李静雅
- 作品数：3 被引量：10H指数：2
- 供职机构：国家新药筛选中心更多>>
- 发文基金：浙江省自然科学基金浙江省科技攻关计划国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 具有神经保护作用的中药活性成分SIMM006光亲和标记探针分子的设计合成及其应用
- 光亲和标记技术是研究功能蛋白组学的主要策略之一,它主要有两个方面的应用:靶标蛋白的确定及活性小分子配体与靶标蛋白作用位点结构信息的揭示,这些信息对药物的发现与发展起到极大的推动作用[1]。
- 仇文卫徐杰李静雅刘大志叶阳朱兴族李佳南发俊
- 文献传递
- 苯氧茚酮类衍生物的合成和乙酰胆碱酯酶抑制活性被引量：6
- 2006年
- 目的设计、合成新型的AchE抑制剂。方法在K2CO3和乙腈存在下,将2-溴-5,6-二甲氧基-1-茚酮与多种胺烷基苯酚缩合得到一系列苯氧茚酮类衍生物,并采用改进的E llm an方法研究它们的体外AchE和BchE抑制活性。结果合成了16个未见文献报道的化合物8a^p,结构经IR,1H NMR,MS及元素分析确证。初步体外AchE,BchE抑制活性试验表明,绝大部分化合物都显示出良好的抑制AchE活性,其中8h的IC50为50.0 nmol.L-1,与石杉碱甲相近(IC50=53.0 nmol.L-1);而所有化合物基本都无BchE抑制活性。结论该类衍生物具有较强的AchE抑制活性,有进一步研究的价值。
- 盛荣林肖李静雅胡永洲
- 2-苯氧茚酮类乙酰胆碱酯酶抑制剂的3D-QSAR研究(英文)被引量：4
- 2007年
- 目的研究2-苯氧茚酮类乙酰胆碱酯酶抑制剂的三维定量构效关系。方法采用比较分子力场分析法(CoMFA)和比较分子相似性指数分析法(CoMSIA)对结构与活性的关系进行研究。结果CoMFA模型表明立体场和静电场对活性的贡献分别为0.805和0.195;CoMSIA模型阐明疏水场和氢键场对活性也有一定的影响。结论两种3D-QSAR模型都显示出相当高的预测能力,CoMFA和CoMSIA的交叉验证值q2分别为0.881和0.918,通过对两种3D-QSAR模型等势图的分析,可为开展进一步的药物设计和结构优化提供理论指导和依据。
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- 关键词：乙酰胆碱酯酶抑制活性
