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嘧啶并二氮（艹卓）类L3MBTL3选择性抑制剂的设计与合成: 表观遗传学是研究DNA序列不发生改变，而基因的表达发生可遗传的变化的一门新兴学科。机体细胞的分化、胚胎的发育、机体的老化以及机体对环境变化的适应都与表观遗传学相关，而这些现象的产生都是通过表观遗传学的调控来实现的。表观遗...; 鲍国臣; 关键词：表观遗传学; 文献传递

嘧啶并二氮类化合物作为L3MBTL3抑制剂的设计、合成与构效关系研究: 2016年; 组蛋白甲基化是表观遗传学的标志之一,其调节紊乱与许多疾病有联系.恶性脑瘤域(MBT)家族蛋白是一类能够识别组蛋白赖氨酸甲基化信号的蛋白,L3MBTL3是该家族中代表性的蛋白之一,它与染色质转录抑制、造血功能、肿瘤形成等都有关系.开发L3MBTL3小分子抑制剂可以辅助阐明其生物学作用和验证其靶点成药性.首先通过筛选嘧啶并二氮化合物库,得到了L3MBTL3的活性化合物1,接着按照已报道L3MBTL3抑制剂的结构特点进行构效关系研究,最终得到了四个IC_(50)值小于1μmol·L^(-1)新颖的L3MBTL3抑制剂.; 周皓车鑫鲍国臣王娜柏旭; 关键词：抑制剂构效关系研究

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鲍国臣