白云峰
- 作品数:4 被引量:3H指数:1
- 供职机构:北京化工大学材料科学与工程学院更多>>
- 相关领域:医药卫生化学工程生物学更多>>
- 7-乙基-10-羟基喜树碱的合成
- 2005年
- 用喜树碱乙基化制得的7-乙基喜树碱在冰乙酸中用双氧水氧化成N-氧化物,再经光照重排制得7-乙基-10-羟基喜树碱,并优化了反应条件,总收率49%。
- 安辉贾梦秋白云峰徐春艳
- 关键词:喜树碱抗肿瘤药中间体
- 20(S)-9-硝基喜树碱的合成被引量:1
- 2006年
- 介绍了一种以无机硝酸盐为硝化剂、喜树碱为原料、浓硫酸为溶剂合成9?硝基喜树碱(9?NC)的新方法.在此硝化反应体系中,合成9?NC的最佳工艺条件为喜树碱0.5g,浓硫酸40mL,?NO3?0.007mol,KNO3/Sr(NO3)2为1:1.在冰盐浴下反应4h,再于40℃下反应1d得到9?NC初产物,经柱层析后,产品收率为41.1%,9?NC纯度98.8%(ω),均高于文献值.
- 白云峰贾梦秋安辉徐春艳
- 关键词:喜树碱9-硝基喜树碱硝化反应
- 由喜树碱制备盐酸拓扑替康被引量:2
- 2004年
- 以喜树碱(CPT)为原料,采用氧化、光化及Mannich3步反应的路线合成了盐酸拓扑替康(TPT),通过对反应条件的优化,确定氧化反应最佳条件为:反应时间4h、反应温度75℃、0 01mol喜树碱,w(H2O2)=30%的双氧水48mL、乙酸350mL;光化反应条件:V(1,4 二氧六环)∶V(乙腈)∶V(H2O)=5∶4∶1为溶剂,浓硫酸为催化剂;Mannich反应条件:n(羟基喜树碱)∶n(甲醛)∶n(二甲胺水溶液)=1∶9 3∶5 5,反应温度45℃。盐酸拓扑替康总收率35 9%(文献值[4]29%)、w(TPT)=98 50%、熔点213~217℃(文献值[6]213~218℃)。
- 王升白云峰李斌贾梦秋徐春艳薛传薪
- 关键词:盐酸拓扑替康喜树碱光化反应MANNICH反应
- 新品研发辑要——7-乙基-10-羟基喜树碱的合成
- 2005年
- 简介:7-乙基-10-羟基喜树碱(1)是抗肿瘤药伊立替康(irinotecan)的中间体。Sawada等用喜树碱在稀硫酸中乙基化生成7-乙基喜树碱(3),3在乙酸中用30%双氧水氧化制得的7-乙基-喜树碱N-氧化物再经光照重排得1,但由于首步反应体系为悬浮液,反应进行不彻底,总收率仅29%。
- 安辉贾梦秋白云峰徐春艳
- 关键词:10-羟基喜树碱乙基化N-氧化物抗肿瘤药