牧磊
- 作品数：10 被引量：29H指数：3
- 供职机构：广东药学院药科学院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金广东省自然科学基金广东省医学科学技术研究基金更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 三七总皂苷多成分经鼓室给药的体内分布及药代动力学研究被引量：6
- 2011年
- 目的:考察三七总皂苷(PNS)经鼓室给药后人参皂苷Rb1(Rb1)、人参皂苷Rg1(Rg1)和三七皂苷R1(R1)在豚鼠的体内行为,探索中药多种成分经内耳途径转运至脑的可行性。方法:PNS分别经鼓室和静脉给药,于不同时间点采集内耳外淋巴液、脑脊液(CSF)、脑组织和血浆,采用HPLC测定各组织中Rb1,Rg1和R1的浓度,计算上述成分在各组织的药代动力学参数;根据各成分的药时曲线下面积(AUC)所占比值自定义为权重系数,并进一步估算PNS整合后的药代动力学参数。结果:PNS经鼓室给药,其Rb1,Rg1和R1均能穿过圆窗膜进入内耳外淋巴并转运进入脑部,但3种成分在体内各组织的药代动力学参数差异较大。PNS整合药代动力学参数显示,PNS采用鼓室给药能增加进入脑部的药量,提高局部生物利用度,在CSF和脑组织的Cmax分别比静脉给药高1.1,0.4倍,AUC分别增加0.4,0.2倍;并且,PNS在血浆的分布减少,Cmax和AUC分别比静脉给药降低45.9%,33.1%。结论:经耳入脑有望成为中药脑内输送的一种新方法。
- 陈钢牧磊张晓侯世祥南海军
- 关键词：三七总皂苷鼓室给药人参皂苷RB1人参皂苷RG1三七皂苷R1
- 基于荧光探针内耳给药转运通路的考察被引量：1
- 2012年
- 目的研究荧光探针经内耳给药后的转运通路。方法以香豆素-6为荧光探针,采用乳化-溶剂挥发法制备乳酸/羟基乙酸共聚物(PLGA)纳米粒,经单侧鼓室注射分别将其纳米粒及溶液剂导入豚鼠内耳,于不同时间点采集给药侧外淋巴液(PL)、对侧PL、脑脊液(CSF)和血浆,采用HPLC测定各组织中香豆素-6的浓度,并计算药动学参数。结果单侧鼓室注射纳米粒及溶液剂后,香豆素-6在给药侧PL、对侧PL及CSF中均有分布。与溶液剂相比,鼓室注射纳米粒后,香豆素-6在给药侧PL和CSF的AUC分别增加3.7、7.6倍,ρmax分别提高9.9、9.0倍,而且MRT分别延长5.1、9.4倍。结论内耳给药的转运途径为给药侧PL→CSF→对侧PL,并且采用纳米粒给药能显著提高内耳及CSF的局部生物利用度,延长作用时间。
- 陈钢张晓牧磊邵阿丽李晓芳王伟菊
- 关键词：PLGA纳米粒
- 丹参、三七有效组分及其复方的新剂型和制剂新技术研究进展被引量：9
- 2011年
- 丹参、三七是中国传统古方常用的中药药对,均有活血化瘀理气止痛之功效,二者配伍,相须互补,临床广泛应用于治疗中风、冠心病、心绞痛等心脑血管系统疾病。本文综述了近年来以丹参、三七有效组分为原料的新剂型及其制剂所采用的新技术,包括微球、微囊、脂质体、纳米粒、微乳、固体分散体、包合物和缓控释技术等,为丹参、三七新制剂的研发提供参考和借鉴。
- 张晓陈钢牧磊
- 关键词：丹参新剂型
- 干扰素经鼓室给药靶向脑的初步研究被引量：1
- 2010年
- 目的探寻干扰素经鼓室给药途径输送至脑部的可行性,为大分子药物的脑靶向提供一条全新的途径。方法采用双抗体夹心酶联免疫吸附法测定豚鼠体内各组织中人干扰素α2b的含量。经鼓室和静脉注射人干扰素α2b,测定药物在脑脊液(CSF)、脑组织、内耳外淋巴液和血清中的浓度及药动学参数。结果鼓室给药相比静脉给药,干扰素在脑部的局部生物利用度显著提高,鼓室给药后CSF和脑组织的药-时曲线下面积(AUC)分别比静脉给药高7.7、4.5倍。并且,鼓室给药能延长干扰素的作用时间,鼓室给药后CSF和脑组织的平均滞留时间(MRT)分别比静脉给药增加0.5、1.2倍。而且,鼓室给药后干扰素在血清中分布大大减少,其AUC比静脉给药低84.5%。结论经鼓室给药有望成为大分子药物一种新的脑靶向方法,值得进一步研究。
- 陈钢牧磊陆春燕杨帆臧林泉丁静
- 关键词：脑靶向鼓室给药双抗体夹心酶联免疫吸附法脑脊液外淋巴液
- 豚鼠体内丹酚酸B和丹参酮IIA浓度的高效液相色谱法同时测定被引量：1
- 2011年
- 目的建立同时测定豚鼠血浆、脑组织、脑脊液和内耳外淋巴液中丹酚酸B和丹参酮IIA的高效液相色谱法。方法采用C18色谱柱,流动相2%冰醋酸水溶液-甲醇,梯度洗脱,流速1 ml.min-1,检测波长280 nm。结果该法能将丹酚酸B和丹参酮IIA有效分离。不同组织中药物在检测范围内线性良好,r均大于0.999,萃取回收率在74.76%～104.27%,方法回收率在93.82%～108.94%,日内和日间精密度RSD小于7.87%。结论该方法简单、灵敏,可用于豚鼠体内丹酚酸B和丹参酮IIA的测定,为二者体内过程及药动学研究奠定基础。
- 牧磊陈钢张晓林岱滨刘素娜刘广泉
- 关键词：丹酚酸B丹参酮IIA高效液相色谱法
- HPLC测定枸橼酸莫沙必利胶囊中的有关物质(英文)
- 2010年
- 目的建立反相高效液相色谱法测定枸橼酸莫沙必利胶囊中有关物质的总量。方法分析柱采用Shimadzu C18（150 mm×4.6 mm,5μm）,流动相为0.02 mol.L-1磷酸二氢钾缓冲液（用磷酸调pH至4.0）-甲醇（50∶50）,流速为1 mL.min-1,检测波长为274 nm。结果该法能将枸橼酸莫沙必利与其有关物质有效分离。供试溶液的浓度确定为500μg.mL-1,室温下稳定,有关物质的峰面积重复性良好。莫沙必利浓度在3.0~15.0μg.mL-1与峰面积线性关系良好（r=0.999 7,n=6）,精密度RSD〈1.5%,回收率为100.5%~101.4%。而且,该法能用作稳定性试验的分析方法。结论该法简单、快速、灵敏,适合用于枸橼酸莫沙必利胶囊中有关物质的检查。
- 陈钢牧磊温露毛声俊侯世祥
- 关键词：枸橼酸莫沙必利高效液相色谱法胶囊剂
- 丹参、三七有效组分及其复方的药代动力学研究进展被引量：8
- 2011年
- 丹参、三七均具有活血化瘀之功效,二者配伍,药效协同,在心脑血管疾病的治疗方面有着广泛应用。综合药代动力学的研究方法、检测手段,药物的吸收、分布、代谢、排泄和药动学参数,及其复方配伍等方面综述了丹参、三七有效组分药代动力学的研究概况,并对其进一步发展提出了看法。
- 牧磊陈钢张晓
- 关键词：丹参复方配伍药代动力学
- 有机溶剂对乳化-溶剂挥发法制备PLGA纳米粒的影响被引量：3
- 2011年
- 目的以生物可降解材料聚(乳酸-羟基乙酸)共聚物(PLGA)为载体,采用乳化-溶剂挥发法制备包载荧光标记物香豆素-6的纳米粒,考察有机溶剂组成对纳米粒制备的影响。方法选用不同配比的二氯甲烷与乙酸乙酯混合溶剂作为有机相制备香豆素-6-PLGA纳米粒,测定纳米粒粒径与包封率。结果纳米粒粒径随着乙酸乙酯比例增加而减小,包封率随着二氯甲烷比例增加而递增。二氯甲烷与乙酸乙酯体积比为70∶30时,制得纳米粒的平均粒径为128.7 nm,包封率为35.9%。结论有机溶剂的物理性质对乳化-溶剂挥发法制备PLGA纳米粒的粒径与包封率的影响有统计学意义。采用二氯甲烷与乙酸乙酯体积比为70∶30的混合有机溶剂制得的香豆素-6纳米粒粒度分布较窄,包封率较高。
- 李晓芳张晓陈钢牧磊刘素娜
- 关键词：纳米粒
- 三七总皂苷多成分经耳入脑的探索研究
- 2012年
- 目的考察三七总皂苷(PNS)经鼓室给药后人参皂苷Rb1(Rb1)、人参皂苷Rg1(Rg1)和三七皂苷R1(R1)在豚鼠的体内行为,探索中药多种成分经内耳途径转运至脑的可行性。方法 PNS分别经鼓室和静脉给药,于不同时间点采集内耳外淋巴液、脑脊液(CSF)、脑组织和血浆,采用HPLC测定各组织中Rb1、Rg1和R1的浓度,计算上述成分在各组织的药代动力学参数;根据各成分的药时曲线下面积(AUC)所占比值自定义为权重系数,并进一步估算PNS整合后的药代动力学参数。结果 PNS经鼓室给药,其Rb1、Rg1和R1均能穿过圆窗膜进入内耳外淋巴并转运进入脑部,但3种成分在体内各组织的药代动力学参数差异较大。PNS整合药代动力学参数显示,PNS采用鼓室给药能增加进入脑部的药量,提高局部生物利用度,在CSF和脑组织的Cmax分别比静脉给药高1.1、0.4倍,AUC分别增加0.4、0.2倍;并且,PNS在血浆的分布减少,Cmax和AUC分别比静脉给药降低45.9%和33.1%。结论经耳入脑有望成为中药脑内输送的一种新方法。
- 牧磊陈钢
- 关键词：三七总皂苷鼓室给药人参皂苷RB1人参皂苷RG1三七皂苷R1
- 双抗体夹心酶联免疫吸附法测定人干扰素α-2b在豚鼠体液中的含量被引量：1
- 2010年
- 目的：建立双抗体夹心酶联免疫吸附法（ELISA）快速测定豚鼠体液中人干扰素α-2b的浓度,为其新制剂的体内研究奠定基础。方法：对双抗体夹心ELISA法用于豚鼠内耳外淋巴液、脑脊液和血清中人干扰素α-2b浓度的测定进行了方法学考察;豚鼠静脉注射人干扰素α-2b后采集各体液,采用该法测定其中药物浓度。结果：该法在31.25-1 000 pg.mL-1内线性关系良好,板内精密度小于7.8%,板间精密度小于11.9%,各体液中的药物回收率为91%-111%。静脉给药后,药物在内耳外淋巴液和脑脊液中的浓度远远低于血清。结论：该法简单、快捷、灵敏,适用于人干扰素α-2b在豚鼠体内的含量测定及药动学研究。
- 丁静陆春燕陈钢牧磊臧林泉王来友
- 关键词：人干扰素Α-2B双抗体夹心酶联免疫吸附法外淋巴液脑脊液
