杨旭超
- 作品数：10 被引量：34H指数：4
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- 卤代二甲氧基查尔酮的合成及体外抗宫颈癌活性研究被引量：2
- 2018年
- 目的合成3种4-卤代-2′,4′-二甲氧基查尔酮,研究其体外抗宫颈癌活性。方法以4-氟苯甲醛、4-氯苯甲醛、4-溴苯甲醛和2,4-二甲氧基苯乙酮为原料,采用EtOH/KOH法制备3种4-卤代-2′,4′-二甲氧基查尔酮,以HeLa和SiHa细胞建立为体外模型,采用MTT法测定其对人子宫癌细胞增殖的抑制活性。结果按以上方法合成得到4-氟-2′,4′-二甲氧基查尔酮(化合物Ⅰ,产率85.35%),4-氯-2′,4′-二甲氧基查尔酮(化合物Ⅱ,产率78.42%)和4-溴-2′,4′-二甲氧基查尔酮(化合物Ⅲ,产率77.88%)。3个化合物作为试药,当药物浓度在50~100μg/mL时,抑制活性在11.34%~94.17%。其中化合物I对HeLa和SiHa细胞作用48h的抑制率分别达到85.87%、93.58%。结论 3种4-卤代-2′,4′-二甲氧基查尔酮对HeLa和SiHa细胞增殖均有较强的抑制活性,其中氟代查尔酮的活性最强,并具有浓度和时间依赖性特点。
- 廖波儿杨争木合布力.阿布力孜任丙昭杨旭超
- 关键词：化学合成抗癌活性
- 苯并二氢呋喃新化合物的合成与HIV-1整合酶分子对接研究
- 2016年
- 目的通过与HIV-1整合酶的分子对接,分析合成的苯并二氢呋喃类化合物(3)与整合酶的结合方式和抑制作用。方法以香草醛和丙二酸为原料,经Knoevenagel缩合、酯化、氧化偶联反应,合成苯并二氢呋喃新化合物(3)2-(4-羟基-3-甲氧基)苯基-7-甲氧基-5-[3-(2-甲氧基-2-氧代乙氧基)-3-氧代丙烯基]-2,3-二氢苯并呋喃-3-羧酸甲氧羰基甲酯,采用计算机Autodock软件对化合物(3)进行分子对接,预测分析该化合物是否有抑制HIV-1整合酶的作用。结果合成目标化合物(3)的产率为21.4%,经结构鉴定数据确定为化合物(3),分子对接显示化合物(3)和HIV-1整合酶(PDB:1QS4)中的天冬酰胺、谷氨酰胺、组氨酸等氨基酸残基之间存在氢键、π-π共轭叠合作用和疏水作用。结论氧化偶联反应的合成路线较短,反应条件温和,操作简单易控,经柱层析分离获得目标化合物,分子对接显示化合物(3)对HIV-1整合酶有抑制的作用。
- 罗杨范晔杨旭超马成
- 关键词：氧化偶联HIV-1整合酶分子对接
- 昆仑雪菊菊花营养成分的含量研究被引量：8
- 2015年
- [目的]分析测定维吾尔昆仑雪菊菊花营养成分的含量。[方法]利用国际标准法对昆仑雪菊花中的蛋白质、氨基酸、微量和常量元素、脂肪、纤维素和碳水化合物等多种营养成分含量进行测定。[结果]昆仑雪菊菊花常量营养成分含量较高,其蛋白质的含量为13.60%,脂肪的含量为3.50%,碳水化合物的含量为48.14%;并且昆仑雪菊菊花还含有人体所需要的微量元素17种,其中8种为人体的必需氨基酸,氨基酸的总量为10.80%,必需氨基酸的总量为4.33%。昆仑雪菊中微量元素钙含量为1 642.00 mg/kg,钾含量为1 111.00 mg/kg,值得关注的是含有0.02%的微量元素硒。[结论]昆仑雪菊菊花营养成分丰富,可为其成为药材的质量控制、化学成分分析、药理试验研究及产品开发奠定重要基石。
- 杨旭超西力扎提.阿不来提木合布力.阿布力孜任丙昭
- 关键词：营养成分
- 3-甲氧基异甘草素的合成及其对宫颈癌细胞的影响被引量：6
- 2016年
- 目的以异甘草素（ILG）为先导化合物进行化学合成其衍生物3-甲氧基异甘草素（3-MO-ILG）,探讨其体外抗宫颈癌活性。方法采用硼酸催化高温法、羟基保护法、微波辅助碱催化法3种方法进行羟醛缩合反应而制备目标化合物;以人宫颈癌Si Ha细胞为体外模型,用3-（4,5-二甲基噻唑-2）-2,5-二苯基四氮唑溴盐（MTT）法测定对癌细胞增长的抑制率;用流式细胞仪测定促进癌细胞凋亡作用,以顺铂作为阳性对照组。结果用硼酸催化高温法、羟基保护法、微波辅助碱催化法3种方法所得到的3-甲氧基异甘草素产率分别为8.9%、9.27%和57.60%。3-甲氧基异甘草素对Si Ha细胞具有较强抑制增殖作用,当药物浓度为20～150μg/mL、作用时间为24 h时,其抑制率可达93.5%;当作用时间达到72 h时,抑制率最强。3-甲氧基异甘草素在100μg/mL时,对Si Ha细胞早期凋亡率为38.6%,晚期凋亡率为1.4%,具有明显的促细胞凋亡作用。结论微波辅助碱催化方法在查尔酮类化合物的合成中具有产率较高的方法。3-甲氧基异甘草素对Si Ha细胞具有较强抑制增殖作用,并且具有明显浓度和时间依赖性;同时对Si Ha细胞具有明显的促细胞凋亡作用。
- 杨旭超西力扎提.阿不来提木合布力.阿布力孜任丙昭
- 关键词：羟醛缩合反应抗癌活性
- 胀果甘草全草中甘草查尔酮A的鉴定研究被引量：2
- 2015年
- [目的]观察胀果甘草(Glycyrrhiza inflata Bat)特异性成分甘草查尔酮A在全草中的分布情况。[方法]利用超声辅助的乙醇提取法制备新疆胀果甘草根、茎、叶和种子的提取物;利用硅胶薄层色谱法分析以上4种样品的斑点特征;利用制备薄层法分离薄层板上的特殊斑点并对所分离的单体成分进行结构分析。[结果]胀果甘草乙醇提取物在展开剂为乙酸乙酯∶石油醚∶甲酸(6∶4∶1)的薄层色谱条件下所显示的一种特殊亮黄色斑点被鉴定为甘草查尔酮A,此斑点仅存在于胀果甘草根和茎的提取物中,而不存在于叶和种子提取物中。[结论]甘草查尔酮A在甘草中主要分布在根和茎中。此结果为胀果甘草茎的药用开发及胀果甘草的快速品种鉴定奠定了一定的基础。
- 西力扎提.阿不来提杨旭超木合布力.阿布力孜任丙昭
- 关键词：胀果甘草
- 甘草次酸-氟尿嘧啶复合物对人肝癌Bel-7402细胞的抗癌活性
- 2013年
- 【摘要】目的探讨甘草次酸-氟尿嘧啶类复合物-18β-甘草次酸酮-N-羟甲基-5-氟尿嘧啶（GA-Fu）的体外抗癌活性及细胞毒性。方法利用人肝癌多药耐药株Bel．7402细胞株，用MTT法观察GA—Fu对肝癌细胞增殖的抑制活性；用正常肝细胞changliver测定GA-Fu对正常细胞的毒性，并与5．氟尿嘧啶进行对照。结果GA—Fu与5-氟尿嘧啶（5-Fu）在浓度为25～250μg／ml范围内对人肝癌Bel-7402细胞具有明显的抑制活性，其抑制率随浓度提高而增强，呈浓度依赖性。尤其在较高浓度（200～250斗g／m1）下，GA—Fu对人肝癌Bel-7402细胞的增殖的抑制率（46％-57％）明显高于对照物5．氟尿嘧啶（33％～39％）（P〈0．05）；而对正常肝细胞的毒性（最高可达9．96％）则明显低于5-氟尿嘧啶（18．50％）（P〈0．05）。结论甘草次酸与抗癌药5-氟尿嘧啶进行耦合可提高5-氟尿嘧啶的抗癌活性并降低其对正常细胞的毒性，这可能是产生抗癌协同及化疗增敏作用的结果。本研究为甘草次酸-氟尿嘧啶类偶合物中筛选新型肝靶向抗癌候选药物奠定了一定基础。
- 木合布力·R布力孜尼加提·沙吾提董长治王永波徐方野高苗苗杨旭超
- 关键词：甘草次酸氟尿嘧啶肝肿瘤抗肿瘤药
- 查尔酮异甘草素类化合物的合成及其对子宫颈癌细胞的抑制作用被引量：8
- 2016年
- 目的设计并合成查尔酮异甘草素类化合物,并评价其抗子宫颈癌活性。方法利用Claisen-Schmidt反应原理,通过微波固相合成5种目标化合物,并进行结构表征。以Si Ha(人子宫颈鳞癌细胞)和He La(子宫颈癌细胞)细胞株作为体外模型,利用MTT法考察目标化合物对宫颈癌细胞增殖的抑制活性,利用流式细胞仪测定目标化合物对宫颈癌细胞促凋亡作用。结果与结论快速高效合成了5个查尔酮异甘草素类化合物,其结构经~1H-NMR、^(13)C-NMR谱确认。目标化合物能有效抑制宫颈癌细胞增殖,促进宫颈癌细胞凋亡。
- 杨旭超王永波木合布力.阿布力孜西力扎提.阿不来提任丙昭
- HPLC法测定新疆胀果甘草全草中甘草查尔酮A的含量被引量：6
- 2016年
- 目的对新疆胀果甘草(Glycyrrhiza inflata Bat)全草中甘草查尔酮A(Lico A)进行含量测定。方法用HPLC法对胀果甘草根、茎和叶中Lico A的含量进行测定。色谱柱:依利特Hypersil ODS2C18(250mm×4.6mm,5μm)配预柱;流动相:甲醇-水-冰醋酸(60∶40∶1);流速:1.0mL·min^(-1);柱温:25℃;检测波长:372nm。结果 Lico A质量浓度在6.937 5~111μg·mL^(-1)范围内线性关系良好(r=0.999 9);平均加样回收率99.6%,RSD=1.5%;按此法测得的Lico A含量在根中为0.468%,茎中为0.254%,而在叶中未检出。结论甘草查尔酮A在甘草中主要分布在根和茎中,茎也可作为获取Lico A的新资源。
- 西力扎提.阿不来提杨旭超木合布力.阿布力孜任丙昭
- 关键词：高效液相色谱
- 甘草查尔酮类衍生物的合成及抗宫颈癌活性研究
- 目的：a.设计并合成查尔酮异甘草素类化合物;b.设计并合成含氟查尔酮异甘草素类化合物;c.对在间苯二酚中的Mannich反应应用的扩展，并利用Mannich反应合成查尔酮异甘草素Mannich碱类化合物;d.对上述三类化...
- 杨旭超
- 新疆胀果甘草粗提物和精制物对宫颈癌细胞的影响被引量：4
- 2017年
- 目的研究新疆胀果甘草(Glycyrrhiza inflata Batalin)粗提物和精制物体外抗宫颈癌的活性。方法利用超声辅助乙醇对新疆胀果甘草进行粗提取,得到粗提物后,进一步利用大孔树脂柱层析法对粗提物进行精制,得到精制物,并利用紫外分光光度法对粗提物及精制物总黄酮的含量进行测定,测得粗提物总黄酮含量为5.6%,精制物总黄酮含量为56.4%。将粗提物和精制物分别作为试药,顺铂为阳性药。采用人宫颈癌HeLa和SiHa细胞作为体外实验对象,用MTT法测定对宫颈癌细胞抑制率,用流式细胞仪测定胀果甘草精制物对人宫颈癌细胞的凋亡作用。结果新疆胀果甘草粗提物和精制物均能明显抑制宫颈癌HeLa和SiHa细胞的生长,且2种药的抑制效应呈时间和质量浓度依赖性,但在同一质量浓度下,精制物的抑制率更高。流式细胞测定结果显示,甘草粗提物、精制物能够显著诱导宫颈癌HeLa和SiHa细胞凋亡。结论新疆胀果甘草粗提物和精制物能够有效抑制宫颈癌细胞增殖,促进宫颈癌细胞凋亡,且精制物的抗癌活性明显优于粗提物。
- 廖波儿西力扎提.阿不来提木合布力·阿布力孜任丙昭杨旭超
- 关键词：增殖抑制细胞凋亡抗癌活性
