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氯化钠强化硫酸吗啡缓释液体栓制备及其性能被引量：3: 2011年; 根据温敏原位凝胶的特性制备了以泊洛沙姆407/188为主要基质,卡波姆、氯化钠、氮酮和2,6-二叔丁基-4-甲基苯酚为添加剂的硫酸吗啡缓释液体栓,测定了其凝胶温度、凝胶强度和生物黏附力,研究了其体外溶出和在Beagle犬体内的药物吸收.用3p97程序计算药物代谢动力学参数,进行体外释放和体内吸收的相关性研究.结果表明,一定量的氯化钠与卡波姆产生协同作用,使凝胶温度下降,凝胶强度增加.该缓释液体栓在体外释药符合零级模式,在Beagle犬体内释药过程符合一室模型.其中,经氯化钠强化的处方（卡波姆为0.8%,氯化钠为1.0%）相关药物代谢动力学参数为：峰浓度为409.7 ng.mL-1,血药浓度-时间曲线下面积（AUC）为5 708 ng.h.mL-1,体内平均滞留时间（MRT）为10.92 h,体外释药时间为7~10 h,体内缓释时限达9~18 h,显示出良好的缓控释特征.; 丁明和娄杰洪春雪耿琴曹宇李星束家有; 关键词：卡波姆泊洛沙姆药物代谢动力学

酚醛基质苯并咪唑螯合树脂的合成及配位性能被引量：1: 2012年; 通过1,4-对苯二酚二缩水甘油醚和2,2'-二苯并咪唑二乙胺反应合成四苯并咪唑单体(TBMZ),经甲醛等缩合生成酚醛聚合物为基质的苯并咪唑螯合树脂(PTBMZs)。新型螯合树脂配基含量达2.1～3.02 mmol/g。新树脂及其单体结构经13 C核磁共振谱、FT-IR红外光谱、元素分析和DSC分析确证。测定了Cu2+、Ni2+、Zn2+、Cd2+和Co2+氯化物在pH值为1.0～6.0的缓冲溶液中的配位容量。实验结果表明,该类螯合树脂对Cu2+有高度的选择性,KCXu≥4.3非竞争条件下,PTBMZ-1的最大配位容量为1.15 mmol/g(pH=5.0,Cu2+),PTBMZ-2的最大配位容量为0.97 mmol/g(pH=5.0,Cu2+),配基占有率分别为35.9%,33.4%。PTBMZ-1树脂对Cu2+吸附较快,t1/2=21 min。电子顺磁共振谱和FT-IR光谱分析结果表明,形成n(金属离子)∶n(配基)=1∶2的螯合物为主。; 曹宇束怡洪春雪娄杰束家有; 关键词：螯合树脂金属离子吸附

不同基质硫酸吗啡缓释栓体外释药和药动学研究: 目的设计筛选以聚乙二醇(PEG)和泊洛沙姆(Poloxamer)为主要基质的两类硫酸吗啡缓释栓处方,进行体外释药和体内药动学对比研究。方法制备两类基质的系列缓释硫酸吗啡栓(P15、F15),经栓融点测定、药物体外溶出筛选...; 娄杰丁明和李星束怡耿琴曹宇刘立琼束家有; 关键词：硫酸吗啡缓释泊洛沙姆药动学; 文献传递

不同基质硫酸吗啡缓释栓体外释药和药动学研究: 目的：设计筛选以聚乙二醇（PEG）和泊洛沙姆（Poloxamer）为主要基质的两类硫酸吗啡缓释栓处方，进行体外释药和体内药动学对比研究。方法：制备两类基质的系列缓释硫酸吗啡栓(P1～P5、F1～F5)，经栓融点测定、药物...; 娄杰丁明和李星束怡耿琴曹宇刘立琼束家有; 关键词：硫酸吗啡泊洛沙姆药动学体外释药; 文献传递

双氯芬酸钠缓释液体栓制备与体内外相关性研究被引量：3: 2012年; 设计制备了以泊洛沙姆407/188为主要基质,卡波姆、氯化钠为添加剂,月桂酸二乙醇酰胺为增溶剂的双氯芬酸钠缓释液体栓,以凝胶温度、凝胶强度、生物黏附力和体外释放度为考察指标进行体外评价;测定双氯芬酸钠缓释液体栓在犬体内的血药浓度,进行体内筛选.采用3p97软件计算液体栓相关药动学参数,进行体内释药特性研究.加入0.9%月桂酸二乙醇酰胺使双氯芬酸钠增溶2.3倍.缓释液体栓体外释放符合零级模式,R2>0.9,释药时限大于6h;体内药物释放出现血药平台,具有良好的体内外相关性;体内过程为一室模型,t1/2(Ke)=5.553 3h,t1/2(Ka)=0.357 4h,cmax=7 712ng.mL-1,AUC0→∞=72 029ng.h.mL-1,MRT=7.61h.所制备的双氯芬酸钠缓释液体栓具有稳定的缓控释特性.; 洪春雪束怡曹宇李晨王磊束家有; 关键词：体内外相关性药代动力学

吗啡缓控释液体栓的研制及体内外相关性被引量：2: 2012年; 目的:以泊洛沙姆407和泊洛沙姆188为组合基质,添加生物黏附剂卡波姆和促渗剂氮酮制备温敏型吗啡缓释液体栓,考察体内外相关性。方法:设计新的体外溶出装置,以凝胶温度、凝胶强度、生物黏附力和释放度为指标进行体外筛选;经犬直肠给药测定体内药物释放特性进行体内筛选;用3p97程序计算药代动力学参数。结果:当体外释放结果符合零级模式,R2>0.9且释药时限>10 h,体内药物释放出现血药平台,显示良好的体内外相关性;药代动力学研究结果表明:体内过程为一室模型,t1/2(Ke)=5.65 h,t1/2(Ka)=0.78 h,Cmax=361.8 ng.mL-1,AUC0～∞=4 046.1 ng.h.mL-1,MRT=10.94 h。结论:所制备的吗啡液体栓具有良好的缓控释特征。; 耿琴束怡丁明和卢青娄杰李星曹宇束家有; 关键词：卡波姆泊洛沙姆凝胶强度

不同基质硫酸吗啡缓释栓体外释药和药动学研究被引量：2: 2012年; 目的设计筛选以聚乙二醇(PEG)和泊洛沙姆(poloxamer)为主要基质的两类硫酸吗啡缓释栓处方,进行体外释药和体内药动学对比研究。方法制备两类基质的系列缓释硫酸吗啡栓(P1～P5、F1～F5),经栓融点测定、药物体外溶出筛选确定合格处方(r2>0.9);经家兔直肠给药进行体内筛选,确定最佳处方;用3P97软件计算相关药动学参数,比较两类基质的缓控释性能。结果两类不同基质吗啡缓释栓的体外释药性能良好,体内缓释时限超过12 h。当体外释药符合零级模式,且r2>0.95时,体内血药浓度出现稳定平台。其中F4和P4的MRT分别为16.72和9.19 h,表明泊洛沙姆基质的硫酸吗啡缓释栓F4具有更好的缓控释性能;体内释药过程符合一室模型,t1/2(ke)=7.225 h,tpeak=5.107 h,ρmax=1 141 ng.mL-1,AUC=22 817ng.h.mL-1。结论制备的泊洛沙姆基质硫酸吗啡缓释栓F4呈现良好的缓释特征,具有工业化价值。; 娄杰丁明和李星束怡耿琴曹宇刘立琼束家有; 关键词：硫酸吗啡缓释泊洛沙姆药动学

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曹宇