李虎群
- 作品数：7 被引量：9H指数：2
- 供职机构：华中科技大学同济医学院更多>>
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- 相关领域：医药卫生更多>>
- 罗氟司特片在比格犬体内的药动学与相对生物利用度被引量：1
- 2016年
- 目的观察罗氟司特片在健康比格犬体内的药动学特点,比较受试制剂和参比制剂的相对生物利用度。方法健康雄性比格犬6只,随机、交叉、单剂量灌服罗氟司特片受试制剂或参比制剂500μg,采用高效液相色谱-串联质谱(HPLC-MS/MS)法测定血浆罗氟司特浓度,用DAS软件计算药动学参数,比较相对生物利用度。结果罗氟司特受试制剂和参比制剂的主要药动学参数如下:浓度-时间曲线下面积(AUC0-t)分别为(16.33±9.79),(16.21±10.43)μg·h·L-1;AUC0-∞分别为(17.11±10.39),(16.86±10.70)μg·h·L-1;峰浓度(Cmax)分别为(5.07±2.74),(5.39±3.67)μg·L-1;达峰时间(tmax)分别为(1.04±0.51),(0.96±0.56)h;半衰期(t1/2)分别为(1.97±0.65),(2.21±0.72)h。受试制剂对参比制剂的相对生物利用度为(100.9±6.3)%。结论建立的HPLC-MS/MS法适用于罗氟司特片的药动学研究,受试制剂与参比制剂的药动学特征相似。
- 周莹何晓梦李虎群倪扬许明珍黎维勇
- 关键词：罗氟司特药动学生物利用度
- 液-质联用法测定人血浆中卢非酰胺的浓度及其在药动学研究中的应用被引量：2
- 2016年
- 目的:建立高效液相色谱-质谱联用(HPLC-MS/MS)测定人血浆中卢非酰胺浓度的方法。方法:40名健康受试者随机分成4组,分别单剂量口服给药卢非酰胺片200,400,800,1 200 mg。血浆样品经乙腈沉淀蛋白提取分离,色谱柱为Ultimate?AQ-C18(100 mm×2.1 mm,5μm,Welch Material Inc.);流动相为乙腈-5 mmol·L^(-1)乙酸胺水溶液(含0.1%甲酸)=32∶68;流速为0.30 mL·min^(-1);内标为埃索美拉唑。采用电喷雾离子源,以多反应监测(MRM)方式进行正离子检测。结果:卢非酰胺的血浆浓度在40~5 000 ng·mL^(-1)范围内线性良好,定量下限为40 ng·mL^(-1),日内精密度(RSD)均≤8.20%,日间精密度(RSD)均≤6.35%,提取回收率为91.94%~96.48%。卢非酰胺呈非线性药动学特征,单剂量空腹口服给药卢非酰胺片200,400,800,1 200 mg后,Cmax分别为1 803.50±528.06,2 485.00±562.71,3 710.00±965.50和4 158.00±1 181.91μg·L^(-1)。AUC0–t分别为34 522.13±9 525.00,56 138.53±18 021.98,88 848.53±23 348.14和107 058.03±34 420.08μg·h·L^(-1)。结论:该法操作简单,灵敏,准确,重复性好,适用于卢非酰胺片临床药动学研究。从药动学研究可知,卢非酰胺在中国健康受试者中呈非线性药动学特征。
- 邵亮倪扬许明珍周莹李士红李虎群冯敏林宁吴建才
- 关键词：血药浓度药动学
- 基于PK/PD参数优化阿莫西林/克拉维酸钾缓释片给药方案被引量：3
- 2017年
- 目的:依据PK/PD参数优化阿莫西林/克拉维酸钾缓释片的临床给药方案。方法:30名健康受试者随机分为3组,分别于空腹、餐前和餐后口服阿莫西林/克拉维酸钾缓释片,通过比较其药动学特征确定最佳给药方式。3组受试者分别单次口服低、中、高3个剂量的阿莫西林/克拉维酸钾缓释片,比较不同给药剂量下的PK/PD参数,确定给药剂量和给药间隔。结果:阿莫西林的AUC空腹组[(32.2±15.0)μg·h·ml^(-1)]较餐前组[(41.7±1.92)μg·h·ml^(-1)]和餐后组[(42.6±17.7)μg·h·ml^(-1)]有所降低,而克拉维酸的AUC则是餐后组[(1.89±0.54)μg·h·ml^(-1)]明显低于空腹组[(2.55±0.76)μg·h·ml^(-1)]和餐前组[(2.58±0.76)μg·h·ml^(-1)](P<0.05)。阿莫西林和克拉维酸分别在剂量1 000~4 000 mg、62.5~250mg剂量范围内呈线性药代动力学特征。以最小抑菌浓度(MIC)为2.0μg·ml^(-1)计,单次口服低、中、高剂量的阿莫西林/克拉维酸钾缓释片后,12 h内血药浓度大于MIC的持续时间(T>MIC)分别为5.5,7,10 h,百分比分别为46%、58%和83%。以MIC为4.0μg·ml^(-1),则12 h内T>MIC分别为4.5,6,8 h,百分比分别为38%、50%和67%。结论:给予阿莫西林/克拉维酸钾缓释片的最佳时机是在标准餐前服用,每天给药2次,每次2片即可满足T>MIC时达到40%~50%。
- 周莹李虎群许明珍李士红黎维勇
- 关键词：药动学缓释片给药方案
- 高效液相色谱-质谱联用法测定人血浆中硝苯地平的浓度被引量：1
- 2014年
- 目的建立测定人血浆中硝苯地平的高效液相色谱-质谱联用（HPLC—MS／MS）方法。方法血浆样品经乙腈沉淀蛋白提取分离，色谱柱为UtimatAQ—C。流动相为乙腈-20mmol·L^-1醋酸铵（58：42），流速为0．30mL·min^-1。柱温：40℃，电喷雾负离子源（ESI-），用多反应离子检测（MRM）。结果硝苯地平线性范围为0．03-80．00ng·mL^-1，定量下限为0．03ng·mL^-1，提取回收率在94．7％-102．3％，日内、日间RSD均小于9．8％。结论本方法专属性强，灵敏度高，操作简便、快速、准确，适用于硝苯地平缓释片药代动力学研究。
- 贾萌萌何晓梦周莹吴义来李虎群黎维勇
- 关键词：硝苯地平高效液相色谱-质谱联用血药浓度药代动力学
- 瑞格列奈盐酸二甲双胍复方片的人体药代动力学研究
- 2014年
- 目的评价2种固定剂量的瑞格列奈盐酸二甲双胍复方片人体药代动力学特征。方法用两制剂、双周期、自身对照交叉试验设计,12名健康受试者分别单次口服瑞格列奈盐酸二甲双胍复方片1 mg/500 mg和2 mg/500 mg,用HPLC-MS/MS法同时测定瑞格列奈和二甲双胍的血药浓度,DAS 3.0软件计算其药代动力学参数。结果口服瑞格列奈盐酸二甲双胍复方片1mg/500 mg和2 mg/500 mg,主要药代动力学参数如下。瑞格列奈:Cmax分别为(18.71±5.26),(29.50±9.57)μg·L-1;tmax分别为(0.06±0.20),(0.83±0.39)h;t1/2分别为(0.98±0.29),(1.11±0.38)h;AUC0-∞分别为(25.60±9.97),(56.90±20.31)μg·L-1·h。二甲双胍:Cmax分别为(1241.00±186.32),(1167.00±197.77)μg·L-1;tmax分别为(1.88±0.80),(1.88±0.64)h;t1/2分别为(4.03±1.05),(4.31±0.86)h;AUC0-∞分别为(8089.20±1703.92),(7407.32±1653.25)μg·L-1·h。瑞格列奈和二甲双胍的血药浓度-时间曲线符合二室模型。在试验过程中未发生与瑞格列奈和二甲双胍相关的不良反应。结论瑞格列奈的Cmax和AUC显示良好的剂量相关性,2种规格复方片中二甲双胍药代动力学参数基本一致。
- 蔡雪峰李杰陈东生黎维勇贾萌萌周颖李虎群
- 关键词：药代动力学
- 左舒必利注射液在中国健康受试者的药代动力学
- 2015年
- 目的研究左舒必利注射液在中国健康受试者单次及多次给药的药代动力学。方法用开放、随机、平行的试验设计。30名受试者,男女各半,分为3个剂量组,分别接受单次及多次肌内注射不同剂量左舒必利,采集不同时间的血样,用高效液相色谱-串联质谱法（HPLC/MS/MS）测定血浆中左舒必利的浓度。用DAS 3.0软件计算药代动力学参数。结果单次肌内注射25,50,75 mg左舒必利的主要药代动力学参数：cmax分别为（724.70±248.91）,（949.60±234.80）,（1619.00±366.80）μg·L-1;t1/2分别为（7.65±1.32）,（7.58±0.89）,（8.01±0.88）h,AUC0-t分别为（2874.17±1093.71）,（4481.75±913.09）,（7559.33±1428.87）μg·L-1·h。连续给药组t1/2为（7.41±0.79）h;AUC0-t为（4658.33±909.51）μg·L-1·h。结论中国健康受试者单次肌内注射给药左舒必利在25~75 mg内呈线性药代动力学特征,多次给药没有蓄积倾向,男、女间比较,差异无统计学意义。
- 周莹李虎群何晓梦倪扬许明珍黎维勇
- 关键词：高效液相色谱-串联质谱单次给药多次给药药代动力学
- 乙酰半胱氨酸颗粒在健康人体的生物等效性研究被引量：2
- 2015年
- 目的建立人血浆乙酰半胱氨酸浓度测定方法,研究乙酰半胱氨酸颗粒在健康人体内的相对生物利用度与生物等效性。方法采用二制剂三周期自身对照完全三交叉试验设计,其中每位受试者有一周期不服药,健康男性受试者24例分别单剂量口服乙酰半胱氨酸受试制剂或参比制剂0.6 g。高效液相色谱串联质谱法测定血浆乙酰半胱氨酸浓度,应用DAS 3.0版统计软件计算药动学参数并评价两种制剂生物等效性。结果单剂量口服乙酰半胱氨酸颗粒受试制剂和参比制剂0.6 g的主要药动学参数:AUC0→t分别为(8 547.64±2 860.04)和(8 783.07±4 042.10)μg·h·L-1;AUC0→∞分别为(9 481.64±3 444.76)和(9 540.51±4 239.30)μg·h·L-1;Cmax分别为(1 994.39±726.42)和(2 090.27±885.46)μg·L-1;tmax分别为(1.18±0.60)和(1.13±0.53)h;t1/2分别为(8.60±3.76)和(7.75±5.01)h;相对生物利用度以AUC0→t和AUC0→∞计算分别为(107.00±43.30)%和(106.50±40.10)%。结论乙酰半胱氨酸颗粒两种制剂具有生物等效性。
- 李杰刘明周黎维勇贾萌萌周颖李虎群
- 关键词：生物等效性
