葛涵
- 作品数：30 被引量：51H指数：4
- 供职机构：上海医药工业研究院更多>>
- 发文基金：国家科技重大专项国家自然科学基金微生物药物技术创新与新药创制产学研联盟更多>>
- 相关领域：医药卫生理学自动化与计算机技术更多>>
- 一种阿奇霉素衍生物、其中间体及其制备方法和应用
- 本发明公开了一种阿奇霉素衍生物I、其中间体及其制备方法和应用。本发明的阿奇霉素衍生物具有较强的抗菌活性，尤其对革兰阳性菌的抗菌活性较强。<Image file="D2009100474990A00011.GIF" he=...
- 沈舜义葛涵刘毓彬
- 文献传递
- 基于秀丽隐杆线虫耐药菌感染模型筛选活性化合物被引量：5
- 2014年
- 目的建立秀丽隐杆线虫—甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌感染模型,筛选抗耐药菌感染的活性化合物。方法利用耐药菌对线虫进行感染,建立液体条件感染和抗生素救治模型,通过观察感染线虫的存活情况,考察筛选样品活性。结果对456个样品进行考察,发现化合物sipi8294在浓度为16μg/mL时,可以使感染线虫存活率达到60%左右。通过联合用药实验发现,8μg/mL sipi8294和8μg/mL氨苄西林联用,可以使线虫存活率提高到80%以上(vs.8μg/mL氨苄西林组,P<0.01)。sipi829 4与青霉素类药物联用,具有明显的增效作用。结论该模型能反映病原菌在线虫体内的耐药性,并可以用于化合物的筛选,发现具有抗感染或是辅助抗感染作用的化合物。
- 周雨朦李继安沈舜义林惠敏葛涵朱春宝陈代杰
- 关键词：秀丽隐杆线虫耐药菌抗感染
- 阿奇霉素衍生物的合成和抗菌活性研究4”-取代杂芳环亚甲基肼基甲酸酯
- 以阿奇霉素11，12-环硼酸酯为原料，设计并合成了13个阿奇霉素4”-取代杂芳环亚肼基甲酸酯及4”-取代杂芳环亚甲基肼基甲酸酯-11，12-环碳酸酯衍生物。体外抗菌活性试验结果表明，目标化合物对革兰阳性金黄色葡萄球菌，表...
- 朱传娴葛涵沈舜义
- 关键词：生物合成抗菌活性
- 阿奇霉素衍生物及其应用
- 本发明公开了一种式I所示的阿奇霉素衍生物及其药学上可接受的盐。式I，R<Sub>4</Sub>、R<Sub>5</Sub>同时为氢或R<Sub>4</Sub>+R<Sub>5</Sub>为式Ⅱ；R为－R<Sup>1</S...
- 沈舜义王宝霞葛涵
- 文献传递
- 一种红霉素A衍生物及其制备方法
- 本发明公开了一种如式I所示的红霉素A衍生物及其制备方法；其中，R<Sub>1</Sub>和R<Sub>2</Sub>独立的为H、C<Sub>1</Sub>～C<Sub>6</Sub>烷基、取代或未取代的C<Sub>6</...
- 沈舜义葛涵张芸徐屹军
- 文献传递
- 4″-取代烯丙氧基大环内酯类衍生物的合成及抗菌活性
- 2013年
- 分别以阿奇霉素11,12-环硼酸酯和克拉霉素为原料,设计并合成了21个大环内酯类芳基取代烯丙氧基衍生物,比较了阿奇霉素4″-取代烯丙氧基衍生物,3-脱克拉定糖-3-取代烯丙氧基衍生物以及3-脱克拉定糖-3-取代烯丙氧基-11,12-二甲氧基衍生物的体外抗菌活性。结果表明,在阿奇霉素4″-位引入芳基取代烯丙氧基对金黄色葡萄球菌、肠球菌和丙型链球菌的抗菌活性有明显提高,在阿奇霉素3-位引入芳基取代烯丙氧基使抗菌活性减弱且抗菌谱变窄,而在11,12-位引入甲氧基则会使抗菌活性进一步减弱。当引入的芳基取代烯丙氧基为杂芳环取代时有较好的抗菌活性。另外,在红霉素A的3-位引入4-(2,5-二氯苯氧基)-2-丁烯基,也会减弱化合物抗菌活性且抗菌谱变窄。
- 沈舜义黄新颜刘毓彬葛涵
- 关键词：大环内酯类抗菌活性
- 6-O-甲基-9-取代吖嗪红霉素A衍生物的合成及抗菌活性被引量：4
- 2013年
- 以硫氰酸红霉素A为原料,设计并合成了18个2'-O-乙酰基-6-O-甲基-9-取代吖嗪红霉素A衍生物及6-O-甲基-9-取代吖嗪红霉素A衍生物。体外抗菌活性试验结果表明,所得大部分化合物对受试革兰阳性菌有较强的抗菌活性,特别是对革兰阳性表皮葡萄球菌、白色葡萄球菌和肺炎双球菌抗菌活性强。
- 葛涵沈舜义
- 关键词：抗菌活性
- 3-O-对硝基苯乙酰基-6-O-甲基-9-取代吖嗪红霉素A衍生物的合成和抗菌活性研究
- 以硫氰酸红霉素为原料，设计并合成了9个3-O-对硝基苯乙酰基-6-O-甲基-9-取代吖嗪红霉素A衍生物。体外抗菌活性试验结果表明，所得大部分化合物对受试革兰阳性白色葡萄球菌、肺炎双球菌和丙型链球菌抗菌活性良好，部分化合物...
- 葛涵沈舜义
- 阿奇霉素衍生物的合成和抗菌活性研究.Ⅲ.4″-取代亚乙基肼基甲酸酯被引量：4
- 2009年
- 以阿奇霉素11,12-环硼酸酯为原料,设计并合成了17个阿奇霉素4″-取代亚乙基肼基甲酸酯及4″-取代亚乙基肼基甲酸酯-11,12-环碳酸酯衍生物。体外抗菌活性试验结果表明,目标化合物对受试表皮葡萄球菌、白色葡萄球菌、肺炎双球菌和丙型链球菌等革兰阳性菌,以及福氏志贺菌等革兰阴性菌抗菌活性良好,部分化合物对革兰阳性金黄色葡萄球菌和肠球菌也有较强的抗菌活性。
- 王宝霞葛涵沈舜义
- 关键词：抗菌活性
- 阿奇霉素衍生物及其应用
- 本发明公开了一种式I所示的阿奇霉素衍生物及其药学上可接受的盐。式I，R<Sub>4</Sub>、R<Sub>5</Sub>同时为氢或同时为甲基，或R<Sub>4</Sub>为烯丙基R<Sub>5</Sub>为氢；R为－R...
- 沈舜义黄新颜葛涵
- 文献传递
