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叶酸受体肿瘤显像剂^(99m)Tc-肼基烟酰胺基酰肼基-叶酸的合成与动物显像被引量：3: 2006年; 目的研究叶酸受体肿瘤显像剂99mTc-肼基烟酰胺基酰肼基-叶酸(99mTc-HYNIC-叶酸)的合成、生物分布及其动物显像。方法以叶酸为原料经过多步反应合成叶酸衍生物HYNIC-叶酸,以该衍生物为配体,并以三(羟甲基)甲基甘氨酸和三苯甲基膦三磺酸钠为共配体进行99mTc标记,对其放化纯度、稳定性进行分析,对正常小鼠及荷瘤小鼠的体内生物分布和荷瘤小鼠的γ相机显像进行研究。结果配体HYNIC-叶酸的结构经核磁共振氢谱和质谱进行确认,经99mTc标记后,放化纯度为96%,体外稳定性好。在荷瘤小鼠中的生物分布和显像结果表明,99mTc-HYNIC-叶酸在肿瘤中有较高的浓集,单位质量摄取率αm为5·620±0·753。除在肾中摄取较高(单位质量摄取率为41·959±6·759)外,其他非靶组织中摄取均较低。结论99mTc-HYNIC-叶酸有望成为性能良好的叶酸受体肿瘤显像剂。; 刘丽琴王世真李方滕宝王克栈邱飞蝉; 关键词：叶酸受体同位素标记生物分布显像

18FMISO及其标记前体NITTP的合成方法研究: 目的:18FMISO是一种用于临床诊断研究的乏氧显像剂,可用于脑乏氧显像从而有效检测急性脑卒中患者的乏氧组织,以指导临床治疗。但是目前18FMISO的标记前体1-(2’-硝基 -1’-咪唑基)-2-O-四氢吡喃基-3-O...; 王克栈王世真张赟傅喆党永红; 文献传递

吡里酮缩酮衍生物的合成及抗炎镇痛活性: 2014年; 3H-1,2-二氢-1-吡咯里嗪酮与多聚甲醛经羟醛缩合反应制得2,2-二羟甲基-1,2-二氢-1-吡咯里嗪酮,再与相应的酮（醛）缩合制得未见文献报道的吡里酮缩酮衍生物1～5,并经1H NMR和MS确证结构.以小鼠耳肿胀法和冰乙酸扭体法分别测定化合物1～5的抗炎和镇痛活性.结果表明化合物4的镇痛效果明显,镇痛率达74.4％,与对照品布洛芬接近,但所有化合物的抗炎作用均较弱.; 吴丽颖王克栈宋宏锐; 关键词：缩酮构效关系抗炎镇痛

2-(1-{6-[(2-18-F-乙基)(甲基)氨]-2-萘}乙叉)丙二腈的半自动化合成: 目的:2-(1-{6-[(2-18F-乙基)(甲基)氨]-2-萘}乙叉)丙二腈(18F-FDDNP)是一种在体评价阿尔茨海默病(AD)脑内老年斑沉积的显像剂,利用18F-FDDNP PET显像可以来定位和定量AD患者脑内...; 王克栈王世真党永红傅喆张赟; 文献传递

<'18>F-氟咪索硝唑(<'18>F-FMISO)的自动化合成与生物性能评价以及6-[<'18>F]-L-DOPA的合成探索: 目的:正电子发射断层显像(positron emission tomography，PET)是一种能定量确定局部功能和生化过程的显像技术，在肿瘤以及其他疾病的诊断中具有十分重要的作用。乏氧是许多重大疾病的主要特征之一，广...; 王克栈; 关键词：乏氧显像剂自动化合成; 文献传递

吡咯里嗪酮类化合物的合成及抗炎镇痛活性研究: 该文是关于一类新型非甾体抗炎剂-3H-1,2-二氢-1-吡咯里嗪酮(下称吡里酮)的合成和抗炎镇痛活性的研究.该课题在我校有机教研室对吡里酮类化合物已发现的构效关系的基础上,设计合成了17个未见文献报道的吡里酮衍生物,并通...; 王克栈; 关键词：抗炎镇痛; 文献传递

1-(2-硝基-1-咪唑基)-2-O-四氢吡喃基-3-O-甲苯磺酰基丙二醇的合成: 2007年; 目的合成乏氧显像剂FMISO的前体1-(2-硝基-1-咪唑基)-2-O-四氢吡喃基-3-O-甲苯磺酰基丙二醇(NITTP)。方法以甘油为原料,通过酯化、羟基保护以及亲核取代反应合成目标化合物。结果与结论目标化合物的总收率为29%,结构经1H-NMR、13C-NMR、MS确证,本法生产成本低,收率较高。; 王克栈胡友财; 关键词：乏氧显像剂

乏氧显像剂18F-氟咪索硝唑的合成方法: 本发明提供了乏氧显像剂18F-氟咪索硝唑(18F-FMISO)的合成方法。其以NITTP作为前体，经亲核取代和水解两步来合成FMISO，所述方法中利用了经过改进的CTI公司生产...; 王世真王克栈李方傅喆吴战宏张贇张迎强李瑞芬; 文献传递

吡里酮二甲醇酯类化合物的合成及其抗炎镇痛活性被引量：1: 2005年; 目的为探讨吡里酮类化合物抗炎镇痛作用的构效关系,设计合成了吡里酮二甲醇的单酯和二酯类化合物,并进行抗炎及镇痛活性试验。方法采用羟醛缩合反应和酯化反应合成目标化合物,以小鼠耳肿胀法和醋酸扭体法分别测定目标化合物的抗炎和镇痛活性。结果与结论合成得到了10个目标化合物(均未见文献报道),其结构经IR1、H-NMR、MS确定。药理实验表明,目标化合物均具有一定的抗炎或镇痛作用。; 王克栈王玉玲刘婕宋宏锐; 关键词：药物化学化合物制备化学合成抗炎

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王克栈