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3-S-(β-D-吡喃葡萄糖基)-1,2,4-三唑的合成及抗菌活性被引量：4: 2015年; 以自制的5-取代芳基-4-氨基-3-巯基-1,2,4三唑为底物,经糖基修饰后,在甲醇钠/甲醇/二氯甲烷体系中经水解脱除糖环上的乙酰基,得到9个新化合物5-取代苯基-4-氨基-3-S-(β-D-吡喃葡萄糖基)-1,2,4-三唑(6a^6i),其结构经核磁共振波谱(1H NMR,13C NMR),红外光谱(IR)和高分辨质谱(HRMS)确认.生物活性测试结果表明,目标化合物对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌和白色念珠菌均显示出良好的抑菌活性.化合物6g对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌和白色念珠菌的最小抑菌浓度分别达到2,8,32和8μg/m L,抑菌效果接近或优于对照药物三氯生和氟康唑.利用Autodock程序研究了目标化合物(6a^6i)与大肠杆菌烯脂酰还原酶(FabⅠ)受体蛋白分子的相互作用和结合自由能变化规律.; 张瑞波卢俊瑞刘金彪穆江蓓杨旭云王宏韫王美君张贺张玫; 关键词：1,2,4-三唑去乙酰化抗菌活性

新型S-β-D-葡萄糖苷-1,2,4-三唑的合成及其抗菌活性研究被引量：1: 2015年; 在氢氧化钾溶液中,取代苯甲酰肼2与CS2生成钾盐3,然后3在水合肼作用下经过环化,得到3-巯基-4-氨基-5-取代芳基-1,2,4三唑(4),在氢氧化钾的丙酮溶液中,与溴代乙酰化α-D-吡喃型葡萄糖反应合成了9个3-S-2′,3′,4′,6′-四-O-乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖基-4-氨基-5-取代苯基-1,2,4-三唑(5a^5i).其结构经1H NMR,13C NMR,IR和HRMS确认.对目标化合物进行生物活性测试表明,对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌和白色念珠菌均显示了较好的抑菌活性,其中化合物5g对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌和白色念珠菌的最小抑菌浓度分别为8,16,64,2μg/m L,效果接近或优于对照药物(三氯生、氟康唑)的抑菌效能,表现出较强的抑菌活性.利用Autodock Vina程序研究了目标化合物(5a^5i)与大肠杆菌Fab I受体蛋白分子的相互作用和结合自由能变化规律.; 张瑞波卢俊瑞辛春伟刘金彪穆江蓓杨旭云王宏韫王美君张贺; 关键词：1,2,4-三唑抗菌活性 FAB

3MBA类FtsZ蛋白抑制剂的分子动力学模拟及抗菌作用机制被引量：4: 2015年; 采用分子动力学模拟、蛋白质二级结构测定(DSSP)、口袋体积测量(POVME)以及MM-PBSA(molecular mechanics Poisson-Boltzmann surface area)方法,系统研究了金黄色葡萄球菌丝状温度敏感性蛋白Z(Sa Fts Z)-二磷酸鸟苷(GDP)二元复合物和Sa Fts Z-GDP-3MBA(3-甲氧基苯甲酰胺)类衍生物三元复合物体系的稳定性、蛋白质二级结构、蛋白质构象、关键残基质心距、活性口袋体积以及相对结合自由能的变化规律.研究表明:当不含抑制剂存在时Sa Fts Z-GDP二元复合物体系稳定性较差,其T7Loop区域残基(203-209)波动较大,且蛋白二级结构发生明显变化,活性口袋体积急剧减小,底物通道显著变窄且不稳定.而含有抑制剂PC190723、Compound1的类衍生物三元复合物体系的表现截然不同,这主要是由于它们均能和活性口袋T7Loop区周围残基形成关键性的氢键以及疏水作用,与Fts Z蛋白紧密结合.在Sa Fts Z-GDP-3MBA三元复合物体系中,3MBA仅能与活性口袋中部分残基形成疏水作用,与Fts Z蛋白亲和力较弱,使其不能稳定地存在于活性口袋中,进一步导致它的抗菌活性明显低于PC190723、Compound1.这些发现深入揭示了3MBA类衍生物对Fts Z蛋白的作用机制和影响规律,为该类Fts Z蛋白抑制剂的结构优化和产品开发应用提供了重要的理论依据.; 张贺卢俊瑞穆江蓓刘金彪杨旭云王美君张瑞波; 关键词：FTSZ 分子动力学模拟

三氯生类似物对烯脂酰-ACP还原酶(FabI)的作用机制及其抑菌机理研究: 烯脂酰-ACP还原酶（FabI）是细菌脂肪酸合成途径中的限速酶，其催化脂肪酸合成步骤的最后一步，三氯生（triclosan，TCL）作为其抑制剂已广泛应用于生活中。本文针对三氯生类似物与烯脂酰-ACP还原酶（FabI）的...; 杨旭云; 关键词：三氯生抑菌机理; 文献传递

一种糖基三唑并噻二唑类化合物及其制备方法和应用: 一种糖基三唑并噻二唑类化合物，其制备方法是：3-巯基-4-氨基-5-取代-1,2,4-三唑与碱和二硫化碳反应生成3-取代-6-硫醇-1,2,4-三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑，再与全乙酰化溴代葡萄糖反应生成3-...; 卢俊瑞王美君刘金彪王宏韫杨旭云穆江蓓; 文献传递

5-甲基-1,2,4-三唑-3-硫酮类糖苷化合物的合成及抗菌活性被引量：5: 2016年; 在KOH/丙酮体系中,以5-甲基-4-N-取代苯基亚胺/胺基-1,2,4-三唑-3-硫酮为原料,与溴-α-D-四乙酰葡萄糖进行Kenigs-Knorr反应合成了10个新颖的化合物——5-甲基-4-N-取代苯基亚胺基/胺基-3-S-(2',3',4',6'-四-O-乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖基)-1,2,4-三唑(2a^2e,5a^5e);并在二氯甲烷/甲醇/甲醇钠混合体系中水解脱除乙酰基,得到10个新颖的化合物——5-甲基-4-N-取代苯基亚胺基-3-S-(β-D-吡喃葡萄糖基)-1,2,4-三唑(3a^3e)及5-甲基-4-N-取代苯基胺基-3-S-(β-D-吡喃葡萄糖基)-1,2,4-三唑(6a^6e).化合物的结构均经核磁共振波谱(NMR)、红外光谱(IR)和高分辨质谱(HRMS)分析确证.生物活性测试结果表明,目标化合物对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌和白色念珠球菌普遍具有较好的抗菌活性.化合物3d和3e对4种菌株的最小抑菌浓度相对较低,表现出较强的广谱抗菌活性.; 王宏韫刘金彪卢俊瑞应明杨旭云杨树勋马瑶; 关键词：抗菌活性

分子动力学模拟三氯生对烯脂酰-ACP还原酶作用机制研究: 2016年; 本文利用分子动力学模拟分别研究了蛋白sa Fab I体系、sa Fab I-NADP+体系和sa Fab I-NADP+-TCL体系的稳定性、各氨基酸残基随模拟时间的波动情况以及活性位点处关键氨基酸残基构象的变化规律.研究表明,辅酶NADP+及抑制剂三氯生均可在不同程度上促使蛋白构象稳定.辅酶NADP+可以促使活性位点Loop区残基Y147-Y157残基构象变为规则的卷曲构象;抑制剂三氯生可以促使蛋白与底物结合位点Loop I区残基I94-E108和Loop II区残基R194-F204及活性位点Loop区残基Y147-Y157残基构象变为规则的卷曲构象,构象趋于稳定.上述研究发现对认识三氯生作为抗菌药物机制及相关药物设计具有重要指导意义.; 杨旭云卢俊瑞刘金彪李培春刘悦; 关键词：三氯生分子动力学模拟

新型1,2,4-三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑类化合物的合成、抗菌活性及与FabⅠ作用的分子模拟被引量：9: 2015年; 以3-芳基/烷基-4-氨基-5-巯基-1,2,4-三唑为原料,经过环化和糖化反应,设计合成了10个未见报道的化合物3-芳基/烷基-6-S-2',3',4',6'-四-O-乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖基-1,2,4-三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑(3a^3j),其结构经核磁共振波谱、高分辨质谱和红外光谱确认.生物活性测试表明,所有化合物均对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌和白色念株菌表现出一定的抗菌活性,其中化合物3c对4种测试菌株的最小抑菌浓度(MIC)最低,且接近于氟康唑的参照数据,具有较强的抗菌活性.利用Auto Dock 4.0程序研究了目标化合物3a^3j与大肠杆菌FabⅠ受体蛋白分子的相互作用和结合自由能变化规律.; 王美君卢俊瑞辛春伟刘金彪穆江蓓张贺张瑞波杨旭云王宏韫; 关键词：抗菌活性

一种3-S-四羟基-β-D-葡萄糖苷-1,2,4-三唑类化合物: 一种3-S-四羟基-β-D-葡萄糖苷-1,2,4-三唑类化合物，其制备方法是：取代苯甲酰肼与二硫化碳生成钾盐，然后和水合肼作用，得到3-巯基-4-氨基-5-取代芳基-1,2,4三唑类化合物；与溴代乙酰化α-D-吡喃型葡萄...; 卢俊瑞张瑞波刘金彪王宏韫杨旭云穆江蓓; 文献传递

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杨旭云

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