田海滨
- 作品数：18 被引量：11H指数：2
- 供职机构：中国科学院上海原子核研究所上海应用物理研究所更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金中国科学院知识创新工程重要方向项目更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程理学更多>>
- 用于多巴胺D_4受体体内研究的3-[4-(4-[^(18)F]氟苯甲基)哌嗪-1-基]甲基-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶的合成及生物学评价被引量：3
- 2003年
- 目的 7 氮杂吲哚的衍生物L 74 5 ,870是一个新的、高亲和性 (Ki=0 4 3nmol·L-1)的多巴胺D4受体选择性配体 ,我们放化合成了其类似结构的新化合物 3 [4 (4 [18F]氟苯甲基 )哌嗪 1 基 ] 甲基 1H 吡咯并 [2 ,3 b]吡啶 ([18F]C) ,并作了大鼠体内生物学评价。方法 ([18F]C)的放化合成是通过 3 (哌嗪 1 基 )甲基 1H 吡咯并 [2 ,3 b]吡啶和 4 氟[18F]苯甲醛的胺烷基化反应完成 ,放化产率为 9 0 %～12 0 % ,放化纯度大于 98% ,比活度高于 37GBq·mol-1。结果 额叶皮质、海巴和延髓等脑区有较高的放射性摄取率 ,分别为 0 4 3%ID/ g和 0 35 %ID/g ;而纹状体、小脑处放射性摄取率较低。结论 大鼠体内的组织分布和代谢物研究表明 :[18F]C在大鼠脑组织区域有特异性分布 。
- 田海滨尹端沚张春富张岚王丽华李俊玲周伟汪勇先吴春英
- 关键词：^18F多巴胺D4受体代谢物
- ^(18)F-FMTP的放射化学合成被引量：1
- 2003年
- 8 甲氧基 3 (4 氟苄基) 1,2,3,4 四氢苯并吡喃[3,4 c]吡啶 5 酮(FMTP)作为选择性多巴胺D4受体拮抗剂显示出高的亲和性和选择性(与D4受体的结合常数Ki=4.3nmol/L,与D2受体的结合常数Ki>5800nmol/L)。文章采用三氟甲基磺酸 4 三甲基铵苯甲醛为前体,完成了18F标记的亲核取代反应,用18F标记的中间体同8 甲氧基 1,2,3,4 四氢苯并吡喃[3,4 c]吡啶 5 酮完成胺烷基化反应,得到目标产物8 甲氧基 3 (4 [18F]氟苄基) 1,2,3,4 四氢苯并吡喃[3,4 c]吡啶 5 酮(18F FMTP)。产物的总合成时间(包括高效液相纯化)为110min,放化产率为19.5%,放化纯度大于98%,比活度高于37GBq/μmol。
- 田海滨尹端沚张岚张春富王丽华李俊玲张勇平汪勇先
- 关键词：抗精神病药多巴胺D4受体PET
- 用于永久性植入的碘-125源的比较被引量：1
- 2002年
- 张春富田海滨尹端沚汪勇先
- 关键词：永久性植入
- N-琥珀酰亚胺3-[^(125)I]碘苯甲酸酯(S^(125)IB)的放射化学合成
- 2003年
- 利用Iodogen法成功地对N-琥珀酰亚胺 3-(三正丁基锡)苯甲酸酯(ATE)进行了放射性碘-125标记,利用Sep-Pak硅胶柱实现了干扰蛋白标记的ATE及Iodogen与S125IB的分离,得到了放射性碘间标蛋白质有用的中间体S125IB,标记率93%以上。并研究了影响标记的因素,得出较佳标记条件为:ATE与 Na125I摩尔比6:1、氧化剂 Iodogen用量7mg、室温反应5min。
- 李俊玲王丽华张岚田海滨汪勇先
- 关键词：IODOGEN法
- [<Sup>18</Sup>F]氟标记的苯并吡喃类化合物及其制备方法和作为多巴胺D<Sub>4</Sub>受体显像剂的应用
- 本发明公开了一种[<Sup>18</Sup>F]氟标记的苯并吡喃类化合物，其是结构式如下的8-甲氧基-3-(4-[<Sup>18</Sup>F]氟苄基)-1，2，3，4，-四氢苯并吡喃[3，4-c]吡啶-5-酮。也公开了...
- 尹端沚田海滨汪勇先
- 文献传递
- N-琥珀酰亚胺-4-^(18)F(氟甲基)苯甲酸酯的合成被引量：1
- 2002年
- 合成了18F标记蛋白常用中间体N 琥珀酰亚胺 4 18F(氟甲基 )苯甲酸酯 (18F SFMB) ,用操作简单的Sep Pak硅胶柱代替了繁琐耗时的HPLC分离。探讨了反应溶剂、温度、K/ 2 2 2与K2 CO3 的摩尔比及反应时间等诸因素对18F SFMB放化合成的影响。得出较佳标记条件 :以无水乙腈为溶剂 ,K/ 2 2 2与K2 CO3 摩尔比为1,80℃下反应 5min ,标记率为 5 7% ,比文献值提高了 3倍以上。对IgG进行了标记 ,在室温下反应 15min ,标记率可达 88%。
- 李俊玲张秀利田海滨周伟林英武尹端沚汪勇先
- 关键词：氟18
- FPMPP对多巴胺D4受体的选择性作用
- 目的:多巴胺124受体的脑区分布不同于D2、D3受体,与精神分裂症密切相关;非经典安定剂氯氮平对D4受体亚型有较高的亲和力,因此D4受体潜在的临床价值引起人们的关注。本工作利用体外、体内实验研究FPMPP对D4受体的选择...
- 田海滨和友尹端沚金国章
- 文献传递
- 一种吡啶类化合物及其制备方法和作为多巴胺D<Sub>4</Sub>受体拮抗剂的应用
- 本发明涉及一种吡啶类化合物及其制备方法和作为多巴胺D<Sub>4</Sub>受体拮抗剂的应用。该化合物为3－{[4－(4－氟苯基)－甲基]－哌嗪－1－基}－甲基－1－氢－吡咯[2，3－b]吡啶，结构式为右式,其制备方法简...
- 田海滨尹端沚
- 文献传递
- ^(18)F标记甘氨酸-苯丙氨酸盐的研究
- 2003年
- 利用间接标记法对甘氨酸 苯丙氨酸乙酸盐(HGP)进行了18F标记。研究了pH、反应时间、HGP浓度及催化剂1 羟基苯并三唑(HOBT)用量等对标记率的影响。实验结果表明,在pH=9.2,HGP的质量浓度为1mg/mL,室温反应5min时,标记率可达90%。
- 李俊玲汪勇先张秀利周伟田海滨尹端沚
- 关键词：甘氨酸HGP标记率氟18放射性核素
- [<Sup>18</Sup>F]氟标记的吡啶类化合物及其制备方法和作为多巴胺D<Sub>4</Sub>受体显像剂的应用
- 本发明公开了一种[<Sup>18</Sup>F]氟标记的吡啶类化合物，其是结构式如下的3-[4-(4-[<Sup>18</Sup>F]氟苯甲基)哌嗪-1-基]-甲基-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶。也公开了它的制备方法和...
- 田海滨尹端沚汪勇先
- 文献传递
