陶丽
- 作品数：6 被引量：3H指数：1
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- 一种羟基苯甲醛的合成方法
- 一种羟基苯甲醛的合成方法，以甲基酚为原料，首先甲基酚钠与三光气进行酯化反应生成碳酸二(甲基苯基)酯，然后在熔融和光照条件下本体氯化生成碳酸二(二氯甲基苯基)酯，最后在酸性条件下水解生成羟基苯甲醛。以对甲酚为原料生成对羟基...
- 姚日生李超邓胜松陶丽李曼曼陈国祥王磊
- 文献传递
- 右旋糖酐凝胶微球偶联异烟肼的合成及其体外释放
- 2010年
- 文章采用醛基右旋糖酐与环氧氯丙烷反应交联制备醛基右旋糖酐凝胶微球,然后与高水溶性的异烟肼反应合成了右旋糖酐凝胶微球偶联异烟肼,借助IR、TEM和激光粒度测定仪对产物的结构进行了表征,同时,对凝胶微球偶联异烟肼的体外释放进行了研究。结果表明,醛基右旋糖酐在水中能自组装成纳米凝胶粒;氧化度16.4%的醛基右旋糖酐粒径为500 nm左右,其与环氧氯丙烷反应交联团聚成粒径为2.5μm左右的凝胶微球;该微球的醛基与异烟肼反应成腙键,偶联的右旋糖酐凝胶微球偶联异烟肼,且粒径进一步增大,并集中在6-10μm,符合肺部靶向的粒径要求;右旋糖酐微凝胶偶联异烟肼在pH=4.5的酸性体系中的释放比pH=7.4的缓冲体系中的要快得多,该偶联物是酸敏感的,pH=4.5和pH=7.4的体系中的释药动力学方程分别为Rc=100t^1.31/（24.8＋1.4t^1.21）和Rc=100t^1.67/（248.6＋4.01t^1.48）。
- 姚日生尤启冬刘璐张云陶丽
- 关键词：体外释放异烟肼偶联物
- 碳酸邻甲酚酯合成及工艺研究被引量：1
- 2009年
- 研究了三光气(BTC)与邻甲酚反应合成碳酸邻甲酚酯的新方法,并对酚钠盐浓度、温度、三光气用量等因素的考察。结果表明:酚钠盐浓度、温度以及BTC用量过高或过低,都会降低收率,其中温度较高会加速BTC的分解,而BTC用量较低会使反应不完全。合成碳酸邻甲酚酯的优化工艺条件为酚钠盐浓度为2.8 mol/L,温度25℃,三光气用量为5.1 g,收率98.45%,纯度达98%以上。
- 李超姚日生陶丽
- 关键词：三光气
- mPEG接枝葡聚糖偶联肉桂醛的合成及pH敏感释放
- 2009年
- 采用高碘酸钠氧化葡聚糖制成聚醛基葡聚糖，以己二酰肼为间隔臂，通过生成腙键分别偶联肉桂醛，接枝醛化mPEG。透射电镜观察该偶联物在水相中可自组装成粒径为200～300nm的纳米胶束。紫外跟踪检测在pH为5．4、6．8、7．4缓冲液中的释放行为，显示肉桂醛的释放速率v（pH=5．4）〉〉v（pH=6．8）〉v（pH=7．4）。所制该载药隐形纳米粒将可借助EPR效应被动靶向富集于肿瘤组织；在拟肿瘤细胞溶酶体pH≈5．4环境下可敏感释药，因而将具备一定的肿瘤靶向释药性能。
- 陶丽姚日生刘璐李曼曼
- 关键词：肉桂醛葡聚糖肿瘤靶向
- 一种羟基苯甲醛的合成方法
- 一种羟基苯甲醛的合成方法，以甲基酚为原料，首先甲基酚钠与三光气进行酯化反应生成碳酸二(甲基苯基)酯，然后在熔融和光照条件下本体氯化生成碳酸二(二氯甲基苯基)酯，最后在酸性条件下水解生成羟基苯甲醛。以对甲酚为原料生成对羟基...
- 姚日生李超邓胜松陶丽李曼曼陈国祥王磊
- 文献传递
- mPEG-g-Dex微凝胶偶联羟基喜树碱的制备及性质被引量：2
- 2011年
- 以大分子右旋糖酐(Dex)为载体,丁二酸酐(SA)为交联剂,二环己基碳化亚胺(DCC)为缩合剂制备右旋糖酐基微凝胶,同步接枝单甲氧基聚乙二醇(mPEG)、偶联羟基喜树碱(HCPT)-丁二酸单酯。结果表明,缩短了反应时间;mPEG-g-Dex微凝胶偶联HCPT形成了内疏水外亲水的胶束结构,粒径分布在200nm^300nm,可实现对肿瘤组织的被动靶向富集;羟基喜树碱在水中的溶解度由3.9μg/mL提高到400μg/mL,水溶性增加了约100倍,有利于生物利用度的提高;在pH=7.4缓冲溶液中的释放符合Rc=100t1.96/(1166.71+0.08t3.08)动力学方程,20h内偶联物释放HCPT只有20%左右,呈现显著缓释特性。
- 刘璐姚日生尤启冬陶丽
- 关键词：微凝胶体外释放右旋糖酐羟基喜树碱
