沈东
- 作品数：4 被引量：39H指数：2
- 供职机构：南京工业大学更多>>
- 发文基金：江苏省博士后科研资助计划项目中国博士后科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生理学化学工程更多>>
- 卡维地洛的合成工艺研究进展被引量：2
- 2014年
- 卡维地洛是一种治疗高血压病的第三代β受体阻滞剂,同时兼具有选择性?1受体阻滞剂作用,是一种大品种的高效抗高血压药物,但是在现有的制备方法中卡维地洛的收率较低。目前国内外对卡维地洛的合成报道较多,但是对卡维地洛制备工艺路线的综述鲜有报道。根据起始原料的不同可以分为多种合成路线,本文着重分析了氮上含保护基团的反应和氮上不含保护基团的两种反应类型,保护氮的方式可通过分子间亲核取代反应引入苄基等保护基团和通过分子内反应形成环酰胺结构保护氮。通过分析及优化,指出以中间体4-羟基咔唑作为起始原料的反应,可以有效避免多种副产物的产生,从而能够显著提高卡维地洛的收率。
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- 关键词：卡维地洛高血压
- 新一代喹诺酮类盐酸莫西沙星的合成及应用研究进展被引量：31
- 2014年
- 盐酸莫西沙星是广谱和具有抗菌活性的8-甲氧基氟喹诺酮类抗菌药,综述了近年来其合成方法及用于治疗社区获得性肺炎、慢性支气管炎急性发作、泌尿生殖系感染、急性鼻窦炎等的临床应用情况。结果表明,莫西沙星作为第四代氟喹诺酮类药物无论在药动性、安全性、抗菌活性,还是在抗菌谱和应用方面均是最好的。
- 卢定强王维胞凌岫泉解杰沈东
- 关键词：盐酸莫西沙星
- COX-2特异性抑制剂塞来昔布的合成研究进展被引量：6
- 2014年
- 塞来昔布(西乐葆)作为首个选择性COX-2抑制剂类非甾体类抗炎药,主要通过抑制环氧合酶(COX)中的2型酶蛋白阻断前列腺素生物合成过程来实现抗炎作用,对胃肠道副作用较于传统抗炎药要小得多,其镇痛抗炎活性具有很大的研究价值和广阔的应用前景。西乐葆上市以来,一直是全球畅销药物。近年来,国内对西乐葆的需求日益增长,其较好的开发前景也备受关注。其化合物专利2015年(补发延期)到期。国内外对塞来昔布的合成报道较多,本文综述了通过脱水环合、环加成、偶联、Michael加成、催化作用、芳基化等不同反应机理合成塞来昔布的方法。着重分析了传统的酯缩合和脱水环合两步过程制备塞来昔布的工艺优化过程。得出传统的脱水环合的方法反应缓和稳定,适合工业化生产,其区域异构体杂质可以通过合适的重结晶溶剂去除。制得的塞来昔布可达国家药品标准。
- 卢定强沈东凌岫泉
- 关键词：塞来昔布
- COX-2抑制剂塞来昔布的合成工艺及质量研究
- 塞来昔布(celecoxib)，化学名4-[5-（4-甲基苯基）-3-（三氟甲基）吡唑-1-基]苯磺酰胺，商品名西乐葆，由美国辉瑞公司研制的可特异性作用于COX-2（Ⅱ型环氧合酶）的非甾体抗炎药。1999年在首次美国上市...
- 沈东
- 关键词：塞来昔布合成工艺优化设计
