吴学萍
- 作品数：8 被引量：17H指数：3
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- 促黄体激素释放激素修饰的甲氨蝶呤体内释放研究被引量：2
- 2011年
- 目的研究促黄体激素释放激素修饰的甲氨蝶呤(LHRH-MTX)在模型动物体内释放MTX情况。方法建立HPLC的分析方法,经尾静脉注射给药,测定荷瘤裸鼠血液和组织中的药物浓度;与MTX制剂比较,评价LHRH-MTX在体内释放MTX情况。结果建立的HPLC分析方法回收率高于85%,日间和日内精密度(RSD)均小于10%,符合生物样品分析要求;静脉注射给药后,经统计学分析,与MTX制剂相比,LHRH-MTX释放的MTX在血浆、肝脏、肾脏的浓度有明显下降(P<0.05),而在肿瘤组织有明显提高(P<0.05)。结论所建立的HPLC用于LHRH-MTX体内释放研究结果良好,LHRH-MTX释药后MTX在体内的组织分布有明显的改变,在肿瘤部位有明显的浓集。
- 张雅溶曾理吴学萍王驰
- 关键词：甲氨蝶呤高效液相色谱法
- 肽修饰的甲氨蝶呤保成及体外抗肿瘤作用初步研究
- 吴学萍
- 多肽修饰脂质体靶向药物递送系统研究进展被引量：9
- 2010年
- 目的介绍近年来多肽修饰脂质体靶向药物递送系统的研究进展。方法查阅和归纳总结近几年相关文献。结果阐述了精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸(RGD)多肽、丙氨酸-脯氨酸-精氨酸-脯氨酸-甘氨酸(APRPG)多肽、细胞穿透肽(CPP)、血管活性肠肽(VIP)等修饰脂质体的研究进展。多肽修饰的包载药物的脂质体可以增加药物在体内的选择性,减少药物毒副作用,提高药物治疗指数。结论多肽分子是机体内一类重要的生物活性物质,将其作为导向物以配体-受体特异性结合的方式应用于靶向药物递送系统,具有良好的研究价值和应用前景。
- 吴学萍王驰
- 关键词：多肽脂质体配体受体
- 黄体酮释放激素-甲氨蝶呤化合物及其在药学上的用途
- 甲氨蝶呤(MTX)与黄体酮释放激素经过改造后的六肽AJ-41，以化学方法在MTX的α位羧基相连形成化合物，其可用于制备抗肿瘤药物，这类新的MTX化合物表现出高于MTX的抗肿瘤细胞活性，并具有一定靶向性。
- 王驰孙艳吴学萍曾理吴镁春赵怡
- 文献传递
- 肽修饰的甲氨蝶呤体外抗肿瘤作用初步研究被引量：3
- 2012年
- 本文以人乳腺癌MCF-7细胞及人红白血病K562细胞作为受试细胞,分别采用MTT比色法、流式细胞仪、RT-PCR技术检测促黄体激素释放激素肽修饰的甲氨蝶呤(methotrexate modified by luteinizing hormone-releasing hormone peptide,LH-RH-MTX)对细胞增殖的抑制作用以及对细胞周期和凋亡、LHRHR mRNA表达量的影响。结果显示,LH-RH-MTX对MCF-7细胞增殖的抑制作用明显高于K562细胞;相同浓度的LH-RH-MTX对MCF-7细胞增殖的抑制作用明显高于游离MTX,对鼠骨髓单核细胞的抑制作用明显小于游离MTX;经LH-RH-MTX作用后,S期细胞明显增加,细胞凋亡率明显升高,LHRHR mRNA的相对表达量明显下降。LH-RH可作为导向分子将药物靶向递送到LHRHR高表达的肿瘤细胞,降低药物的毒副作用,提高治疗指数。
- 周雅梅吴学萍曾理张雅溶潘黎军王驰
- 关键词：甲氨蝶呤抗肿瘤作用
- 短肽修饰的甲氨蝶呤的制备及细胞毒性作用被引量：3
- 2011年
- 目的:制备促黄体激素释放激素-甲氨蝶呤(LH-RH-MTX)并考察其对表达有促黄体激素释放激素(LH-RH)受体的肿瘤细胞的毒性作用。方法:以临床抗恶性肿瘤药物甲氨蝶呤(MTX)为模型药物,以促黄体激素释放激素[D-Lys6]LH-RH为导向物,通过共价键连接制备LH-RH-MTX。应用MTT法分别考察游离MTX和LH-RH-MTX对鼻咽癌HNE-1及前列腺癌PC-3细胞株的细胞毒性作用。结果:MTT法结果表明游离MTX和LH-RH-MTX对2种细胞株均有生长抑制作用,对前列腺癌PC-3细胞的抑制率大于鼻咽癌HNE-1细胞;给药12h后抑制率达到最大;当药物质量浓度为200.0μg.L-1,作用12h后:LH-RH-MTX对前列腺癌PC-3细胞的抑制率可高达97.73%,游离MTX为49.90%;LH-RH-MTX对鼻咽癌HNE-1细胞的抑制率为38.92%,游离MTX为7.41%;在同一种细胞株上,LH-RH-MTX的IC50值小于游离MTX。结论:经过短肽修饰的化合物LH-RH-MTX可与表达有LH-RH受体的肿瘤细胞特异性结合并发挥抑制作用,抗肿瘤活性高于游离MTX。提示用LH-RH作为TDDS的导向物,实现药物的靶向释放,提高药物生物利用度是可行的。
- 吴学萍谢明均孙艳王驰
- 关键词：甲氨蝶呤
- 肽修饰的甲氨蝶呤合成及体外抗肿瘤作用初步研究
- 目的：合成LH-RH肽修饰的甲氨蝶呤(LH-RH-MTX)并对其体外抗肿瘤作用进行初步研究。
方法：以APA为原料,与[D-Lys6]LH-RH共价连接合成LH-RH-MTX,采用ESI-MS、IR及1H-NMR进...
- 吴学萍
- 关键词：甲氨蝶呤体外抗肿瘤作用MCF-7细胞增殖抑制作用流式细胞仪检测细胞凋亡率
- 文献传递
