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环孢素A-Eudragit S100纳米粒冻干粉制剂在犬体内的药动学被引量：1: 2010年; 目的:研究环孢素A-Eudragit S100纳米粒冻干粉制剂(freeze-dried cyclosporine A-Eudragit S100 nanoparticles,CyA-S100-NP)在家犬体内药动学及相对生物利用度。方法:以双周期交叉随机试验设计法,高效液相色谱法测定6只家犬口服给予环孢素A-Eudragit S100纳米粒冻干粉硬胶囊和新山地明微乳软胶囊(Neoral)后环孢素A的血药浓度,采用3P97软件计算药动学参数。结果:经3P97软件拟合,环孢素A的药动学过程符合二室模型。与Neoral相比,CyA-S100-NP的AUC显著增大(P<0.05),CL显著降低(P<0.05),相对生物利用度为135.9%。结论:CyA-S100-NP可促进药物口服吸收,显著提高环孢素A的生物利用度,有望开发成为一种新型口服环孢素A纳米粒固体制剂。; 房志刚望开鹏陈亚根张健康魏妙张学农; 关键词：环孢素A 药动学生物利用度

不同透皮促进剂对环孢素A纳米粒丝素蛋白膜剂经皮渗透的影响研究被引量：5: 2011年; 目的:研究不同透皮促进剂对环孢素A纳米粒丝素蛋白膜剂(简称环孢素A膜剂)经皮渗透的影响,并优选出其最佳透皮促进剂。方法:以不同浓度的氮酮、油酸、月桂醇、丙二醇、尿素单用及氮酮与其他辅料联用作为透皮促进剂,制备环孢素A膜剂;采用药物透皮扩散试验仪,以离体大鼠腹部皮肤为渗透屏障,40%乙醇-生理盐水为接收介质,高效液相色谱法为接收介质中药物含量的测定方法,比较不同透皮促进剂作用下环孢素A累积透皮量(Q)、稳态透皮速率(Js)、增渗倍数(ER)等。结果:氮酮、月桂醇、丙二醇、尿素对环孢素A膜剂均有透皮促进作用,其中以1%氮酮+2%丙二醇的透皮促进效果最好,令24h内Q提高至2.81倍、Js为6.59μg·cm-2·h-1、ER为2.59。结论:1%氮酮+2%丙二醇更适合作为环孢素A膜剂的透皮促进剂。; 望开鹏房志刚宋玉玲刘月琴刘洪月张学农; 关键词：环孢素A 体外透皮膜剂透皮促进剂单用

环孢素A纳米粒在小鼠体内的药动学及组织分布被引量：1: 2010年; 目的:研究环孢素A纳米粒(CyA-NP)在小鼠体内组织分布,并与市售新山地明微乳制剂(Neoral)的组织分布特征进行比较。方法:取小鼠120只,随机分为20组,每组6只,前10组小鼠按25mg·kg-1的剂量灌胃给予Neoral溶液,后10组灌胃给予等剂量的CyA-NP溶液,于给药后不同时间摘眼球取血及制备各组织样品,各样品中的药物采用液-液萃取法提取,建立高效液相色谱(HPLC)法测定血液及各组织中不同时间的药物浓度,以各组织药动学参数和靶向参数为评价指标,对2种制剂在小鼠体内的分布特征和靶向性进行评价。结果:血药浓度测定方法的回收率均大于72%,日内、日间精密度良好;2种制剂在小鼠体内均符合口服吸收二室模型;与Neoral比较,CyA-NP给药后CyA在血液及各组织中药物浓度较快达到峰值,相对生物利用度为162.5%;在体内药物浓度分布趋势为肝>心>肾>脾>肺,在肝中无蓄积。结论:与Neoral比较,CyA-NP体内分布迅速,组织分布广泛,促进了药物口服吸收,改变了CyA在体内的组织分布,有助于提高临床用药水平,对局部脏器移植有更好的疗效。; 房志刚陈亚根张健康魏妙张学农; 关键词：环孢素A 纳米粒新山地明小鼠靶向性

复方珍珠粉泡腾颗粒处方筛选及溶出度考察被引量：1: 2009年; 目的:筛选复方珍珠粉泡腾颗粒处方并考察其在不同介质中的体外溶出度。方法:以乙二胺四乙酸消耗量为指标,兼顾发泡高度和pH值,用均匀设计法筛选处方中无水柠檬酸、碳酸氢钠、乳糖的量;考察并比较复方珍珠粉泡腾颗粒、自制碳酸钙片、自制珍珠粉片中碳酸钙在蒸馏水和盐酸中的溶出度。结果:处方中无水柠檬酸、碳酸氢钠、乳糖的量分别为10.0、2.5、5.0g;3种制剂间的溶出度有明显差异。结论:制备的复方珍珠粉泡腾颗粒释药速度快、药物溶出完全,溶液呈酸性,适合特定人群使用。; 宋玉玲房志刚吴莉张学农; 关键词：处方筛选均匀设计体外释放

环孢素A-pH敏感性纳米粒的药代动力学研究: 目的本文制备环孢素A–pH敏感性纳米粒/(cyclosporine A–loaded pH–sensitive nanoparticles,CyA–NP/)及其冻干粉末/(Freeze–dried CyA–NP,Fd–C...; 房志刚; 关键词：环孢素A 纳米粒药代动力学; 文献传递

两种新型环孢素A-pH敏感性纳米粒冻干制剂:制备,体外释放和体内吸收特性: 本文旨在制备环孢素A-pH敏感性纳米粒(CyA-NP),以提高脂溶性药物环孢素A(cyclosporine A,CyA)的生物利用度。采用乳化-溶剂扩散技术,分别以EudragitS100和EudragitL100两种肠...; 房志刚张学农; 关键词：纳米粒环孢素A 冷冻干燥技术药动学相对生物利用度; 文献传递

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房志刚