李俊玲 作品数:20 被引量:42 H指数:4 供职机构: 中国科学院上海原子核研究所上海应用物理研究所 更多>> 发文基金: 国家自然科学基金 中国科学院知识创新工程重要方向项目 国际原子能机构基金 更多>> 相关领域: 医药卫生 理学 核科学技术 化学工程 更多>>
^(188)Re-硫化锑纳米胶粒的制备及其被兔淋巴结摄取的实验研究 2003年 制备了两种不同粒径的硫化锑纳米胶粒 ,研究了1 88Re标记两种胶粒的条件以及标记物被兔窝淋巴结和腹股沟淋巴结摄取的情况。实验结果表明 ,两种硫化锑纳米胶粒的平均粒径分别为 10 .2nm和 4 4 .7nm。当SnCl2 ·2H2 O的浓度为 4mg mL ,抗坏血酸的浓度为 6mg mL时 ,加入适量的1 88ReO-4淋洗液 ,6 0℃水浴加热 6 0min ,标记率均大于 95 % ,而且有较好的体外稳定性。从正常的新西兰大白兔双足趾蹼皮下分别注射两种标记物 ,γ探针探测的结果表明 ,窝淋巴结对 10 .2nm和 4 4 .7nm胶粒的摄取在注射后 1.5— 2h之间达到最大值 ,分别占各自注入量的17.4 %和 19.4 % ;腹股沟淋巴结对 10 .2nm和 4 4 .7nm胶粒的摄取在注射后 2h左右达到最大值 ,分别占各自注入量的 4 .7%和 4 .2 %。 林英武 魏海鹏 张秀利 李俊玲 尹端沚 邱实 汪勇先关键词:淋巴结 Γ探针 铼188 淋巴转移 放射性核素 标记物 N-琥珀酰亚胺3-[^(125)I]碘苯甲酸酯(S^(125)IB)的放射化学合成 2003年 利用Iodogen法成功地对N-琥珀酰亚胺 3-(三正丁基锡)苯甲酸酯(ATE)进行了放射性碘-125标记,利用Sep-Pak硅胶柱实现了干扰蛋白标记的ATE及Iodogen与S125IB的分离,得到了放射性碘间标蛋白质有用的中间体S125IB,标记率93%以上。并研究了影响标记的因素,得出较佳标记条件为:ATE与 Na125I摩尔比6:1、氧化剂 Iodogen用量7mg、室温反应5min。 李俊玲 王丽华 张岚 田海滨 汪勇先关键词:IODOGEN法 N-琥珀酰亚胺-4-^(18)F(氟甲基)苯甲酸酯的合成 被引量:1 2002年 合成了18F标记蛋白常用中间体N 琥珀酰亚胺 4 18F(氟甲基 )苯甲酸酯 (18F SFMB) ,用操作简单的Sep Pak硅胶柱代替了繁琐耗时的HPLC分离。探讨了反应溶剂、温度、K/ 2 2 2与K2 CO3 的摩尔比及反应时间等诸因素对18F SFMB放化合成的影响。得出较佳标记条件 :以无水乙腈为溶剂 ,K/ 2 2 2与K2 CO3 摩尔比为1,80℃下反应 5min ,标记率为 5 7% ,比文献值提高了 3倍以上。对IgG进行了标记 ,在室温下反应 15min ,标记率可达 88%。 李俊玲 张秀利 田海滨 周伟 林英武 尹端沚 汪勇先关键词:氟18 用于多巴胺D_4受体体内研究的3-[4-(4-[^(18)F]氟苯甲基)哌嗪-1-基]甲基-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶的合成及生物学评价 被引量:3 2003年 目的 7 氮杂吲哚的衍生物L 74 5 ,870是一个新的、高亲和性 (Ki=0 4 3nmol·L-1)的多巴胺D4受体选择性配体 ,我们放化合成了其类似结构的新化合物 3 [4 (4 [18F]氟苯甲基 )哌嗪 1 基 ] 甲基 1H 吡咯并 [2 ,3 b]吡啶 ([18F]C) ,并作了大鼠体内生物学评价。方法 ([18F]C)的放化合成是通过 3 (哌嗪 1 基 )甲基 1H 吡咯并 [2 ,3 b]吡啶和 4 氟[18F]苯甲醛的胺烷基化反应完成 ,放化产率为 9 0 %~12 0 % ,放化纯度大于 98% ,比活度高于 37GBq·mol-1。结果 额叶皮质、海巴和延髓等脑区有较高的放射性摄取率 ,分别为 0 4 3%ID/ g和 0 35 %ID/g ;而纹状体、小脑处放射性摄取率较低。结论 大鼠体内的组织分布和代谢物研究表明 :[18F]C在大鼠脑组织区域有特异性分布 。 田海滨 尹端沚 张春富 张岚 王丽华 李俊玲 周伟 汪勇先 吴春英关键词:^18F 多巴胺D4受体 代谢物 诱导效应指数与脂肪族胺、醇和醚的气相碱性 被引量:7 2003年 用烷基诱导效应指数I和RX分子中质子亲合原子X所带电荷qx 及元素电负性XN 与脂肪胺、醇、醚的气相质子亲合能PA进行关联 .结果表明 ,脂肪胺、醇、醚的气相碱性可以用下式定量描述 PA (kJ·mol-1) =2 732 0 333-2 45 7 15 10∑I-14 92 2 35 1qx-732 62 77XN利用上式对 64种化合物的气相碱性进行预测 ,平均相对误差为 0 34 % 。 张秀利 汪勇先 李俊玲关键词:诱导效应指数 脂肪族胺 气相碱性 元素电负性 ^(18)F-FMTP的放射化学合成 被引量:1 2003年 8 甲氧基 3 (4 氟苄基) 1,2,3,4 四氢苯并吡喃[3,4 c]吡啶 5 酮(FMTP)作为选择性多巴胺D4受体拮抗剂显示出高的亲和性和选择性(与D4受体的结合常数Ki=4.3nmol/L,与D2受体的结合常数Ki>5800nmol/L)。文章采用三氟甲基磺酸 4 三甲基铵苯甲醛为前体,完成了18F标记的亲核取代反应,用18F标记的中间体同8 甲氧基 1,2,3,4 四氢苯并吡喃[3,4 c]吡啶 5 酮完成胺烷基化反应,得到目标产物8 甲氧基 3 (4 [18F]氟苄基) 1,2,3,4 四氢苯并吡喃[3,4 c]吡啶 5 酮(18F FMTP)。产物的总合成时间(包括高效液相纯化)为110min,放化产率为19.5%,放化纯度大于98%,比活度高于37GBq/μmol。 田海滨 尹端沚 张岚 张春富 王丽华 李俊玲 张勇平 汪勇先关键词:抗精神病药 多巴胺D4受体 PET 分子极化效应指数与脂肪族醛酮的沸点 被引量:2 2003年 Based on the molecular polarizability effect index,a formula of three parameters was proposed to calculate the boiling point of aliphatic aldehydes and alkanones.ln(820.5-Tb)=6.38330-1.37357×10-1Nc+5.39350ΔEPI+8.02603×10-2NWhere the Nc is the effective length of carbon chain of alkyl group in the aliphatic aldehydes and alkanones.The ΔPEI is the polarizability effect index difference between the corresponding branched and normal alkyl isomer containing the same carbon atom number,which expressed the effcet of carbonyl group on the boiling point of ali-phatic aldehydes and alkanones.N is the carbon numbers of aliphatic aldehydes and alkanones. 张秀利 汪勇先 林英武 李俊玲关键词:沸点 分子结构参数 分子诱导效应指数与链烷烃的沸点 被引量:3 2002年 利用基团的诱导效应指数 ,首次提出了分子的诱导效应指数的概念 ,并定义了链烷烃的有效碳链长度NC=(MIs ,N/MIb,N)·N ,式中MIs,N,MIb ,N分别为直链和支链异构体的分子诱导效应指数 .研究结果表明 ,链烷烃的沸点Tb(℃ )与NC 关系是 :ln(80 6 .5 -Tb) =6 .982 4 0 - 0 .114 31NC2 / 张秀利 汪勇先 纪新明 李俊玲关键词:链烷烃 沸点 放射性碘间接标记血管活性肠肽 被引量:2 2002年 目的 研究能有效降低体内脱碘的血管活性肠肽 (VIP)的标记方法。方法 ①标记前体N 琥珀酰亚胺 3 (三正丁基锡 )苯甲酸酯 (ATE) ,得到中间体N 琥珀酰亚胺 3 I(1 2 5I)代苯甲酸酯(S1 2 5IB) :采用Iodogen方法进行放射性碘标记 ,并考察一系列条件对标记率的影响。通过Sep Pak硅胶柱分离得到产物S1 2 5IB ,于 4℃避光保存 2d。标记率和稳定性通过薄层层析 (TLC)方法测定。②S1 2 5IB与VIP的联接 :S1 2 5IB与VIP直接混合得到产物 3 I(1 2 5I)代苯甲酰化血管活性肠肽 (1 2 5IBA VIP)。以反相TLC测定其标记率。产物1 2 5IBA VIP经高效液相层析 (HPLC ,RPC18柱 )分离得到。三氯乙酸(TCA)沉淀法测定1 2 5IBA VIP的体外稳定性。体外生物活性分析通过与细胞株SGC790 1的细胞结合实验测定。结果 ①前体标记结果。室温条件下 ,氧化剂用量约 10 μg ,n(ATE)∶n(Na1 2 5I)为 3~ 8∶1,反应 5min标记率 >96 %。S1 2 5IB在上述条件下较稳定 ,TLC结果显示无明显的放射性杂质产生。②S1 2 5IB与VIP的联接。TLC测定标记率 >75 % ,HPLC示1 2 5IBA VIP的保留时间 (tR)为 13.3min ,S1 2 5IB为 19 6min ,VIP为 8 32min。1 2 5IBA VIP的体外稳定性较好 ,4℃保存 7d后 ,无明显脱碘现象。细胞结合实验结果表明 ,1 2 5IBA 王丽华 李俊玲 尹端沚 张蕾 张秀利 汪勇先关键词:放射性碘 血管活性肠肽 体外稳定性 生物活性 无载体^(188)Re标记氟哌酸的研究 2003年 用188W/188Re发生器得到的188Re研制了具有潜在临床应用价值的188Re标记的氟哌酸(188Re-Norfloxacin)。研究了在无载体的条件下,pH值、温度、时间、氯化亚锡含量对标记率的影响,确定了最佳标记条件。实验结果表明:用无载体188Re标记的188Re-Norfloxacin的标记率为92%以上,标记后调pH为4,24h后,放化纯度基本不变。 张秀利 汪勇先 张春富 李俊玲 尹端沚关键词:氟哌酸