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黄碧云: 作品数：32 被引量：82H指数：6; 供职机构：广州医科大学药学院药物研发中心更多>>; 发文基金：广州市科技计划项目广东省科技计划工业攻关项目国家自然科学基金更多>>; 相关领域：医药卫生理学化学工程更多>>

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手性高效液相色谱法测定萘哌地尔对映异构体(英文)被引量：2: 2009年; 建立一种手性高效液相色谱法分离与分析萘哌地尔对映异构体。采用AD-H(250mm×4.6mm,5μm)色谱柱, 检测波长为283nm流动相为正己烷-异丙醇-三乙胺(85:15:0.1,v/v/v)流速1.0 mL/min。萘哌地尔对映体得到良好分离,其R体和S体线性范围分别为0.78～50 μg/mL(r=0.9999)和0.84～54μg/mL(r=0.9998),相应的日内及日间精密度不高于0.5% 及0.7%。本文报道了萘哌地尔对映异构体的分离及测定方法,同时也可用于萘哌地尔合成对映体的纯度分析。; 孙银香黄碧云袁牧石京山; 关键词：对映体萘哌地尔

钯催化苯基硼酸酯的合成被引量：2: 2015年; 以三(二亚苄基丙酮)二钯(Pd2dba3)为催化剂,2-双环己基膦-2',4',6'-三异丙基联苯(Xphos)为配体,采用联硼酸频哪醇酯[B2(pin)2]与对叔丁基氯苯(4-tert-butyl-1-chlorobenzene)反应合成对叔丁基苯基硼酸酯。通过研究Pd催化剂与配体的用量及比例、硼试剂的用量、碱的种类、不同的反应溶剂、温度及时间对反应收率的影响,确定了苯基硼酸酯合成的最佳条件为:n(对叔丁基氯苯)∶n(Pd2dba3)∶n(Xphos)∶n[B2(pin)2]∶n(KOAc)=1∶0.01∶0.04∶2∶3,以乙醇(Et OH)为溶剂于60℃反应1 h,收率达98%。; 吴丽阳李国荣黄碧云季红张超; 关键词：钯催化精细化工中间体

α_(1A)-肾上腺素受体的同源模建及其对接研究被引量：3: 2011年; 以β2肾上腺素受体(2β-AR)为模板,采用同源模建和分子动力学模拟构建了人类α1A-肾上腺素受体(α1A-AR)的三维结构模型,并利用PROCHECK,PROSA和WHAT-IF评估了模型的合理性.所得的结构采用分子对接程序Flexidock与激动剂去甲肾上腺素和拮抗剂西罗多辛分别进行对接,结果表明,2种配基具有相似的结合位点,配体可与同源模型的氨基酸残基Asp 106,Ser 188和Ser 192产生氢键作用,进一步证实了模型的合理性.研究结果对于基于受体的α1-AR的激动剂和拮抗剂的药物开发具有理论指导意义.; 赵鑫黄碧云袁牧季红朱柳; 关键词：同源模建分子动力学对接

手性药物R/S(±)-1-[4-(2-甲氧苯基)哌嗪基]-3-(1-萘氧基)-2-丙醇光学异构体的两种剂型: 本发明涉及手性药物R/S(±)-1-[4-(2-甲氧苯基)哌嗪基]-3-(1-萘氧基)-2-丙醇光学异构体的两种剂型，其中一种是分散片，由上述药物12.5份，微晶辅料交联羧甲基纤维素钠0～60份，微晶纤维素30～35份，...; 袁牧陈敏生季红朱柳赵鑫黄碧云刘夏雯白浩; 文献传递

硅胶催化下高效合成Naftopidil及其光学异构体: 2012年; 目的以硅胶作为催化剂,高效合成Naftopidil(Naf)及其光学异构体。方法在室温氮气保护和无溶剂条件下,使用60～100目硅胶催化萘氧基缩水甘油醚与邻甲氧基苯基哌嗪进行反应,得到Naf及其光学异构体。通过筛选催化剂的用量及循环使用次数优化反应。结果用20%的硅胶催化得到Naf,最佳收率为87%;硅胶循环5次,催化活性未见明显降低;对光学异构体的Naf的最佳收率为77%,ee值最高达98.2%。结论所用方法反应条件温和、收率高、产物与催化剂容易分离、催化剂可循环使用、活性未见明显降低,基本符合绿色化学反应的要求,具有良好的工业应用前景。; 黄凯黄珺珺刘夏雯季红朱柳黄碧云袁牧; 关键词：硅胶 NAFTOPIDIL 无溶剂绿色化学

柱前衍生化RP-HPLC分离巴氯芬的对映异构体被引量：7: 2008年; 目的建立巴氯芬对映异构体的拆分方法。方法采用柱前衍生化RP-HPLC法,以2,3,4,6-乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖基异硫氰酸酯为柱前手性衍生化试剂,考察衍生化时间、试剂用量、流动相组成及其pH等因素对手性分离的影响。结果采用ZORBAX-C8(150 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,在流动相为甲醇-0.05 mol.L-1磷酸二氢钾溶液(40:60,pH6.0)、紫外检测波长为254 nm、流速为1.5 m.lmin-1、柱温35℃的色谱条件下,巴氯芬对映体衍生物获得了基线分离,分离度为1.93,并确认了R(+)-衍生物的色谱峰。结论所建方法简便、快速,为巴氯芬的光学异构体的测定提供了参考。; 张春艳袁牧黄碧云季红朱柳; 关键词：巴氯芬反相高效液相色谱法对映体拆分

一种快速简单的超高效液相色谱串联四极杆质谱方法检测激素的葡糖醛酸化代谢产物（英文）: 2016年; 本研究应用超高效液相色谱串联四极杆质谱(UPLC-MS/MS)在12分钟内有效地检测了10种激素和激素葡糖醛酸代谢产物。激素睾酮(T)、二氢睾酮(DHT)、雄甾酮(ADT)、本胆烷醇酮(ETIO)、雌二醇(E_2)以及它们的葡糖醛酸化产物能够在Eclipse Plus C_(18)色谱柱(2.1 mm×50 mm,RRHD 1.8μm)上很好地分离。流动相为甲醇和含1 m M甲酸铵水溶液(60:40,v/v),流速为0.25 m L/min。液相流出液使用电喷雾离子源(ESI)在正负模式下进行检测。使用中性丢失(丢失分子量为正模式下的176、194、211和229 Da)和母离子扫描(母离子分子量m/z为正模式下的141、159、177和负模式下的75、85、133)的方法鉴定激素的葡萄醛酸化产物。质谱多反应监测模式(MRM)在正模式下检测睾酮、二氢睾酮、雄甾酮、本胆烷醇酮和雌二醇的检测离子分别为m/z 289.3→97.1、291.3→105、291.3→199.2、273.2→145.4和255.2→159.1;在负模式下睾酮的葡糖醛酸产物(T-G)的检测离子为m/z 463.3→85,二氢睾酮、雄甾酮、本胆烷醇酮的葡糖醛酸产物(DHT-G、ADT-G、ETIO-G)的检测离子为m/z 465.3→75,雌二醇的葡糖醛酸产物(E_2-G)的检测离子为m/z 447.3→271。此外,本分析方法还用于检测人肝微粒体孵育体系中激素的葡糖醛酸化产物,这可能为深入研究激素在人体内外的代谢过程奠定基础。; 戎怿黄碧云黄珺珺朱柳刘夏雯; 关键词：超高效液相色谱串联质谱法人肝微粒体

姜黄素通过激活SIRT1抑制AngⅡ诱导的心肌纤维化被引量：6: 2016年; 目的研究姜黄素(Curcumin)对血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)诱导的心肌纤维化的影响,并观察其对SIRT1的调控。方法心肌成纤维细胞给予Curcumin预处理后再给予AngⅡ刺激,采用Cell Counting Kit-8(CCK-8)法检测成纤维细胞增殖水平,羟脯氨酸检测试剂盒检测成纤维细胞中羟脯氨酸的水平,Real-time PCR法检测collagen-Ⅰ、collagen-Ⅲ、CTGF、FN等基因mRNA表达变化,Western Blotting和SIRT1酶活性检测试剂盒分别检测沉默信息调节因子1(silent information regulator 1,SIRT1)的蛋白表达及去乙酰化酶活性的变化。结果给予AngⅡ处理24 h后,细胞增殖水平增加、胶原合成相关基因表达增多、纤维化相关基因CTGF、FN的mRNA表达显著增加,并且SIRT1的蛋白水平和去乙酰化酶活性显著下降;Curcumin预处理可明显抑制AngⅡ诱导的心肌成纤维细胞增殖,抑制胶原合成以及纤维化相关基因CTGF、FN的表达,并增加SIRT1的蛋白水平和酶活性。结论 Curcumin可抑制AngⅡ诱导的心肌细胞纤维化,其机制可能与SIRT1的激活有关。; 蔡轶吴波赵莉黄珺珺刘夏雯黄碧云朱柳; 关键词：姜黄素心肌纤维化增殖 SIRT1

高效液相色谱法测定精氨酸中的赖氨酸被引量：1: 2013年; 目的建立了一种利用反相高效液相色谱控制精氨酸中赖氨酸杂质限量的方法。方法以组氨酸为内标物,异硫氰酸苯酯(PITC)为柱前衍生剂,用C18色谱柱在柱温38℃下采用二元梯度洗脱,于254nm波长处检测。结果精氨酸、赖氨酸与各有关物质分离良好,赖氨酸质量浓度在1～40μg·mL-1范围内线性关系良好(r=0.9999);赖氨酸的回收率在99.0%～100.3%;平均相对标准偏差为0.4%;赖氨酸最低检测限为0.05μg·mL-1。结论应用该方法可以对精氨酸样品进行杂质限量控制检测。; 赵鑫肖玉平黄荣林黄碧云; 关键词：高效液相色谱法柱前衍生化异硫氰酸苯酯精氨酸赖氨酸

一种α1-AR亚型选择性拮抗剂的高通量筛选细胞模型及其构建方法与应用: 本发明具体公开了一种α1-AR亚型选择性拮抗剂的高通量筛选细胞模型及其构建方法与应用。所述构建方法是将α1-AR三种亚型（α1A，α1B</Su...; 袁牧许芳黎枭徐静仪朱着何雪兰朱柳陈洪黄碧云; 文献传递

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