许蓬 作品数:7 被引量:3 H指数:1 供职机构: 中国医学科学院北京协和医学院药物研究所 更多>> 发文基金: 北京市自然科学基金 国家自然科学基金 更多>> 相关领域: 医药卫生 理学 化学工程 更多>>
(9S)-9-羟基-12-亚甲基红霉素A衍生物的合成 2007年 为了合成具有抗菌活性的红霉素衍生物,本文以红霉素A为原料,合成了6-位烯丙基取代中间体12,21-双键-2′-O,4″-O-二苯甲酰基-(9S)-9-O,11-O-异丙基-6-O-烯丙基红霉素A12,得到(9S)-9-羟基-12-亚甲基衍生物6和6,7-去氢-(9S)-9-羟基-12-亚甲基衍生物11。经13C NMR,FAB-MS确证产物结构。所得化合物进行了体外抗菌活性测定。6和11均显示出较弱的抑菌活性。 许蓬 杨瑶 施阳 雷平生 刘露关键词:抗菌活性 红霉素酮基内酯衍生物合成进展 被引量:1 2004年 本文综述了近年有关具有抗耐药菌活性的红霉素酮基内酯类衍生物合成进展及其抗耐药作用特点,重点 介绍了针对红霉素酮基内酯环上若干重要部位的修饰与合成方法。 雷平生 许蓬 刘露新型含硫红霉素类大环内酯衍生物的合成 以泰利霉素为代表的第三代大环内酯已经成为大环内酯类抗生素研究的新方向。本文以克拉霉素为初始原料,得到了高产率和高纯度的重要中间体化合物7,在其11,12-位引入含硫侧链得到了新型红霉素类大环内酯化合物。 陈肖卓 许蓬 雷平生关键词:泰利霉素 生物合成 广谱抗菌素红霉素A大环酮内酯类衍生物的合成方法和用途 本发明公开了一种如下结构式的红霉素A酮内酯类衍生物及它们与无机、有机酸形成的药物上可接受的加成盐,中间体及它们的制备方法,药物组合物的制备方法本发明的关键点在于:所提及的化合物样品,同时具有广谱性抗生素药效,可同时抑制革... 陈肖卓 许蓬 徐衍鹏 雷平生文献传递 (9S)-12-亚甲基红霉素衍生物的合成及体外抗菌活性 被引量:3 2005年 目的 合成新的具有抗菌活性的红霉素衍生物。方法 以红霉素为原料,合成中间体2′O, 4″O 二苯甲酰基-(9S)-9-O, 11-O-异丙基-12-亚甲基红霉素与6, 7 去氢-2′-O,-4″-O-二苯甲酰基-(9S)-9-O, 11-O 异丙基12-亚甲基红霉素,进而合成相应(9S) 9 O, 11-O-亚乙基-12-亚甲基衍生物。产物结构经13CNMR,FAB MS确证。对所得化合物进行体外抗菌活性测定。结果 制备11个红霉素衍生物,其中5个未见文献报道。化合物9和12进行了体外抗菌活性测定。结论 化合物9和12表现出较弱的抗菌活性。 刘露 杨瑶 施阳 许蓬 雷平生关键词:抗菌活性 大环内酯类抗生素结构改造中重要侧链的制备具有结构多样性的芳烷基胺侧链的合成研究 随着细菌耐药现象的不断产生和日益严重,寻找新的具有抗耐药菌活性的化合物成为抗生素研究的热点。大环内酯类抗生素为临床使用最多的抗生素之一,自第三代大环内酯ketolide被发现以来,其研究更被广泛关注。Ketolide对耐... 许蓬 雷平生关键词:大环内酯抗生素 KETOLIDE 细菌耐药 应用^(13)C NMR-DEPT技术确证红霉素衍生物的结构 2005年 由红霉素A衍生物经二氯亚砜消除反应制备 12, 21 双键 2′ O, 4″ O 二苯甲酰基 (9S) 9 O, 11 O 异丙基红霉素A 5时, 同时得到另一化合物:6, 7:12, 21 二双键 2′ O, 4″ O 二苯甲酰基 (9S) 9 O, 11 O 异丙基红霉素A 6. 应用13C NMR DEPT技术, 确证了6的结构为二双键产物, 双键位于红霉素内酯环6, 7位. 雷平生 许蓬 刘露 施阳 杨瑶关键词:红霉素 NMR ^13C 双键