陈志强
- 作品数:1 被引量:4H指数:1
- 供职机构:中国药科大学药学院药物制剂研究所更多>>
- 相关领域:医药卫生更多>>
- 隐形丹参酮IIA固体脂质纳米粒:poloxamer 188包衣对体外吞噬以及大鼠体内药动学的影响(英文)被引量:4
- 2009年
- 以普罗沙姆188为修饰剂制备了隐形丹参酮IIA固体脂质纳米粒(TA-SSLNs),并对其体外吞噬特性和体内药动学进行了评价。采用溶剂乳化蒸发法制备了纳米粒;对纳米粒的理化性质包括粒径,zeta电位,微观结构和稳定性等进行了表征;通过将TA-SSLNs和普通的丹参酮IIA固体脂质纳米粒(TA-NSLNs)与小鼠腹腔巨噬细胞共孵育来考察两种纳米粒的体外细胞吞噬特性;以丹参酮IIA溶液剂(TA-SOL)为对照,考察了TA-NSLNs和TA-SSLNs在大鼠体内的药动学行为。所制备的纳米粒平均粒径为(91.3±3.4)nm,zeta电位为(-19.7±1.6)mV,载药量为(4.7±0.5)%,包封率为(92.5±2.1)%;吞噬试验结果表明,poloxamer188的修饰可以显著降低TA-SSLNs的吞噬量;体内试验表明,TA-SSLNs,TA-NSLNs和TA-SOL的血药浓度数据均符合二室模型,与TA-SOL相比,TA-SSLNs和TA-NSLNs的AUC分别增加了3.70和1.28倍,它们的MRT分别是5.286,3.051和0.820h。使用poloxamer188可以降低微粒被血浆蛋白调理的作用,从而减少巨噬细胞的吞噬,并改变纳米粒的体内药动学行为,增加AUC,延长其在血液中的循环时间。
- 张文丽刘建平刘晓旭陈志强
- 关键词:纳米粒药物动力学