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王雪
作品数:
2
被引量:4
H指数:1
供职机构:
山东大学药学院天然药物化学研究所
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发文基金:
国家科技重大专项
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相关领域:
医药卫生
化学工程
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合作作者
吴敬德
山东大学药学院天然药物化学研究...
徐文方
山东大学药学院
何峰
山东大学药学院天然药物化学研究...
曲颖
山东大学药学院天然药物化学研究...
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化学工程
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合成工艺改进
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合成路线图解
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氨基
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氨酸
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促血管生成
机构
2篇
山东大学
作者
2篇
吴敬德
2篇
王雪
1篇
徐文方
1篇
曲颖
1篇
何峰
传媒
2篇
中国药物化学...
年份
1篇
2017
1篇
2016
共
2
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乐伐替尼合成路线图解
被引量:3
2016年
乐伐替尼(lenvatinib,1,别名E7080),化学名为4-[3-氯4-(环丙基氨基羰基)氨基苯氧基]-7-甲氧基-6-喹啉甲酰胺,分子式C21H19ClN4O4,分子量522.96,CAS登记号417716—92-8。该药是由日本卫材(Eisai)公司开发的一种口服多靶点受体酪氨酸激酶(RTKs)抑制剂,研究表明,除抑制促血管生成和致癌信号通路相关RTK外,
王雪
徐文方
吴敬德
关键词:
合成路线图解
受体酪氨酸激酶
促血管生成
氨基苯
环丙基
化学名
枸橼酸托法替尼的合成工艺改进
被引量:1
2017年
目的改进Janus激酶抑制剂枸橼酸托法替尼的合成工艺。方法以3-氨基-4-甲基吡啶为原料,经与碳酸二甲酯反应、LiAlH_4还原、与溴苄反应、NaBH_4还原再成盐酸盐,最后用L-二对甲基苯甲酰酒石酸(L-DTTA)拆分得到(3R,4R)-(1-苄基-4-甲基哌啶-3-基)甲胺-L-二对甲苯甲酰酒石酸盐(1);以4-氯-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶为原料,先经Ts保护,再与中间体1经亲核取代、脱Ts保护、脱苄基保护,最后与氰基乙酸缩合再与枸橼酸成盐制得枸橼酸托法替尼。结果与结论该工艺路线实现了无氢气参与的枸橼酸托法替尼的合成,优化后的工艺路线更易于大量制备,总收率为16.9%(以3-氨基-4-甲基吡啶计)。
何峰
虞成功
曲颖
王雪
吴敬德
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