罗兰
- 作品数：3 被引量：7H指数：2
- 供职机构：重庆医科大学药学院更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 氨氯地平联合5-fu对小鼠肝癌H22体内体外作用的实验研究
- 近年来，钙通道阻滞剂（CCB）与化疗药物联合应用的研究日益增多。大量的研究表明，抗癌药物与CCB联合可以增强抗癌药物对多系统肿瘤细胞的细胞毒作用，对多药耐药肿瘤细胞可致耐药逆转。我们前期的研究表明，与其他的钙通道阻滞剂相...
- 罗兰
- 关键词：肝癌氨氯地平5-FU抑瘤效应
- 文献传递
- 氨氯地平及5-氟尿嘧啶联合用药对小鼠肝癌H22细胞的抑制作用被引量：3
- 2014年
- 目的探讨氨氯地平(amlodipine)及5-氟尿嘧啶(5-fluorouracil,5-Fu)联合用药对小鼠肝癌H22细胞的抑制作用。方法经不同终浓度的氨氯地平(3.125、6.25、12.25、25和50μmol/L)及不同终浓度的5-Fu(12.5、25、50、100和200μg/ml)单独及联合作用小鼠肝癌H22细胞,24、48、72 h后,采用MTT法检测药物对H22细胞生长的抑制作用;流式细胞术及免疫细胞化学法分别检测药物作用48 h后对H22细胞凋亡及细胞中Bcl-2、Bax表达水平的影响。将H22细胞(1.0×107个/ml)经小鼠右腋皮下注射,0.2 ml/只,于注射第2天,将小鼠分为空白对照组(经腹腔注射0.9%生理盐水,0.2 ml/d)、氨氯地平组[用氨氯地平片剂灌胃,10 mg/(0.1 ml·10 g体重·d)]、5-Fu组[分别于接种后第3、6、9天,经腹腔注射5-Fu溶液,10 mg/(1 ml·10 g体重·d)]及联合用药组(氨氯地平及5-Fu的给药方式与剂量同氨氯地平组及5-Fu组),每组10只(雌雄各半),连续给药10 d,次日断颈处死小鼠,称瘤重,并计算肿瘤生长抑制率。结果氨氯地平组、5-Fu组及联合用药组的细胞生长抑制率均随药物浓度增加逐渐上升,且呈剂量-时间依赖性。联合用药组与氨氯地平组及5-Fu组比较,H22细胞的凋亡率明显升高(P<0.05);Bcl-2表达水平明显降低,Bax的表达水平明显升高(P<0.05);小鼠体内瘤重明显降低(P<0.001),肿瘤生长抑制率明显升高(P<0.01)。结论氨氯地平与5-Fu联合用药对体内H22细胞的抑制作用明显强于各单独用药组,具有协同作用,为氨氯地平作为一种化疗增敏剂用于肿瘤的临床治疗提供了实验依据。
- 罗兰徐兴华黄文静李卫平孙文娟
- 关键词：氨氯地平5-氟尿嘧啶
- 对甲苯磺酸索拉非尼的合成工艺改进被引量：4
- 2015年
- 目的:改进对甲苯磺酸索拉非尼(Ⅰ)的合成工艺。方法:以2-吡啶甲酸为原料,经卤化、酰胺化得N-甲基-4-氯吡啶-2-甲酰胺(Ⅳ);4-氯-3-(三氟甲基)苯胺(Ⅴ)在引发剂三乙胺作用下活化后直接与对氨基苯酚反应得N-[4-氯-3-(三氟甲基)-苯基]-N′-4-(羟基苯基)脲(Ⅶ);在叔丁醇钾作用下,Ⅳ与Ⅶ反应得索拉非尼,再成盐得目标化合物,并对其进行核磁共振(1H-NMR)表征。结果:表征确证制得目标化合物Ⅰ,总收率约74%[以4-氯-3-(三氟甲基)苯胺计],色谱纯度为94%。工艺优化后提高了收率,简化了多步中间体减压蒸馏纯化过程,添加引发剂缩短了反应时间。结论:成功合成Ⅰ,且原料易得、操作简便、收率较高。
- 赵泉罗兰杨逸甘勇军王以武
- 关键词：核磁共振
