袁铎
- 作品数：13 被引量：9H指数：2
- 供职机构：中国药科大学更多>>
- 相关领域：医药卫生理学化学工程更多>>
- 一种具有PAR4拮抗活性的苯并三嗪类化合物及其应用
- 本发明公开了一种具有PAR4拮抗活性的苯并三嗪类化合物及其应用。本发明涉及式(I)化合物或其立体异构体、互变异构体、药学上可接受的盐、酯、溶剂化物或前药，本发明化合物对PAR4具有显著的拮抗活性，从而有效抑制血小板聚集，...
- 朱雄刘尚德孔毅张玮琪袁铎张韬郑毅政张纵硕
- 文献传递
- 一种喹唑啉类PAR4拮抗剂及其医药应用
- 本发明公开了一种喹唑啉类PAR4拮抗剂及其医药应用，具体如式(I)所示的化合物、其药学上可接受的盐、酯或溶剂化物。其中R<Sub>3</Sub>是被0至3个取代的五元单杂环、六元芳基或者二环杂芳基。这些化合物具有抑制和预...
- 朱雄李杉杉袁铎刘荣荣刘尚德朱星辰
- 新型喹喔啉类蛋白酶激活受体4(PAR4)拮抗剂的设计、合成及抗血小板活性研究被引量：2
- 2022年
- 基于文献报道的喹喔啉类PAR4抑制剂,本文设计合成了25个新型具有抗血小板活性的喹喔啉类化合物,结构通过^(1)H NMR、^(13)C NMR、MS进行确证。对化合物进行抗血小板活性评价、构效关系研究和FLIPER钙流检测。结果表明,化合物14a、14g、13i、13p的活性较好且都具有PAR4选择性。特别是化合物14g (IC_(50)=0.26μmol·L^(-1)),相对先导化合物A (IC_(50)=1.73μmol·L^(-1))活性提高了6.7倍。本文发现的以2,3-二氢萘[2,3-g]二噁唑[1,4]喹喔啉和[1,3]二噁唑[4,5-g]喹喔啉为母核的衍生物是一类具有潜力的新型抗血小板化合物,值得进一步研究,以开发出高效的新型PAR4选择性拮抗剂。
- 谢柔洁刘尚德袁铎李杉杉朱雄
- 关键词：抗血小板活性
- 一种环维黄杨星D非对映异构体、制备方法以及应用
- 本发明公开了一种环维黄杨星D非对映异构体、制备方法以及应用。本发明一种通式Ⅰ所示的环维黄杨星D非对映异构体或其药学上可接受的盐；本发明的非对映异构体的LD<Sub>50</Sub>及其95％可信区间为14.7，显著小于环...
- 朱雄邵慧娟袁铎郏琪
- 一种具有PAR4拮抗活性的苯并三嗪类化合物及其应用
- 本发明公开了一种具有PAR4拮抗活性的苯并三嗪类化合物及其应用。本发明涉及式(I)化合物或其立体异构体、互变异构体、药学上可接受的盐、酯、溶剂化物或前药，本发明化合物对PAR4具有显著的拮抗活性，从而有效抑制血小板聚集，...
- 朱雄刘尚德孔毅张玮琪袁铎张韬郑毅政张纵硕
- 一种噌啉类PAR4拮抗剂及其医药应用
- 本发明公开了一种噌啉类PAR4拮抗剂及其医药应用。本发明涉及式(I)化合物、其立体异构体、互变异构体、药学上可接受的盐、酯、溶剂化物或前药。本发明化合物具有抑制和预防由PAR4诱导的血小板聚集，可用于治疗和预防血栓栓塞性...
- 朱雄刘荣荣李杉杉袁铎郏琪刘仁杰
- 喹喔啉类化合物、制备方法及其在医药上的应用
- 本发明提供了一种喹喔啉类化合物、制备方法及其在医药上的应用，特别涉及具有PAR4拮抗活性的喹喔啉类化合物及其制备方法，以及包含其的药物组合物及其用途。具体而言，提供一种通式Ⅰ和/或Ⅱ所示的化合物或其互变异构体或其药学上可...
- 朱雄刘尚德袁铎谢柔洁李杉杉张玮琪
- 一种具有PAR4拮抗活性的二环杂芳基类化合物及其应用
- 本发明公开了一种具有PAR4拮抗活性的二环杂芳基类化合物及其应用。本发明提供了一类具有PAR4拮抗活性的二环杂芳基类化合物，在体外抗血小板聚集实验中显示出对PAR4具有显著的拮抗活性，从而有效抑制血小板聚集，因而可用于制...
- 朱雄刘尚德孔毅张玮琪袁铎张韬郑毅政王恩茂
- 文献传递
- 维格列汀的合成工艺改进被引量：2
- 2015年
- L-脯氨酸经(Boc)2O保护氨基后,在氯甲酸乙酯的作用下与氨水反应生成酰胺,再脱保护基制得L-脯氨酰胺盐酸盐(4);4与氯乙酰氯酰化得(S)-N-氯乙酰基-2-氨甲酰基吡咯烷(5);5经三氯氧磷脱水得(S)-N-氯乙酰基-2-氰基吡咯烷(6);6与3-氨基-1-金刚烷醇经亲核取代反应合成了维格列汀(1)粗品。粗品与盐酸成盐后再游离制得高纯度(99.7%)的1,总收率35.5%,其结构经1H NMR和ESI-MS确证。
- 陈仁杰朱雄贾本立袁铎王亚楼
- 关键词：L-脯氨酸药物合成
- 喹喔啉类化合物、制备方法及其在医药上的应用
- 本发明提供了一种喹喔啉类化合物、制备方法及其在医药上的应用，特别涉及具有PAR4拮抗活性的喹喔啉类化合物及其制备方法，以及包含其的药物组合物及其用途。具体而言，提供一种通式Ⅰ和/或Ⅱ所示的化合物或其互变异构体或其药学上可...
- 朱雄刘尚德袁铎谢柔洁李杉杉张玮琪
- 文献传递
