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石杉碱甲在制备治疗或预防癫痫病的经皮给药制剂中的应用: 本发明公开了一种石杉碱甲在制备治疗或预防癫痫病的经皮给药制剂中的应用。所述的经皮给药制剂以石杉碱甲或其医学上可接受的各种盐等为主要成分，每天石杉碱按设计量透过皮肤进入体内。首次给药后，1‑2小时内，石杉碱血药浓度不超过0...; 李钦谷丽丽叶金翠高文彦张信岳陈国神; 文献传递

盐酸雷莫司琼的异构体杂质检测及异构体化影响因素: 2018年; 建立了高效液相色谱法检测盐酸雷莫司琼及其对映异构体,并考察了高温、光照、强酸、强碱等影响因素对异构体杂质含量的影响,从而为该药物的制剂、工艺研究和贮藏条件选择提供参考。采用YMC Chiral NEA(R)色谱柱,以50 mmol/L磷酸二氢钠缓冲液(pH 5.2):乙腈(50:50)为流动相,检测波长306 nm。盐酸雷莫司琼对映异构体间的分离度大于1.5;(S)-型异构体杂质在0.04~1.00μg/ml范围内线性关系良好,定量限为0.032μg/ml,平均回收率为100.2%(RSD=0.32%)。影响因素考察结果表明,在强碱条件下,盐酸雷莫司琼会发生向(S)-型异构体转化,提示制剂处方工艺研究中须避免碱性因素的影响。本方法准确、稳定,可为本品的质量控制提供参考。; 沈晨夏旭高文彦曾珊珊叶金翠; 关键词：盐酸雷莫司琼对映体分离高效液相色谱

微乳和基于微乳的经皮给药制剂的研究进展被引量：14: 2020年; 近年来,微乳作为一种具有粒径小、渗透性强、溶解度大、易于制备的新型递药载体,在药物制剂的开发过程中得到广泛研究。本文总结了近年来国内外微乳和基于微乳的经皮给药制剂在不同种类药物中应用的相关文献,介绍了微乳的组成、形成机制、优缺点及在各治疗领域的研究实例。微乳具有促进药物透皮吸收、提高稳定性、延长作用时间和降低皮肤刺激性的优势,因此在经皮给药制剂领域具有广阔的应用前景。; 刘筱雅江昌照高文彦叶金翠; 关键词：微乳经皮给药制剂

没药海松烷类化合物舒血管作用及机制: 目的：没药作为活血化瘀类中药具有改善血流动力学和微循环的功效，本文主要分离天然没药中舒血管活性物质并研究其舒血管作用机制。　　方法：利用生物活性指导分离的方法从天然没药（Commiphora myrrha）中分离舒血管活...; 高文彦; 关键词：血管舒张脱氢枞酸实验药理

石杉碱甲在制备治疗或预防癫痫病的经皮给药制剂中的应用: 本发明公开了一种石杉碱甲在制备治疗或预防癫痫病的经皮给药制剂中的应用。所述的经皮给药制剂以石杉碱甲或其医学上可接受的各种盐等为主要成分，每天石杉碱按设计量透过皮肤进入体内。首次给药后，1‑2小时内，石杉碱血药浓度不超过0...; 李钦谷丽丽叶金翠高文彦张信岳陈国神; 文献传递

微针辅助透皮贴片药物经皮渗透的促透效果考察被引量：1: 2018年; 为了探究微针辅助经皮给药的促透效果,本试验通过自制盐酸雷莫司琼贴片与微针联合应用,考察透皮贴片经微针辅助给药后的体外渗透性能及其体内药动学。采用Valia-Chien双室渗透池进行离体豚鼠皮肤渗透试验,Beagle犬进行药动学试验。离体皮肤渗透试验结果显示,微针辅助给药试验组药物的稳态渗透速率、48 h累积渗透量分别是仅贴片给药对照组的1.68倍和1.80倍,渗透时滞也显著低于仅贴片给药对照组(P<0.01)。Beagle犬药动学试验结果显示,经微针预处理试验组的c_(max)和AUC_(0→t)分别为仅贴片给药对照组的4.8倍和4.6倍,具显著差异(P<0.01),t_(max)亦较对照组显著缩短(P<0.01,6.2 h vs 30.7 h)。离体皮肤渗透试验和在体皮肤药动学试验评价结果显示,微针辅助给药在促进药物吸收与缩短渗透时滞方面均有显著效果。; 夏旭高文彦刘筱雅沈晨叶金翠; 关键词：盐酸雷莫司琼贴片透皮

酮洛芬微乳凝胶的制备与处方优化被引量：1: 2020年; 目的将酮洛芬制备成微乳凝胶以扩大其载药量并提高药物经皮透过率,考察其体外透皮特性。方法通过绘制伪三元相图确定酮洛芬微乳区油相/表面活性剂比例范围,以离体大鼠皮肤的24 h累积渗透量及时滞为指标,采用星点设计-效应面法进行微乳凝胶处方优化,与市售凝胶对比透皮性能。结果酮洛芬微乳最佳油相、表面活性剂及助表面活性剂分别为油酸、聚氧乙烯蓖麻油(EL-35)和乙醇,经星点设计实验优化的微乳处方为油酸1.35%,EL-3510.8%,乙醇9%,其离体大鼠皮肤24h累积渗透量562.82ug·cm^2,是市售凝胶的1.35倍。结论本实验制备的酮洛芬微乳凝胶滲邊性能良好,为酮洛芬微乳凝胶的开发奠定基础。; 刘筱雅江昌照高文彦张琪江蕾蕾张梦婕叶金翠; 关键词：酮洛芬微乳凝胶伪三元相图体外透皮星点设计-效应面法

交泰滴丸成型工艺及其中盐酸小檗碱的测定被引量：2: 2014年; 目的研究交泰滴丸的最佳成型工艺,并建立其活性成分盐酸小檗碱的定量测定方法.方法以滴距、药料温度、冷却液温度作为考察因素;以滴丸的外观和丸重差异系数作为评价指标,设计正交试验,考察滴丸成型的最佳工艺.对包衣相关参数进行筛选.以乙腈-0.05 mol/L磷酸二氢钾（50∶50）（每100 mL中加十二烷基硫酸钠0.4g,磷酸调pH为4.0）为流动相;检测波长为345 nm检测交泰滴丸中盐酸小檗碱的量.结果优选的最佳成型工艺是药物∶PEG4000∶PEG6000的比例为1∶1.4∶2.1,最佳滴制条件为滴距9 cm,药料温度为80℃,冷却液温度为0～5℃.包衣倾角为40°,转速为23.6 r/min,物料表面温度在32～33℃,雾化压力1.5 kg/cm,喷液体积流量4.475 mL/min,滴丸增重3％,即得.测定结果为滴丸含盐酸小檗碱的平均含有量为202.67 mg/g.盐酸小檗碱进样量在0.15 ～0.75 μg范围内,线性关系良好,r =0.999 8,平均回收率为100.8％,RSD为1.3％.结论工艺简便可行,制备的滴丸符合《中国药典》要求.采用的成分定量测定方法灵敏度高、重复性好、稳定性好、操作简单可行,可用于本品的质量控制.; 董小雁高文彦周春兰冯宁魏太明; 关键词：盐酸小檗碱交泰丸

金属阵列微针预处理对盐酸雷莫司琼贴片经皮给药促透作用的研究被引量：3: 2019年; 目的探究金属阵列微针对皮肤的预处理方式对盐酸雷莫司琼贴片经皮给药促透作用的影响。方法自制盐酸雷莫司琼贴片与金属阵列微针(以下简称微针)联合应用,通过析因实验设计,考察微针类型、长度、预处理皮肤的作用力和作用时间4个主要因素对药物经离体豚鼠皮肤渗透的促进作用,并进行了影响因素的主效应和交互效应分析。结果微针长度对微针促透效果的影响最明显,微针长度由200μm提高到300μm,稳态渗透速率以及48 h累积渗透量增加明显。微针处理皮肤的作用力与微针长度对药物经皮促透效果有交互影响,当微针作用时间以及微针类型一定时,微针长度200μm,作用力在3～5 N内变化未对微针的经皮促透效果产生明显影响,微针长度为300μm时,作用力增加对药物促透效果明显。结论提示微针对皮肤的预处理方式对盐酸雷莫司琼经皮渗透效果有重要影响,预处理方式间存在交互效应,本实验为微针辅助经皮给药中的微针预处理方式选择提供参考。; 夏旭高文彦刘筱雅沈晨叶金翠; 关键词：透皮贴片析因设计

微针经皮递送胰岛素的研究进展被引量：4: 2020年; 胰岛素是机体内唯一降低血糖的激素,是治疗糖尿病的一线药物,目前已上市的制剂主要为注射剂。胰岛素半衰期短,须频繁给药,给病人带来较大不便。经皮给药系统在无创性给药的基础上能够避免胃肠道吸收引起的酶降解过程,但由于皮肤的屏障作用,胰岛素较难透过皮肤进入血液达到疗效。微针是一种新型的经皮给药方式,可在皮肤上建立微米级的药物递送通道,增强皮肤对药物尤其是大分子药物的渗透性。近年来,关于胰岛素微针给药的报道呈逐年增多趋势,故笔者对不同种类微针递送胰岛素给药系统作简要总结,并介绍能够响应血糖浓度变化的智能递送胰岛素微针的释药机制。; 张梦婕高文彦张琪江昌照叶金翠; 关键词：胰岛素微针血糖水平

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高文彦

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