胡超
- 作品数：7 被引量：12H指数：2
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- 磷酸瑞格列汀片在肾功能不全受试者的药代动力学研究
- 目的：通过比较磷酸瑞格列汀片在不同程度肾功能不全患者与肾功能正常受试者的药代动力学差异,为制定肾功能不全患者的临床应用方案提供依据.
方法：32例受试者按肌酐清除率分入轻、中、重度肾功能不全组、终末期肾病组及正...
- 胡超郑静秦永平苗佳舒世清王颖朱晓红梁茂植
- 关键词：肾功能不全药代动力学剂量学
- 两种规格国产乌苯美司胶囊的人体生物等效性研究被引量：2
- 2016年
- 目的评价国产变更生产工艺后两种规格的乌苯美司胶囊与日本原研产品的生物等效性。方法采用超高效液相色谱-质谱联用法(UPLC-MS/MS法)测定24例健康男性受试者三交叉单剂口服两种试验制剂T1(10mg/粒)、T2(30mg/粒)和原研产品R(30mg/粒)30mg后不同时点血浆中乌苯美司浓度,利用WinNonlin6.1软件进行药代动力学参数计算和生物等效性评价。结果 1例受试者因未依从方案服药而被剔除,余下23例受试者口服试验制剂T1、T2和原研产品R 30mg后,血浆中乌苯美司的峰浓度(Cmax)分别为(2 646.73±454.09)ng/mL、(2 675.91±474.32)ng/mL、(2 432.79±544.32)ng/mL;达峰时间(Tmax)分别为(0.68±0.23)h、(0.76±0.19)h、(0.77±0.26)h;曲线下面积AUC0-t分别为(3 925.23±478.34)(ng·h)/mL、(3 804.62±448.84)(ng·h)/mL、(3 789.30±443.15)(ng·h)/mL;AUC0-∞分别为(3 938.31±479.54)(ng·h)/mL、(3 817.26±450.90)(ng·h)/mL、(3 800.90±444.77)(ng·h)/mL,药物清除率(CL/F)分别为(7.72±0.92)L/h、(7.97±0.98)L/h、(7.99±0.90)L/h,表观分布容积(Vd)分别为(26.08±9.20)L、(25.65±10.22)L、(26.03±10.05)L。T1、T2与R的相对生物利用度F0-t分别为(103.90±9.19)%、(100.77±9.36)%,F0-∞分别为(103.93±9.20)%、(100.79±9.33)%。结论两种规格的国产乌苯美司胶囊均与日本原研产品具有生物等效性。
- 郑靖向瑾苗佳余勤胡超秦永平舒世清南峰王颖朱晓红
- 关键词：生物等效性
- 磷酸瑞格列汀片在肾功能不全受试者的药代动力学研究被引量：4
- 2018年
- 目的通过比较磷酸瑞格列汀片在不同程度肾功能不全患者与肾功能正常受试者的药代动力学差异,为制定肾功能不全患者的临床应用方案提供依据。方法32例受试者按肌酐清除率(Ccr)分入轻(60~89mL/min)、中(30~59mL/min)、重度肾功能不全(15~29mL/min)组、终末期肾病(<15mL/min)组及正常肾功能组,均单次口服磷酸瑞格列汀片50mg,采用液相色谱-质谱联用(LC-MS/MS)方法测定血浆及尿液中瑞格列汀(SP2086)及其代谢物瑞格列汀酸(SP2086酸)的浓度,采用WinNolin 6.1软件计算血浆药代动力学参数。结果轻、中、重度肾功能不全组、终末期肾病组以及正常肾功能组受试者服用瑞格列汀片后,SP2086分别在(1.07±0.35)、(1.50±0.89)、(1.67±2.16)、(2.42±2.15)和(1.75±1.21)h达到达峰浓度(Cmax),SP2086吸收入血后,迅速转化为主要活性代谢产物SP2086酸。轻度、中度、重度和终末期肾病组与正常肾功能组相比,SP2086和SP2086酸的Cmax和曲线下面积(AUC)逐渐增加;轻度、中度、重度和终末期肾病组SP2086和SP2086酸Tmax逐渐增加。轻、中、重度肾功能不全组、终末期肾病组以及正常肾功能组SP2086酸清除率(CL/F)分别为(23.50±6.01)、(12.90±4.34)、(6.71±1.55)、(3.06±0.48)和(30.50±10.70)L/h,SP2086酸0~96h Ae%分别为(71.7±14.3)%、(59.5±22.7)%、(63.3±13.9)%、(34.1±20.0)%和(74.2±14.6)%,CLR分别为(220.0±51.2)、(105.0±64.5)、(54.5±7.6)、(13.5±7.8)和(289.0±73.7)mL/min。各组SP2086 0~96h尿液累积排泄百分率(Ae%)平均为0.441%~4.530%。随着肾功能损害程度加重,SP2086和SP2086酸的CL/F明显递减,与正常肾功能组比,中度肾功能不全组的AUC0-∞为其1.44倍和2.32倍,重度肾功能不全组的AUC0-∞为其2.20倍和4.39倍,终末期肾病组的AUC0-∞为其2.83倍和9.28倍。结论正常肾功能患者磷酸瑞格列汀片的临床推荐剂量为100mg/d,本研究结果推荐轻度肾功能不全患者无需调整剂量;中度肾功能不全患�
- 胡超郑静苗佳刘芳胡婷婷顾景凯舒世清王颖朱晓红梁茂植
- 关键词：肾功能不全药代动力学
- 甲磺酸酚妥拉明注射液在健康人体的药代动力学研究被引量：3
- 2018年
- 目的考察口腔局部麻醉反转剂甲磺酸酚妥拉明注射液在健康人体的药代动力学(PK)特征。方法16例受试者随机分入上前牙粘膜下浸润麻醉组(A组)和下牙槽神经阻滞麻醉组(B组),每组8例,分3个周期依次接受0.90mL、1.80mL、3.60mL的2%盐酸利多卡因+1∶100 000肾上腺素进行局部麻醉,30min后在同一部位按照局麻药的相同给药方法,依次注射甲磺酸酚妥拉明注射液0.20mg、0.40mg、0.80mg,于每周期注射前5min至注射后15h中16个时点各采静脉血3mL,采用超高效液相色谱-质谱/质谱法(UPLC-MS/MS),以d4-盐酸酚妥拉明为内标(IS),测定血浆中酚妥拉明的浓度,采用非房室模型计算PK参数。观察不良事件,评估试验用药物的安全性。结果各剂量组均于注射后12～13min达峰浓度,不同部位局部给药的体内过程基本没有差异,可将其视为相同的口腔局部给药方式,峰浓度(C_(max))、0到t时间曲线下面积(AUC_(0-t))、0到无穷大时间曲线下面积(AUC_(0-∞))均随给药剂量成比例增加,半衰期为3.84～4.07h,清除率(CL)约为190L/h,甲磺酸酚妥拉明注射液在0.20～0.80mg剂量范围内基本具有线性动力学特征。不良事件主要为注射部位疼痛、头晕、心悸等,均为轻度。结论甲磺酸酚妥拉明注射液C_(max)、AUC_(0-t)、AUC_(0-∞)均具有线性动力学特征,安全性良好,值得口腔科临床推广应用。
- 林诗蓓蕾胡超秦永平苗佳冯仕银舒世清南峰王颖朱晓红梁茂植
- 关键词：药代动力学健康受试者
