- 叶酸修饰去甲斑蝥素隐形泡囊的制备、表征及体外药效学评价被引量：4
- 2013年
- 目的:制备叶酸修饰去甲斑蝥素隐形泡囊新型给药系统,并进行表征及体外药效学评价。方法:采用改良注入法制得新型给药系统,考察其形态、粒径、包封率和体外释放特性等理化性质对其进行表征,并通过它对叶酸受体过度表达Hela细胞的体外细胞摄取试验及生长抑制试验,进行体外药效学评价。结果:研制的隐形泡囊新型给药系统的平均粒径为100.87 nm,包封率为52.3%,体外释放显著缓慢于游离药物,且在模拟正常细胞pH 7.4环境下的释放t1/2是在模拟肿瘤细胞pH 5.0的1.98倍。细胞摄取试验说明叶酸泡囊能提高肿瘤细胞对药物的摄取(P<0.01)。细胞毒性试验证实,叶酸泡囊抑制肿瘤细胞生长的作用显著(P<0.01),但游离叶酸可减轻叶酸泡囊对肿瘤细胞的杀伤作用。结论:本研究采用简单易行的方法制得的叶酸修饰去甲斑蝥素隐形泡囊,体外具有pH敏感性、隐形性、叶酸受体靶向性,是一种具有良好开发前景的主动靶向抗肿瘤新型给药系统。
- 刘洪月杨红吴秀凤冒华建龚珠萍万智慧张炜吴有明顾睿南韩楠楠
- 关键词：去甲斑蝥素理化性质
- 一种叶酸修饰去甲斑蝥素隐形泡囊及其制备方法
- 本发明涉及一种叶酸修饰去甲斑蝥素隐形泡囊及其制备方法。该泡囊是以泊洛沙姆407-胆固醇化合物和叶酸-聚合物作为主要载体材料，包载去甲斑蝥素后得到表面亲水并有叶酸修饰的隐形泡囊，其不含游离胆固醇。该泡囊的包封率为（52.3...
- 杨红刘洪月陈华兵冒华建韩楠楠顾睿南马雪莹武艺静
- 文献传递
- Clk1缺失通过调控小胶质细胞代谢重编程促进神经炎症
- Clk1,又称COQ7,是辅酶Q（泛醌或UQ）生物合成所必须的线粒体羟化酶。辅酶Q参与线粒体氧化呼吸链中的电子传递,将电子从复合物Ⅰ和Ⅱ传递到复合物Ⅲ。在本课题中,我们探究了Clk1在神经炎症中的调节作用。Clk1表达降...
- 顾睿南
- 关键词：小胶质细胞糖酵解MPTP
- 一种叶酸修饰去甲斑蝥素隐形泡囊及其制备方法
- 本发明涉及一种叶酸修饰去甲斑蝥素隐形泡囊及其制备方法。该泡囊是以泊洛沙姆407-胆固醇化合物和叶酸-聚合物作为主要载体材料，包载去甲斑蝥素后得到表面亲水并有叶酸修饰的隐形泡囊，其不含游离胆固醇。该泡囊的包封率为（52.3...
- 杨红刘洪月陈华兵冒华建韩楠楠顾睿南马雪莹武艺静
- 文献传递
