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miR-373通过靶向调控SULT1A3表达影响芹菜素磺酸化代谢反应特性: 2016年; 目的:探讨微小RNA-373(microRNA-373,miR-373)通过调控SULT1A3的表达对芹菜素磺酸化代谢反应速率的影响。方法:通过在人结肠腺癌细胞Caco-2 TC7中转染miR-373 mimic构建miR-373高表达细胞模型;应用qRT-PCR方法检测miR-373高表达后细胞中SULT1A3 mRNA的表达水平;建立细胞裂解液与芹菜素反应体系,应用HPLC法测定各转染组中不同浓度(2.5,10和30μmol·L-1)芹菜素的代谢速率,并结合LC-MS/MS鉴定芹菜素及其代谢产物结构。结果:在miR-373高表达的Caco-2 TC7细胞中,SULT1A3的mRNA表达受到抑制;与阴性转染组(mimic negative control组,mimic NC组)相比,miR-373转染组(miR-373 mimic组)中不同浓度芹菜素的代谢速率下降(P<0.05);LC-MS/MS显示芹菜素代谢产物为单磺酸化结合产物。结论:miR-373通过靶向抑制SULT1A3,降低芹菜素的磺酸化代谢反应速率。; 周昱周一平张元马颖林孟胜男; 关键词：芹菜素 MIRNA

白杨素在雌雄小鼠肝肠S9中磺酸化结合反应的性别差异: 2016年; 目的:研究性别差异对FVB小鼠肝肠S9介导的白杨素磺酸化结合反应的影响。方法:分别建立雌雄小鼠与白杨素肝肠S9的体外孵育体系,通过超高效液相色谱法(UPLC)与LC-MS/MS液质联用技术测定其代谢产物。采用Graph Pad Prism 5软件对检测结果进行处理与分析。结果:肝肠中代谢产物均为单磺酸化结合产物且均呈底物抑制的动力学特征,反应速率均存在显著的性别差异(P<0.05)。肝中雌鼠的代谢速率整体趋势高于雄鼠,而小肠中雌鼠的代谢速率明显低于雄鼠。结论:性别差异对白杨素的肝肠代谢动力学有显著性影响,这也许与雌雄小鼠代谢酶mRNA的表达有关。; 周一平周昱马颖林蒋昆谕孟胜男; 关键词：白杨素性别差异肝脏小肠

姜黄素类化合物SULTs代谢指纹图谱构建方法及应用: 本发明提供了姜黄素类化合物SULTs代谢指纹图谱构建方法及应用。本发明方法步骤为:选择重组SULTs，借助其体外孵育体系催化姜黄素类化合物的磺酸化结合反应。通过定量检测单位时间内结合产物的生成量或底物消除量获得其生物活性...; 孟胜男吕晓玥蒋昆谕张懋璠周一平周昱马颖林王欣; 文献传递

7,4’-二羟基黄酮在Caco-2细胞模型中的代谢及转运被引量：3: 2017年; 目的研究不同转运体对7,4’-二羟基黄酮(7,4’-DHF)及其代谢产物(7,4’-DHF-S)在Caco-2细胞模型中转运的影响。方法采用超高效液相色谱法测定Caco-2细胞孵育液中7,4’-DHF及7,4’-DHF-S的含量,采用液相色谱-质谱串联(LC-MS/MS)鉴定其结构。采用Caco-2细胞模型双向转运实验分别考察乳腺癌耐药蛋白(BCRP)抑制剂ko143和多药耐药相关蛋白2(MRP2)抑制剂MK571对7,4’-DHF及7,4’-DHF-S表观渗透率(PDR)的影响。结果7,4’-DHF可被Caco-2细胞代谢产生单磺酸化结合产物;7,4’-DHF的PDR为(1.43±0.11),ko143和MK571对7,4’-DHF的PDR分别为(1.59±0.04),(1.48±0.07),差异无统计学意义(P>0.05);7,4’-DHF-S的PDR为(1.60±0.06),ko143可显著降低7,4’-DHF-S的PDR(0.23±0.03)(P<0.01),MK571对7,4’-DHF-S的PDR无显著影响,为(1.51±0.04)(P>0.05)。结论 Caco-2细胞可介导7,4’-DHF的磺酸化代谢反应,7,4’-DHF-S可能是BCRP的底物。; 马颖林周一平周昱蒋昆谕孟胜男; 关键词：多药耐药相关蛋白2 乳腺癌耐药蛋白

白杨素在人小肠S9中磺酸化结合反应的代谢特性: 2015年; 目的研究白杨素分别与人重组酶SULT1A3和人小肠S9(human small intestine S9,HSI S9)孵育体系磺酸化结合反应的代谢特性。方法采用高效液相色谱法,测定白杨素及其代谢产物,并应用LC-MS/MS液质联用技术鉴定其结构。分别建立白杨素与重组酶SULT1A3及与人小肠S9的反应体系,测定不同浓度的白杨素在不同酶反应中的代谢速率。结果白杨素与SULT1A3及人小肠S9孵育体系反应的代谢产物均为单磺酸化结合产物。白杨素与重组酶SULT1A3及人小肠S9的酶反应均呈双相动力学特征。白杨素与SULT1A3酶反应的动力学参数Km为(3.06±1.04)、(0.41±0.06)μM,Vmax为(12.13±1.30)、(6.72±1.61)nmol/(min·mg),Vmax/Km为3.96、16.39 mL/(min·mg)。白杨素与人小肠S9的酶反应的动力学参数Km为(1.92±0.35)、(0.01±0.00)μM,Vmax为(0.52±0.02)、(0.08±0.02)nmol/(min·mg),Vmax/Km为0.27、8.00 mL/(min·mg)。重组酶SULT1A3和人小肠S9分别介导的白杨素磺酸化结合反应的代谢呈现显著的相关性(R2=0.985)。结论 SULT1A3在白杨素的肠道代谢中发挥主导作用,小肠可能是白杨素的主要代谢器官。; 蒋昆谕周一平马颖林周昱张懋璠孟胜男; 关键词：白杨素

SULT1A3与芹菜素的磺酸化结合反应的动力学特征研究: 2015年; 目的：研究人重组酶SULT1A3与芹菜素的磺酸化结合反应的动力学特征。方法采用高效液相色谱法，测定芹菜素的消除量及其磺酸化结合反应代谢产物的生成量，并应用LC－MS／MS液质联用技术鉴定其结构。建立芹菜素与重组酶SULT1 A3体外反应体系，测定SULT1A3催化不同浓度芹菜素的磺酸化结合反应代谢速率，采用GraphPad Prism 5软件对其进行酶动力学分析。结果芹菜素在0．15625～30μM范围内线性关系良好，平均回收率大于80％，日内和日间的RSD均小于15％。芹菜素与SULT1A3孵育体系中的代谢产物为单磺酸化结合产物。芹菜素与人重组酶SULT1A3的反应呈底物抑制动力学特征。芹菜素与SULT1A3酶反应的动力学参数Km和Ksi分别为（0．355±1．04）、（23．62±0．06）μM，Vmax为（65．71±1．30） nmol／（min· mg），Vmax／Km为185．10 mL／（min· mg）。结论人重组酶SULT1A3可介导芹菜素的磺酸化结合反应，且其酶动力学特征呈现底物抑制效应。推测由SULT1A3介导的磺酸化结合反应可能在芹菜素的体内II相代谢中发挥重要的作用。; 蒋昆谕吕晓玥周昱周一平马颖林孟胜男; 关键词：芹菜素动力学特征

高效液相色谱串联质谱法测定牛奶中的头孢尼西被引量：5: 2016年; 建立了牛奶中头孢尼西的高效液相色谱串联质谱（HPLC-MS/MS）快速测定方法.样品采用乙腈提取,离心（10 000rmp,10min）,上清液加入乙腈饱和的正己烷,振荡,取乙腈层,进行分析.采用ZORBAX Eclipse XDB-C18色谱柱为分析柱,以5mmol/L乙酸铵和乙腈为流动相,梯度洗脱分离,流速0.8mL/min,温度35℃,进样量5μL,采用电喷雾负离子模式进行电离,选择反应监测模式进行检测,外标法定量分析.头孢尼西在1.0-100μg/L浓度范围内线性良好（r^2=0.997）,检出限（LOD）为0.04μg/L,定量限（LOQ）为0.15μg/L,采用低、中、高3个添加水平,平行测定6次,所得平均回收率分别为90.3%、87.4%、93.5%,相对标准偏差（RSD）分别为4.5%、2.3%、2.1%.; 周昱张元周一平袁明美冯雪松; 关键词：牛奶头孢尼西高效液相色谱质谱

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周一平