谱和质谱验证,BAG的结构正确。BAG聚合物胶束外观为淡蓝色乳光的透明溶液,粒径为62.82 nm,Zeta电位为-18.8 mV,电镜下呈现球状均匀分布。MTT法实验结果表明,Gem和BAG聚合物胶束分别与MCF-7细胞培养24,48和72 h,其抑制MCF-7细胞生长的IC50分别为40.6和90.0,5.0和14.9,5.0和13.6μmol·L-1。体内实验结果表明,Gem口服和注射组与模型对照组比较(P<0.01)、BAG聚合物胶束口服和注射组与泊洛尔姆188空白胶束组比较(P<0.05,P<0.01)均具有明显的抑瘤作用;作用强度,BAG聚合物胶束口服优于Gem口服(P<0.05),BAG聚合物胶束注射优于其口服(P<0.05),BAG聚合物胶束注射与Gem注射作用相当。结论 Gem脂质衍生物能载入泊洛沙姆188聚合物胶束内。BAG聚合物胶束体外对MCF-7细胞生长有抑制作用,iv和ig给药对小鼠H22移植瘤均具有抑瘤作用。BAG聚合物胶束口服优于Gem口服,提示BAG聚合物胶束有望开发成为新型的抗肿瘤口服制剂。
- 左靖杨明李淼杜丽娜金义光
- 关键词:吉西他滨聚合物胶束抗肿瘤药
- 吉西他滨的体内外抗肝癌作用研究被引量:3
- 2015年
- 目的:研究吉西他滨的体内外抗肝癌作用。方法:取5、10、20、30、50、70、90μmol/L的吉西他滨水溶液作用于人乳腺癌MCF-7细胞和人肝癌Hep G2细胞,采用MTT法(450 nm)测定作用24、48、72 h后细胞的吸光度,计算细胞抑制率和半数抑制浓度(IC50)。在小鼠右前腋皮下接种0.2 ml肝癌H22细胞株(2×1010个/L)建立荷瘤小鼠,将其随机分为对照组(生理盐水)与吉西他滨组(40 mg/kg),每组5只,每隔2 d尾iv药物1次,共给药3次,记录体质量变化和计算抑瘤率。结果:吉西他滨对MCF-7细胞和Hep G2细胞均有抑制作用,其24 h的IC50分别为30、>90μmol/L;48、72 h的IC50均<5μmol/L。两组荷瘤小鼠的体质量差异无统计学意义,吉西他滨对小鼠H22瘤的抑制率为75.76%。结论:吉西他滨体内外均有较好的抗肝癌作用。
- 孙家跃左靖金义光
- 关键词:吉西他滨肝癌实体瘤体外
- 磷脂酶A2敏感的吉西他滨脂质前药自组装体的研究
- 抗肿瘤药物全身给药后,在正常组织分布较多产生较严重毒副作用。纳米给药系统可通过增强渗透和滞留效应靶向分布到肿瘤组织。肿瘤组织呈现特殊的微环境,其中高表达分泌型磷脂酶A2(secreted Phosphliphase A2...
- 左靖
- 关键词:抗肿瘤药物吉西他滨磷脂酶A2
- 文献传递
- 某医院627例药品不良反应报告分析被引量:1
- 2016年
- 目的统计分析宿州市立医院药品不良反应发生规律、特点,为临床合理用药提供参考依据。方法收集宿州市立医院2015年下半年各科室上报的药品不良反应(ADR)报告627例,利用Excel软件进行回顾性统计分析。结果 627例ADR报告中一般不良反应450例(71.77%),新的一般的不良反应177例(28.23%),无严重不良反应/事件发生;男性365例(58.21%),女性262例(41.79%),各年龄段的男性ADR发生率均高于女性ADR发生率;60岁以上老人有260例(41.47%),占比最大;ADR发生率最高的给药途径为静脉滴注573例(91.39%),其次是静脉注射17例(2.71%)和口服15例(2.39%);以消化系统损害212例(33.81%)最为常见;抗感染药物引起的ADR为179例(28.55%),维生素、电解质和营养药物类引起的ADR为106例(16.91%);神经系统用药引起的ADR为103例(16.43%);中成药引起的ADR为77例(12.28%)亦不能忽视。结论提高ADR系统监测性能,保证临床合理用药,降低不良反应发生率,需要医药护的共同努力。
- 孙家跃范秀英左靖张萍萍
- 关键词:药品不良反应合理用药
- 离子导入对非甾体抗炎药的透皮吸收促进作用及其机制
- 目的:研究离子导入透皮吸收促进效率与非甾体抗炎药物分子量、油水分配系数(LogP)之间的关系,探讨透皮吸收促进机制.方法:以阿司匹林、布洛芬和吲哚美辛作为模型药物,测定其LogP值,制成水凝胶.经体外透皮吸收试验,研究离...
- 杜丽娜左靖刘博铭朱伟南李淼金义光
- 关键词:非甾体抗炎药离子导入透皮吸收
- 文献传递
- 某院儿童和孕产妇药品不良反应情况分析被引量:5
- 2017年
- 目的统计分析2016年该院儿童和孕产妇用药后产生药品不良反应(ADR)的规律、特点,为该类特殊人群临床合理用药提供参考依据。方法收集该院2016年上报的98例儿童ADR报告,利用Excel软件进行回顾性统计分析;对该院2016年上报的3例孕产妇ADR报告进行病例讨论。结果 98例儿童ADR报告中一般不良反应96例(占97.96%),新的一般的不良反应2例(2.04%),无严重不良反应/事件发生;患儿最小年龄为1 d,最大13岁,婴幼儿期(≤3岁)患儿65例(66.33%),占比最大;98例ADR均为静脉给药所致;共涉及24个品种,其中抗菌药物14个;以皮肤及附件损害(74例,75.51%)和消化系统损害(21例,21.43%)最为常见。3例孕产妇ADR报告中有1例严重ADR报告。结论儿童和孕产妇生理结构特殊,应规范用药,加强用药监护,并做好该类特殊人群的ADR上报工作,以促进临床合理用药。
- 孟现奇赵娜左靖张萍萍
- 关键词:药品不良反应儿童孕产妇
- 离子导入对非甾体抗炎药的透皮吸收促进作用及其机制
- 目的:研究离子导入透皮吸收促进效率与非甾体抗炎药物分子量、油水分配系数(LogP)之间的关系,探讨透皮吸收促进机制。方法:以阿司匹林、布洛芬和吲哚美辛作为模型药物,测定其LogP值,制成水凝胶,。经体外透皮吸收试验,研究...
- 杜丽娜左靖刘博铭朱伟南李淼金义光
- 关键词:经皮给药离子导入油水分配系数非甾体抗炎药水凝胶
- 文献传递
- 左乙拉西坦可溶片的制备工艺及质量研究被引量:3
- 2017年
- 目的:制备左乙拉西坦可溶片并评价其质量。方法:通过考察原料药的流动性指标(堆密度、紧密度等)和制剂的中间体混合颗粒的粒径分布、流动性指标和水分等建立片剂制备工艺;采用高效液相色谱法测定左乙拉西坦含量,并评价可溶片的外观、崩解时限、主成分含量等质量指标。结果:确立了左乙拉西坦可溶片的制备工艺为湿法制粒压片法。所制可溶片规格为100mg/220 mg,外观片面光洁,崩解时限均在1 min内,左乙拉西坦平均含量为100.1%,硬度为7.5 kg,脆碎度合格。结论:左乙拉西坦可溶片处方及制备工艺合理、可控,成品各项质量指标均符合要求。
- 孙家跃左靖
- 关键词:处方