崔飞
- 作品数：11 被引量：21H指数：3
- 供职机构：郑州大学药学院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金河南省自然科学基金国家大学生创新性实验计划更多>>
- 相关领域：化学工程理学医药卫生更多>>
- 含1，2，3-三氮唑结构单元的2，4-二取代喹唑啉类化合物及其制备方法和用途
- 本发明属于药物化学合成技术领域,公开了含1，2，3‑三氮唑结构单元的2，4‑二取代喹唑啉类化合物及其制备方法和用途。本发明以邻氨基苯甲酰胺为原料经环合、取代、氯代和氨解等反应制备了一系列含1，2，3‑三氮唑结构单元的新型...
- 刘宏民宋攀攀张秋荣顾一飞崔飞曹钦波王超杰田亚楠王雁王源秦婷婷孟祥川刘梦
- 文献传递
- 1,2,3-三氮唑[4,5-d]嘧啶衍生物的合成及抗肿瘤活性评价被引量：10
- 2018年
- 为了寻找高效的抗肿瘤药物,设计并合成了一系列新型的1,2,3-三氮唑[4,5-d]嘧啶类衍生物,对这些化合物在人类五种癌细胞MGC-803(人胃癌细胞)、MCF-7(人乳腺癌细胞)、EC-109(人食管癌细胞)、PC-3(人前列腺癌细胞)、Hela(人宫颈癌细胞)进行抗肿瘤活性评价,结果显示大部分化合物具有较好的抗肿瘤活性,其中5-(((1H-苯并[d]咪唑-2-基)甲基)硫基)-3-苄基-N-(4-氯苯基)-3H-[1,2,3]-三氮唑[4,5-d]嘧啶-7-胺(11b)和2,2'-((5-(((1H-苯并[d]咪唑-2-基)甲基)硫基)-3-苄基-3H-[1,2,3]-三氮唑[4,5-d]嘧啶-7-基)氮烷二基)双(乙烷-1-醇)(11m)对MGC-803和Hela癌细胞的抗肿瘤活性优于对照品氟尿嘧啶.
- 栗娜辛景超马启胜李二冬孟娅琪包崇男杨鹏宋攀攀崔飞崔飞顾一飞陈鹏举顾一飞刘宏民可钰
- 关键词：三氮唑嘧啶抗肿瘤活性衍生物
- 酞嗪类化合物的合成及活性研究进展被引量：3
- 2016年
- 目的:为进一步研究和开发具有新颖结构和生物活性的酞嗪类化合物提供理论依据。方法:以"酞嗪""合成""生物活性""Phthalazine""Synthesis""Biological activity"为关键词,利用直接法、顺查法、追溯法等文献检索方法,组合查询2008年10月-2015年5月在美国《化学文摘》(网络版)、中国知网、万方、维普等数据库中与酞嗪化合物合成方法、生物活性研究相关的文献,对其合成的主要方法及生物活性进行综述。结果:共检索到相关文献50篇,其中有效文献26篇。酞嗪类化合物的合成常运用3种方法,即运用拼合原理将酞嗪结构与具有生物活性的三氮唑、四氮唑等结构进行拼合,从而合成酞嗪类化合物;修饰瓦他拉尼等酞嗪类先导化合物的结构合成酞嗪类化合物;运用绿色化学多组分"一锅煮"合成酞嗪类化合物。酞嗪类化合物具有抗癌、抗菌、抗炎等广泛的生物活性。结论:酞嗪类化合物是一类具有广泛生物活性的分子,对其结构进行优化,有望筛选出高效、低毒的候选药物。
- 王超杰周聪聪曹钦坡崔飞宋攀攀王雪琪随敏郑梦琳陈新丽张秋荣刘宏民
- 关键词：绿色化学生物活性
- 含三氟甲基及脲砌块嘧啶衍生物的合成研究
- 目的：嘧啶是一类非常重要的六元杂环化合物,具有显著的药理活性,它作为新药分子设计和合成早已成为抗肿瘤研究的热点,本文旨在设计合成系列新型含三氟甲基及脲砌块的嘧啶衍生物。方法：本课题组以4,4,4-三氟乙酰乙酸乙酯为起始原...
- 栗娜辛景超马启胜崔飞宋攀攀孟祥川常通航柳晴怡刘梦赵培荣可钰张秋荣刘宏民
- 新型1,3-二取代酞嗪酮类衍生物的合成及抗肿瘤活性研究被引量：1
- 2020年
- 为了寻找高效低毒的抗肿瘤药物,设计并合成新型的1,3位取代酞嗪酮类化合物.采用噻唑蓝(MTT)法对目标化合物在MCF-7(人乳腺癌细胞)、PC-3(人前列腺癌细胞)、SW-620(人结肠癌细胞)和HGC-27(人胃癌细胞)四种人类癌细胞的抗增殖活性进行评价.结果显示大部分化合物具有较好的抗增殖活性.其中,2-(4-(4-溴苯基)-1-氧代酞嗪-2(1H)-基)-N-(2-氟苯基)乙酰胺(5g)对MCF-7细胞的抗增殖活性较好,IC50值为6.01μmol/L,为抗肿瘤药物的研究提供了思路.
- 张路野张洋包崇男杨鹏李二冬孟娅琪崔飞周蕊黄诗雨郑甲信郑甲信刘宏民单丽红
- 关键词：衍生物抗增殖活性
- 4位含查尔酮结构单元的6-取代-2-(苯并咪唑-2-亚甲硫基)嘧啶类化合物及其制备方法和用途
- 本发明属于药物化学领域，公开了具有抗肿瘤活性的4位含查尔酮结构单元的6‑取代‑2‑(苯并咪唑‑2‑亚甲硫基)嘧啶类化合物及其制备方法和用途。其具有通式Ⅰ结构，其中：R<Sub>1</Sub>为甲基、苯基；R<Sub>2<...
- 刘宏民张秋荣张孝松曹钦波崔飞宋攀攀王超杰孟祥川田亚楠王雁张岚清王巍
- 文献传递
- 含1，2，3‑三氮唑结构单元的2，4‑二取代喹唑啉类化合物及其制备方法和用途
- 本发明属于药物化学合成技术领域,公开了含1，2，3‑三氮唑结构单元的2，4‑二取代喹唑啉类化合物及其制备方法和用途。本发明以邻氨基苯甲酰胺为原料经环合、取代、氯代和氨解等反应制备了一系列含1，2，3‑三氮唑结构单元的新型...
- 刘宏民宋攀攀张秋荣顾一飞崔飞曹钦波王超杰田亚楠王雁王源秦婷婷孟祥川刘梦
- 4位含查尔酮结构单元的6‑取代‑2‑(苯并咪唑‑2‑亚甲硫基)嘧啶类化合物及其制备方法和用途
- 本发明属于药物化学领域，公开了具有抗肿瘤活性的4位含查尔酮结构单元的6‑取代‑2‑(苯并咪唑‑2‑亚甲硫基)嘧啶类化合物及其制备方法和用途。其具有通式Ⅰ结构，其中：R<Sub>1</Sub>为甲基、苯基；R<Sub>2<...
- 刘宏民张秋荣张孝松曹钦波崔飞宋攀攀王超杰孟祥川田亚楠王雁张岚清王巍
- 文献传递
- 含苯并咪唑的2,4-取代喹唑啉衍生物的合成及抗肿瘤活性评价（英文）被引量：5
- 2018年
- 为了寻找高效的抗肿瘤药物,设计并合成了一系列新型的2,4-取代喹唑啉类衍生物,采用噻唑蓝(MTT)法对目标化合物在人类胃癌细胞(MGC-803)、乳腺癌细胞(MCF-7)和人正常胃黏膜上皮细胞GES-1进行抗肿瘤活性评价,结果显示部分化合物对MGC-803和MCF-7表现出中度至强效的抗肿瘤活性.喹唑啉的4位被不同芳胺取代时,2-(((1H-苯并[d]咪唑-2-基)甲基)硫基)-N-(4-甲氧基苯基)喹唑啉-4-胺(15e)对MGC-803具有较好的抗肿瘤活性,IC50值为4.60μmol·L-1;喹唑啉的4位被不同查尔酮取代时,(E)-1-(4-((2-(((1H-苯并[d]咪唑-2-基)甲基)硫基)喹唑啉-4-基)氨基)苯基)-3-(3-硝基苯基)丙-2-烯-1-酮(15k)对MGC-803具有很强的抗肿瘤活性, IC50值为0.97μmol·L-1,明显优于化合物15e.但是化合物15e对GES-1的毒性远远大于化合物15k,化合物15k的毒性与对照药品5-氟尿嘧啶和吉非替尼相近.分子对接结果显示,化合物15k与表皮生长因子受体(EGFR)的结合模式优于15e,为研究新型的EGFR抑制剂提供了新的思路.
- 栗娜辛景超孟娅琪李二冬马启胜包崇男杨鹏宋攀攀崔飞崔飞李雯可钰李雯刘宏民
- 关键词：喹唑啉苯并咪唑抗肿瘤活性
- 3,6-取代-1,2,4-三氮唑[3,4-a]酞嗪衍生物的合成和抗肿瘤活性评价被引量：2
- 2016年
- 为了寻找高效、经济的抗肿瘤药物,以邻苯二甲酸酐为起始原料,经环合、氯代、取代和环合等反应,合成一系列的3,6-取代-1,2,4-三氮唑并[3,4-a]酞嗪衍生物.化合物的分子结构均经过~1H NMR、^(13)C NMR和HRMS确定,再利用四甲基偶氮唑盐(MTT)方法对合成的化合物在人类四种癌细胞MGC-803人胃癌细胞、EC-9706人食管癌细胞、Hela人宫颈癌细胞、MCF-7乳腺癌细胞进行抗肿瘤活性研究,其中化合物5d对EC-9706人食管癌细胞、Hela人宫颈癌细胞的抗肿瘤活性优于或相当于5-F尿嘧啶,其IC_(50)值分别为3.9和4.5μmol·L^(-1),通过初步作用机制研究,发现化合物5d能诱导EC-9706人食管癌细胞的早期凋亡,并将细胞周期阻断在G2/M阶段.
- 王超杰曹钦坡杨慧宋攀攀薛登启崔飞顾一飞张孝松田亚楠张秋荣刘宏民
- 关键词：三氮唑抗肿瘤活性凋亡细胞周期
