周福生
- 作品数：12 被引量：72H指数：4
- 供职机构：复旦大学药学院更多>>
- 发文基金：上海市卫生局青年科研基金更多>>
- 相关领域：医药卫生农业科学理学更多>>
- 1-(5-取代糠基)吲哚啉-2-酮衍生物的合成和初步抗肿瘤活性被引量：5
- 2008年
- 为了寻找具有较好抗肿瘤活性的新型吲哚啉-2-酮类化合物,本研究以5-甲酰基-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-羧酸乙酯与5位不同取代的吲哚啉-2-酮(2a^2d)为原料,首先经缩合得3-吡咯亚甲基-吲哚啉-2-酮(3a^3d),再经N烃化反应得到1-(5-甲酰基糠基)-3-(吡咯亚甲基)-吲哚啉-2-酮(4a^4d),然后与吲哚啉-2-酮缩合得到以5-亚甲基糠基连接的双吲哚啉-2-酮化合物(5a^5d)。所合成的12个新型吲哚啉-2-酮类化合物的结构经核磁共振谱、质谱和元素分析确认。采用四氮唑盐(MTT)还原法测试所合成化合物的体外抗肿瘤活性,结果表明所合成的化合物均有一定的抗肿瘤作用,其中6个化合物对SPC-A1肺癌肿瘤株体外抑制活性优于舒尼替尼,特别是化合物5a^5d,IC50值均小于5μmol.L-1,值得作为抗肿瘤药物先导化合物。
- 董肖椿周福生郑剑斌闻韧
- 关键词：抗肿瘤衍生物
- 1-呋喃甲基-3-取代吲哚啉-2-酮衍生物
- 本发明属药物合成领域，涉及通式(I)结构的1-呋喃甲基-3-取代吲哚啉-2-酮衍生物，具体涉及一种3位有吡咯亚甲基取代的1-(5-取代呋喃甲基)吲哚啉-2-酮类化合物，及其制备方法和在医学上的应用。本发明化合物通过初步药...
- 闻韧董肖椿周福生郑剑斌
- 文献传递
- 吲哚类和四氢异喹啉类化合物的设计、合成及生物活性研究
- 吲哚类和四氢异喹啉类生物碱是自然界广泛存在的天然生物碱,具有抗菌、抗肿瘤和抗病毒作用等广泛的生物活性,从这两大类生物碱中已经发现了许多重要药物。本论文研究吲哚类和四氢异喹啉类衍生物,主要分为两个部分:第一部分主要研究吲哚...
- 周福生
- 关键词：NOSCAPINE
- 文献传递
- 野生植物苦豆子的化学成分和主要药理作用被引量：54
- 2006年
- 豆科槐属植物苦豆子是一种分布量大的野生荒漠植物,不仅具有耐盐碱、干旱等环境保护性质,其体内作为主要次生代谢产物的生物碱和黄酮两大类化合物也显示出多方面的重要药理作用。就其在抗病毒,抗肿瘤和免疫等药理活性的近期研究做一综述。
- 周福生穆青
- 关键词：苦豆子化学成分药理作用
- 抗肿瘤活性苯乙烯内酯类化学成分研究
- 番荔枝科植物中的苯乙烯内酯类化合物是一类具有抗肿瘤活性的天然成分。以往对苯乙烯内酯类化合物的研究主要集中在植物化学成分的分离和已知物的全合成上，而对其半合成与结构修饰的相关研究很少。本研究希望通过在苯乙烯内酯结构中的苯环...
- 周福生
- 关键词：抗肿瘤半合成药物化学
- 文献传递
- 抗肿瘤药物苹果酸舒尼替尼的合成被引量：9
- 2008年
- 目的合成抗肿瘤药物苹果酸舒尼替尼。方法以乙酰乙酸叔丁酯为起始原料,通过Knorr吡咯合成法、脱叔丁氧羰基、Vilsmeier甲酰化、酯水解反应得中间体5-甲酰基-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-羧酸(6);6与碳酰二咪唑反应生成酰基咪唑,不经分离直接用"一锅煮"方法与5-氟吲哚啉-2-酮和2-(二乙氨基)乙二胺缩合,最后成盐得到苹果酸舒尼替尼。结果与结论合成的苹果酸舒尼替尼经核磁共振、质谱和元素分析确证结构,总收率达28%。
- 董肖椿周福生闻韧
- 关键词：化学合成苹果酸舒尼替尼抗肿瘤药物
- 那可丁衍生物合成及其作为微管干扰药物的生物学评估(英文)被引量：4
- 2012年
- 以2-羟基-3-甲氧基苯甲醛为原料,经13步反应合成了26个那可丁衍生物。以HL-60细胞为靶细胞,采用MTT法进行了初步的体外抗肿瘤活性研究。结果表明,大多数化合物对HL-60细胞株显示出较好的抑制活性和对微管聚合的抑制作用。优选出的化合物31对HL-60细胞株以及微管聚合的抑制活性是那可丁的3倍并诱导HL-60细胞在G2/M期累积,这为那可丁及其衍生物的抗肿瘤活性构效关系的研究打下了基础,值得进一步研究。
- 戴厚玲郑剑斌林敏郑静周福生董肖椿郭磊刘建文闻韧
- 关键词：微管细胞毒活性
- 1-糠基-3-取代吲哚啉-2-酮衍生物、制备方法和用途
- 本发明属药物合成领域，涉及式(I)的新型吲哚啉-2-酮类化合物，具体涉及一种3位有芳香亚甲基、碳氮双键或碳氧双键取代的1-(5-取代糠基)吲哚啉-2-酮类化合物及其类似物，及其制备方法和在医学上的应用。本发明的新型吲哚啉...
- 闻韧周福生董肖椿郑剑斌
- 文献传递
- 1－糠基－3－取代吲哚啉－2－酮衍生物、制备方法和用途
- 本发明属药物合成领域，涉及式(I)的新型吲哚啉－2－酮类化合物，具体涉及一种3位有芳香亚甲基、碳氮双键或碳氧双键取代的1－(5－取代糠基)吲哚啉－2－酮类化合物及其类似物，及其制备方法和在医学上的应用。本发明的新型吲哚啉...
- 闻韧周福生董肖椿郑剑斌
- 文献传递
- 1－呋喃甲基－3－取代吲哚啉－2－酮衍生物
- 本发明属药物合成领域，涉及通式(I)结构的1－呋喃甲基－3－取代吲哚啉－2－酮衍生物，具体涉及一种3位有吡咯亚甲基取代的1－(5－取代呋喃甲基)吲哚啉－2－酮类化合物，及其制备方法和在医学上的应用。本发明化合物通过初步药...
- 闻韧董肖椿周福生郑剑斌
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