李杉杉
- 作品数：12 被引量：29H指数：4
- 供职机构：中国药科大学更多>>
- 发文基金：江苏省自然科学基金更多>>
- 相关领域：理学生物学医药卫生化学工程更多>>
- 荧光光谱法研究G3.0 PAMAM树状大分子与牛血清白蛋白的相互作用被引量：4
- 2009年
- 聚酰胺-胺型(PAMAM)树状大分子是一类新型的纳米级、球型、高度分支、单分散性的聚合物,并具有安全、低毒、无免疫原性等许多独特的生物学性质。正是由于这些优势使其有望成为一种新型有效的生物材料,用于作为寡核苷酸的转运因子和药物转运载体。因此,深入了解树状大分子的生物学性质对进一步研究其在治疗方面的应用是至关重要的。文章应用荧光光谱法在生理条件下研究了具有表面氨基的3.0代聚酰胺-胺型(G3.0 PAMAM)树状大分子与牛血清白蛋白(BSA)间的相互作用。结果表明,加入G3.0 PAMAM树状大分子后,BSA内源性荧光发生猝灭,其猝灭机制属于静态猝灭,符合Stern-Volmer方程。通过计算得到该树状大分子与BSA间的结合常数为(1.067±0.025)L.mmol-1。通过同步荧光、红边激发荧光位移(REES)等方法的研究发现,树状大分子的存在会改变BSA的构象。此外还考查了体系的pH值和离子强度对该树状大分子与BSA相互作用的影响,由实验结果可推断静电作用是二者结合的主要作用机制。
- 何华李杉杉芦金荣顾艳Chuong Pham-Huy
- 关键词：牛血清白蛋白荧光猝灭
- 一种噌啉类PAR4拮抗剂及其医药应用
- 本发明公开了一种噌啉类PAR4拮抗剂及其医药应用。本发明涉及式(I)化合物、其立体异构体、互变异构体、药学上可接受的盐、酯、溶剂化物或前药。本发明化合物具有抑制和预防由PAR4诱导的血小板聚集，可用于治疗和预防血栓栓塞性...
- 朱雄刘荣荣李杉杉袁铎郏琪刘仁杰
- 喹喔啉类化合物、制备方法及其在医药上的应用
- 本发明提供了一种喹喔啉类化合物、制备方法及其在医药上的应用，特别涉及具有PAR4拮抗活性的喹喔啉类化合物及其制备方法，以及包含其的药物组合物及其用途。具体而言，提供一种通式Ⅰ和/或Ⅱ所示的化合物或其互变异构体或其药学上可...
- 朱雄刘尚德袁铎谢柔洁李杉杉张玮琪
- 喹喔啉类化合物、制备方法及其在医药上的应用
- 本发明提供了一种喹喔啉类化合物、制备方法及其在医药上的应用，特别涉及具有PAR4拮抗活性的喹喔啉类化合物及其制备方法，以及包含其的药物组合物及其用途。具体而言，提供一种通式Ⅰ和/或Ⅱ所示的化合物或其互变异构体或其药学上可...
- 朱雄刘尚德袁铎谢柔洁李杉杉张玮琪
- 文献传递
- 蛋白酶激活受体拮抗剂在抗血小板领域的研究进展被引量：2
- 2019年
- 蛋白酶激活受体(protease activated receptors,PARs)是G蛋白偶联受体的家族成员之一。研究发现蛋白酶激活受体可经凝血酶激活诱导血小板的聚集,参与血栓形成过程。人类血小板主要表达蛋白酶激活受体-1和蛋白酶激活受体-4两种受体,因此蛋白酶激活受体-1和蛋白酶激活受体-4可作为抗血小板药物的新靶点。本文介绍了凝血酶诱导蛋白酶激活受体-1、蛋白酶激活受体-4活化的作用机制,并对近年来蛋白酶激活受体-1和蛋白酶激活受体-4小分子拮抗剂的结构、药理活性的研究进展进行总结。
- 李杉杉朱雄
- 关键词：蛋白酶激活受体凝血酶抗血小板药物蛋白酶激活受体-1拮抗剂
- 荧光光谱法研究碳纳米管与牛血清白蛋白间相互作用被引量：5
- 2010年
- 作为一类新型的纳米材料,碳纳米管(CNTs)所具有的独特结构、强细胞穿透能力和低免疫原性等特性引发了生物医学领域的广泛关注,并有望作为一类新型的药物和基因转运载体。因此,研究碳纳米管与生物大分子间的相互作用对其在体内的进一步应用具有极其重要的意义。本文运用荧光猝灭法、同步荧光法以及红边激发荧光位移法(REES法)研究了生理条件下碳纳米管与牛血清白蛋白(BSA)间的相互作用。结果表明,碳纳米管可引起BSA内源性荧光的静态猝灭,但同步荧光和REES的研究结果表明碳纳米管对BSA的构象基本没有影响。同时,通过对碳纳米管与BSA相互作用的机制的探讨,我们推测碳纳米管主要通过非特异性吸附的方式与BSA相互作用。
- 李杉杉何华陈喆查隽Chuong Pham-Huy
- 关键词：碳纳米管纳米药物载体相互作用荧光光谱法
- 一种喹唑啉类PAR4拮抗剂及其医药应用
- 本发明公开了一种喹唑啉类PAR4拮抗剂及其医药应用，具体如式(I)所示的化合物、其药学上可接受的盐、酯或溶剂化物。其中R<Sub>3</Sub>是被0至3个取代的五元单杂环、六元芳基或者二环杂芳基。这些化合物具有抑制和预...
- 朱雄李杉杉袁铎刘荣荣刘尚德朱星辰
- 纳米药物载体与生物大分子间相互作用的光谱学研究
- 李杉杉
- 关键词：小牛胸腺DNA
- 荧光光谱法研究共存碳纳米管对牛血清白蛋白与加替沙星相互作用的影响被引量：9
- 2011年
- 在模拟生理条件下,用荧光光谱法研究了碳纳米管对牛血清白蛋白和加替沙星荧光光谱特性的影响以及有无碳纳米管共存时加替沙星对牛血清白蛋白荧光光谱特性的影响。实验结果表明,加替沙星和碳纳米管都可以使牛血清白蛋白的荧光强度发生静态猝灭。在碳纳米管的存在下,加替沙星与牛血清白蛋白的结合作用有所减弱。Stern-Volmer荧光猝灭图和Lineweaver-Burk双倒数图计算的结果表明,加替沙星和牛血清白蛋白之间的猝灭常数KSV和结合常数K均随碳纳米管浓度的增大而减小。通过对三者结合作用的研究,为探讨碳纳米管、加替沙星在生物体内与蛋白质相互作用的机理提供了理论依据。
- 查隽何华刘铁兵李杉杉焦庆才
- 关键词：碳纳米管牛血清白蛋白加替沙星荧光猝灭同步荧光
- 新型喹喔啉类蛋白酶激活受体4(PAR4)拮抗剂的设计、合成及抗血小板活性研究被引量：2
- 2022年
- 基于文献报道的喹喔啉类PAR4抑制剂,本文设计合成了25个新型具有抗血小板活性的喹喔啉类化合物,结构通过^(1)H NMR、^(13)C NMR、MS进行确证。对化合物进行抗血小板活性评价、构效关系研究和FLIPER钙流检测。结果表明,化合物14a、14g、13i、13p的活性较好且都具有PAR4选择性。特别是化合物14g (IC_(50)=0.26μmol·L^(-1)),相对先导化合物A (IC_(50)=1.73μmol·L^(-1))活性提高了6.7倍。本文发现的以2,3-二氢萘[2,3-g]二噁唑[1,4]喹喔啉和[1,3]二噁唑[4,5-g]喹喔啉为母核的衍生物是一类具有潜力的新型抗血小板化合物,值得进一步研究,以开发出高效的新型PAR4选择性拮抗剂。
- 谢柔洁刘尚德袁铎李杉杉朱雄
- 关键词：抗血小板活性
