全东琴 作品数:85 被引量:277 H指数:9 供职机构: 军事医学科学院毒物药物研究所 更多>> 发文基金: 国家自然科学基金 军队科研计划项目 国家科技重大专项 更多>> 相关领域: 医药卫生 化学工程 农业科学 轻工技术与工程 更多>>
自微乳释药系统提高药物生物利用度的机理与应用 被引量:14 2009年 全球大概有40%-70%的新的化学实体由于水溶性差而导致生物利用度低。对于这些化学实体而言,吸收的限速步骤是在胃肠道内的溶出。20世纪70年代,科研工作者们应用自微乳释药系统,以提高难溶性药物的溶出速率和生物利用度。自微乳化药物传递系统(self-microemulsifying drug delivery systems,SMEDDS)是由表面活性剂、油相、助表面活性剂有时还含有促过饱和物质等形成的固体或液体释药体系。 张楠 周宏兵 全东琴关键词:药物生物利用度 自微乳释药系统 药物传递系统 溶出速率 GnRH受体拮抗剂LXT-101缓释多囊脂质体(DepoLXT-101)的制备及体外评价 目的采用物理测定方法探讨正电性合成多肽LXT-101与磷脂膜的相互作用并进行LXT-101多囊脂质体(DepoLXT-101)的处方工艺筛选,同时进行体外评价。方法采用Zeta电位法和荧光光谱法测定LXT-101分子与磷... 王涛 全东琴关键词:多囊脂质体 缓释 阴离子表面活性剂 文献传递 醋酸地塞米松静注乳剂的含量测定 被引量:2 2004年 目的:建立醋酸地塞米松静注乳剂的含量测定方法。方法:采用C18色谱柱(4.60cm×25cm,10μm),流动相为水(含0.164mol/L磷酸,用三乙胺调pH值至3.5)-乙腈(43:57),以甲磺酸酚妥拉明为内标。结果:醋酸地塞米松量在1.84μg/mL-46.0μg/mL时,与峰面积比值呈良好线性,回归方程为A比=0.0868C+0.00885(r=0.9999,n=6),方法的日内与日间精密度RSD均小于2%,回收率分别为100.1%,98.7%和99.8%。结论:该方法快速准确、精密,可以用于该制剂的含量测定及稳定性分析。 徐晴皎 全东琴关键词:醋酸地塞米松 食管生物粘附给药系统 2005年 食管作为给药部位一直被忽视,而且渗透性小和滞留时间短决定了食管不适于作为一个发挥全身作用的给药部位。然而,针对食管部位的诸如细菌感染、癌症、运动功能障碍,以及胃液反流所引起的局部损伤等病症,局部给药不仅可以发挥治疗作用,还具有降低剂量及减小副作用等优点。食管生物粘附制剂通过粘附于食管的粘膜而延长制剂在食管中的滞留时间,业已证明,食管生物粘附制剂能提高局部用药的效能。本文对食管局部给药系统的原理、局限性、影响粘附的因素,以及实验模型等方面进行了阐述。 裘建成 全东琴关键词:生物粘附 盐酸纳曲酮多囊脂质体(DepoNTX)的制备及体内外评价 2011年 目的:制备盐酸纳曲酮多囊脂质体(DepoNTX),并考察其理化性质和体内外释放行为。方法:采用复乳法制备盐酸纳曲酮多囊脂质体;RP-HPLC法测定含量、包封率和体内外释放特性;以包封率为指标,单因素及正交试验筛选、优化工艺和处方;光学显微镜下观察多囊脂质体形态、用库尔特计数仪测定其粒径和粒度分布。结果:最佳条件是卵磷脂/胆固醇为1:1(摩尔比);形成复乳的振荡时间为10s;L-赖氨酸的浓度为40mM;初乳的体积和第二水相的体积比为1:2.5。粒径范围为(5~50)μm,平均粒径为12.4μm。盐酸纳曲酮在生理盐水中120h的累积释放度可达到(80~85)%,在血浆中较生理盐水释放快;大鼠皮下注射DepoNTX,与盐酸纳曲酮溶液相比,消除时间明显延长。结论:制备的DepoNTX包封率较高;粒子表面呈光滑球形,内部具有非同心的多囊泡结构;体内外释放结果表明,DepoNTX具有明显的缓释效果。 孙丽君 王涛 全东琴 冯端浩关键词:纳曲酮 多囊脂质体 包封率 缓释 泊洛沙姆407水溶液的流变学性质 被引量:15 2011年 本文对泊洛沙姆407(商品名为普朗尼克F127)进行了流变学性质的考察。通过剪切速率触变性实验、温度敏感性实验和多次升温后表观黏度复原性实验得到了泊洛沙姆407各项流变学参数。结果表明,随着泊洛沙姆407水溶液浓度的提高,其由牛顿流体转变为假塑性流体,触变性和胶凝温度均逐渐降低(15.25%泊洛沙姆407可在体温下形成凝胶)。本文为泊洛沙姆407作为凝胶剂基质的应用提供了可参考的流变学数据。 胡洁 陈大为 全东琴关键词:泊洛沙姆407 流变学 温度敏感 醋酸地塞米松静注乳剂的抗炎活性及动物组织分布研究 被引量:24 2002年 目的 观察醋酸地塞米松静注乳剂的抗炎活性及在小鼠体内组织分布特征。方法 以大鼠角叉胶肉芽肿为抗炎模型进行药效学研究 ,用放射性同位素3H示踪法考察在小鼠体内组织分布特征。结果 与地塞米松磷酸钠水针剂相比 ,醋酸地塞米松静注乳剂样品在低剂量 (0 .0 5mg·kg- 1 )下与水针剂高剂量 (0 .3mg·kg- 1 )的抑制率相当 ;与日本产品相比 ,二者无显著差异 ;醋酸地塞米松静注乳剂在脾、肺、炎症组织内有较高分布 ,而地塞米松磷酸钠水针剂在肌肉组织具有较高浓度。结论 将醋酸地塞米松制备成乳剂能够改变其在动物组织内的分布 。 全东琴 崔光华 董华进 阮金秀关键词:醋酸地塞米松 抗炎活性 靶向给药 缺氧引起疾病的治疗靶标 2000年 组织供氧的减少 (缺氧 )是由多种原因引起的 ,也是各种疾病产生的因素之一。细胞和组织对缺氧的反应是不同的 ,包括在代谢需求、细胞基因产物的调节及脂类和蛋白质类介质的释放上都有显著的变化。但与缺氧有关的疾病的治疗靶标方面研究很少 ,本文阐述与缺氧反应有关的细胞和分子生物学方面的最新进展 ,探讨用来研究缺氧及介入疗法的潜在靶标。 全东琴 苏淑琴 崔光华关键词:缺氧 治疗靶标 分子信号 CAMP 介入疗法 蝎毒脂质体前体制剂的研究 被引量:22 1997年 为便于将粗蝎毒中分离纯化的多肽类物质制成口服制剂,将蝎责提取液直接制成脂质体前体,考查了口服给药的药效、制剂的稳定性,并对制剂中药物含量与包裹率的测定方法进行了研究。结果表明,蝎毒脂质体前体制剂口服有效,口服剂量6mg/kg与腹腔注射蝎毒液剂量2mg/kg疗效相当。脂质体对药物包裹率可达54.0%,制剂比较稳定。 全东琴 苏德森 张景海关键词:蝎毒 稳定性 制剂 醋酸地塞米松静注乳剂的研究 我们选取了脂溶性甾体激素类抗炎药物——醋酸地塞米松作为模型药物,将其制备成静注乳剂,以国产注射用大豆磷脂、F68为复合乳化剂,加入适量的稳定剂及助表面活性剂,用正交设计筛选出较优的处方及工艺,并经过中试放大制备出的醋酸地... 全东琴关键词:醋酸地塞米松 粒度分布 抗炎活性 文献传递