向卓
- 作品数：15 被引量：53H指数：5
- 供职机构：解放军第401医院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金陕西省科技攻关计划济南军区后勤科研立项课题更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- Desmosdumotin-C B环衍生物抑制MCF-7细胞增殖及其作用机制研究
- 2017年
- 目的研究desmosdumotin-C(Des-C)B环对位氟修饰衍生物TPP对人乳腺癌细胞MCF-7的增殖抑制作用,并探讨其作用机制。方法 MTT法检测质量浓度为1.0、2.5、5.0、10.0、20.0μg/m L的TPP作用48 h后,对MCF-7细胞的增殖抑制率;流式细胞术检测20.0μg/m L TPP作用0、24、48 h诱导MCF-7细胞的凋亡程度;流式细胞术检测20.0μg/m L TPP作用0、24、48 h对MCF-7细胞中NF-κB P65阳性细胞表达率的影响。结果作用48 h后,2.5、5.0、10.0、20.0μg/m L的TPP对MCF-7细胞增殖均有显著抑制作用,且抑制率随着浓度的升高而增大;20μg/m L TPP作用24、48 h均可诱导细胞凋亡;作用48 h后,20μg/m L TPP可显著减少MCF-7中NF-κB P65阳性细胞率。结论 TPP显著抑制MCF-7细胞增殖,诱导MCF-7细胞凋亡,作用机制可能与下调NF-κB表达有关。
- 郭宏举常李荣史宁张捷向卓梁海吴久鸿
- 关键词：衍生物MCF-7
- Desmosdumotin-C B环氨基酸酰胺修饰衍生物的合成与抗肿瘤活性评价被引量：3
- 2014年
- 目的设计、合成desmosdumotin-C的B环修饰衍生物,并考察其体外抗肿瘤活性。方法以2,4,6-三羟基苯乙酮为起始原料,经苯环烷基化、4-O-烷基化2步反应制得多烷基取代的A环;以对醛基苯甲酸为原料,经Schotten-Baumannn反应制得含有氨基酸酰胺结构的B环;最后通过Claisen-Schmidt反应连接A环和B环或芳醛制得目标化合物。通过磺基罗丹明B法对所合成的目标化合物进行体外肿瘤细胞增殖抑制活性评价。结果制备合成了17个目标化合物,其中12个为新化合物,其结构经MS,1H-NMR确证;目标化合物体外抗肿瘤活性表明,大部分化合物的活性优于或相当于desmosdumotin-C。结论通过对先导物desmosdumotin-C进行结构修饰和改造可有效提高化合物的抗肿瘤活性,如在A环引入长烷基链,在B环引入卤素、氨基酸酰胺结构等,为后续desmosdumotin-C衍生物的结构优化提供方向和数据支持。
- 梁海向卓郭宏举厉恩振史宁张学辉吴久鸿
- 关键词：衍生物抗肿瘤
- 查尔酮类衍生物G01对H_2O_2诱导小鼠皮层神经元氧化损伤保护作用研究被引量：5
- 2015年
- 本文研究查尔酮类衍生物G01(3'-甲酰基-4',6'-二羟基-2'-甲氧基-5'-甲基-3,4-二羟基查尔酮)对H_2O_2诱导小鼠皮层神经元氧化损伤的保护作用,并探讨其作用机制。Neurobasal(含有B-27)的培养基无血清体外原代培养新生小鼠大脑皮层神经元,H_2O_2(50μmol/L)诱导氧化应激损伤模型,MTT法检测不同浓度(0.001、0.01、0.1 g/L)G01对细胞存活的影响,生化法测定乳酸脱氢酶(LDH)释放量和丙二醛(MDA)、超氧歧化酶(SOD)的含量。与H_2O_2处理组比较,0.01、0.1 g/L G01能显著提高H_2O_2诱导损伤皮层神经元的生存率74.51%,81.31%(P<0.05),并且降低了培养液中乳酸脱氢酶(LDH)的漏出量,抑制细胞内丙二醛(MDA)的生成,提高细胞内超氧歧化酶(SOD)的活性。研究结果表明G01对H_2O_2损伤皮层神经元具有显著的保护作用其机制与抗氧化作用有关。
- 郭宏举梁海向卓张捷吴久鸿
- 关键词：查尔酮衍生物小鼠神经元抗氧化神经保护作用
- 二氢黄酮类化合物的合成研究进展被引量：6
- 2015年
- 综述二氢黄酮类化合物的合成研究进展,总结已报道的各种类型的二氢黄酮合成方法,为二氢黄酮类新药研发提供方法学支持。合成方法包括:查尔酮环合、Friedel-Crafts反应、Knoevenagel缩合和Hoesch单酰基化反应,以及二氢黄酮的不对称合成,并简要介绍无溶剂合成二氢黄酮等"绿色"化学方法。
- 梁海向卓张学辉吴久鸿
- 关键词：查尔酮环合
- 川芎嗪对大鼠低压低氧性肺动脉高压的预防作用及初步机制探讨被引量：5
- 2017年
- 目的:研究川芎嗪(TMP)对慢性低压低氧性肺动脉高压模型大鼠的防治作用及其机制。方法:将雄性SD大鼠随机分为3组,即正常对照组、低压低氧组与川芎嗪组(100 mg·kg^(-1)·d^(-1))。建立低压低氧性肺动脉高压大鼠模型,观察TMP干预后大鼠平均肺动脉压力(mP AP)、左颈总动脉插管测平均颈动脉压(mC AP)、右心室肥厚指数(RVHI)和肺血管形态学的改变,计算肺细小动脉管壁厚度占血管外径的百分比(WT%)和管壁面积占血管总面积的百分比(WA%),以及大鼠血清中一氧化氮(NO)、内皮素-1(ET-1)、缺氧诱导因子-1α(HIF-1α)与血管内皮生长因子(VEGF)水平。结果:检测TMP干预21 d,大鼠mP AP、RVHI、WT%和WA%各指标比较,低压低氧组显著高于正常对照组(P<0.05或P<0.01),川芎嗪组显著低于低压低氧组(P<0.05或P<0.01)。低压低氧条件对颈动脉压力mC AP影响不大,组间比较差异均无统计学意义(P>0.05)。血清中NO含量比较,低压低氧组显著低于正常对照组(P<0.05),川芎嗪组显著高于低压低氧组(P<0.05)。血清中ET-1、HIF-1α与VEGF含量比较,低压低氧组显著高于正常对照组(P<0.05),川芎嗪组显著低于低压低氧组(P<0.05)。结论:TMP可有效预防大鼠低压低氧导致的肺动脉高压和肺小动脉的结构重建,其作用机制可能与上调大鼠血清NO含量和下调ET-1、HIF-1α与VEGF活性有关。
- 李友伟刘蔚红刘邦国李明春刘杨苗青向卓
- 关键词：川芎嗪低压低氧肺动脉高压内皮素-1缺氧诱导因子-1
- 抗CCP抗体在类风湿性关节炎诊断中的应用进展被引量：11
- 2014年
- 目前类风湿关节炎的诊断检查有炎性标志物(包括血沉和C反应蛋白)检测,免疫复合物和补体检测,关节滑液检测以及自身抗体检测。这些指标经常伴随类风湿关节炎的活动而改变,早期诊断主要依靠的是自身抗体检测。抗环瓜氨酸肽(cyclic citrullinated peptide,CCP)抗体是一种抗角蛋白抗体,在类风湿性关节炎的敏感度和特异度较类风湿因子高。发病一年内,类风湿性关节炎患者大部分血清中可检测到抗CCP抗体的存在,同时抗CCP抗体阳性也可以用来预测严重破坏的类风湿性关节炎。因此,抗CCP抗体对于类风湿性关节炎的早期诊断及预后评估是极有帮助的。本文综述了近年来抗CCP抗体对于诊断类风湿关节炎的应用进展。
- 梁海吴久鸿向卓张学辉
- 关键词：抗CCP抗体类风湿性关节炎类风湿因子
- 牙周炎治疗用原位凝胶的研究进展被引量：5
- 2018年
- 目的:为牙周炎的治疗及其新药制剂的开发提供参考。方法:以"牙周炎""原位凝胶""Periodontitis""In-situ gel"等为关键词,检索Pub Med、中国知网等数据库收录的1990-2017年国内外发表的牙周炎治疗用原位凝胶研究文献,进行归纳和总结。结果与结论:共获得有效文献38篇。原位凝胶作为一种新型给药系统,具有缓释时间长、疗效好、毒副作用小、可提高患者用药依从性、可节省临床治疗时间等优点。牙周炎治疗用原位凝胶目前主要分为温度敏感型原位凝胶、原位有机凝胶和聚合物沉淀型原位凝胶3类。药用高分子材料科学的发展和应用,为原位凝胶的处方优化提供了更多的选择和丰富的物质基础,使得原位凝胶尤其是聚合物沉淀型原位凝胶成为未来牙周炎治疗的主要研究方向和热点之一。
- 黄永杰马守栋苗青李明春向卓
- 关键词：牙周炎原位凝胶
- 毛叶假鹰爪素CB环衍生物的合成与抗肿瘤活性评价被引量：5
- 2013年
- 目的合成具有抗肿瘤活性的毛叶假鹰爪素C的B环衍生物。方法以2,4,6-三羟基苯乙酮为原料,经甲基化、O-甲基化、羟醛缩合3步反应制得目标产物,并以6个人肿瘤细胞株进行抗增殖活性评价。结果制备了14个目标化合物,其中9个为新化合物。经1H-NMR、13C-NMR,MS确证结构。结论初步活性研究表明,除1i的目标化合物均具有一定程度的抗肿瘤活性,1h和1n活性优于毛叶假鹰爪素C,B环引入两个F原子对化合物抗肿瘤活性具有一定贡献。
- 厉恩振宋明玉向卓张学辉韦林毅史宁吴久鸿
- Desmosdumotin-C A环衍生物TEP诱导HL-60细胞凋亡作用机制研究被引量：1
- 2016年
- 本研究主要探讨毛叶假鹰爪素C(Desmosdumotin C)A环衍生物TEP诱导人急性白血病HL-60细胞凋亡作用及机制。流式细胞技术检测TEP诱导细胞凋亡及其对凋亡细胞中Fas、Fas L、Bax、Bcl-2表达率的影响,透射电镜观察凋亡细胞形态学改变。结果显示40μg/m L TEP作用细胞24 h后,细胞可呈现典型的凋亡形态学变化;40μg/m L TEP可明显提高凋亡细胞中Fas、Fas L、Bax的表达(P<0.05),并可明显降低抗凋亡细胞Bcl-2的表达(P<0.05)。以上实验结果表明毛叶假鹰爪素C(Desmosdumotin C,Des C)A环衍生物TEP可有效地诱导HL-60细胞凋亡,其作用机制可能与上调Fas、Fas L、Bax表达以及下调Bcl-2表达有关。
- 郭宏举向卓常李荣史宁梁海郑凯音吴久鸿
- 关键词：衍生物HL-60凋亡
- 查尔酮类化合物的合成研究进展被引量：3
- 2013年
- 目的综述查尔酮类化合物的合成研究进展,为查尔酮类新药开发提供方法学支持。方法根据近年来国内外文献资料,总结、归纳已报道的各种类型的查尔酮合成方法。结果与结论综述了近年来查尔酮化学合成的研究进展,其中包括Claisen-Schmidt羟醛缩合反应,过渡金属催化的C-C偶联反应,芳香叶立德与醛的偶联反应以及催化羰基化反应等方法的研究,并对无溶剂合成查尔酮等绿色化学方法提出了展望。
- 厉恩振吴久鸿张学辉史宁韦林毅向卓
- 关键词：羟醛缩合反应偶联反应
