- 8-溴乙氧基大黄酸的合成及其对肝癌 HepG2．2．15细胞乙肝病毒抑制作用的研究被引量：12
- 2016年
- 目的合成8-溴乙氧基大黄酸,探讨8-溴乙氧基大黄酸对肝癌Hep G2.2.15细胞分泌的乙型肝炎病毒表面抗原(HBs Ag)和e抗原(HBe Ag)的抑制作用和机制。方法以大黄酸为结构基础,化学全合成8-溴乙氧基大黄酸,采用红外光谱(IR)、核磁共振氢谱(~1H-NMR)及碳谱(^(13)C-NMR)对其结构进行表征;MTT法测定8-溴乙氧基大黄酸对细胞生长的抑制作用;ELISA检测Hep G2.2.15细胞分泌的HBs Ag和HBe Ag;Western blot法检测细胞内乙肝病毒X基因(HBx)蛋白的表达;流式细胞仪分析细胞周期;激光共聚焦显微镜测定细胞内游离钙离子浓度。结果 IR、~1H-NMR和13C-NMR的结果确证合成产物为8-溴乙氧基大黄酸,合成产物和大黄酸对Hep G2.2.15细胞具有较好的抑制细胞生长的作用,作用72 h后IC_(50)分别为14.29 mg·L^(-1)和11.59mg·L^(-1)。采用无细胞毒剂量的8-溴乙氧基大黄酸处理细胞后,对细胞分泌的HBs Ag和HBe Ag有抑制作用,其抑制作用随着浓度的增加,呈现剂量依赖性,且合成产物的抑制效果优于大黄酸;8-溴乙氧基大黄酸可降低HBx蛋白表达水平和细胞内钙离子浓度,阻碍乙型肝炎病毒(HBV)复制,但不影响细胞周期。结论本研究合成的8-溴乙氧基大黄酸显示了比大黄酸更为优越的抑制HepG2.2.15细胞HBsAg和HBeAg的分泌作用的活性,其作用机制可能是通过降低HBx蛋白表达、减少钙离子浓度而实现。
- 潘智育李竟陈云龙王春苗彭政粟正英黎丹戎侯华新
- 关键词：大黄酸肝癌细胞内钙离子
- 黄根提取物抗乙型肝炎病毒活性的初步研究被引量：8
- 2017年
- 目的:探讨黄根(Prismatomeris connata)提取物的抗乙型肝炎病毒(HBV)活性。方法:利用柱色谱、薄层色谱以及重结晶等技术对黄根提取物进行分离纯化,通过HPLC、FT-IR、~1H NMR,^(13)C NMR技术对化合物进行结构鉴定;选择HepG2.2.15细胞株为研究对象,以拉米夫定(3TC)作为阳性对照药物,MTT法检测药物对细胞的半数抑制浓度(IC50),酶联免疫吸附试验(ELISA)检测药物对细胞分泌HBeAg和HBsAg的影响。结果:从黄根乙酸乙酯提取部位中分离出纯度为95%以上的1,3-二羟基-2-甲基-9,10-蒽醌(甲基异茜草素);甲基异茜草素对HepG2.2.15细胞的IC50值为13.79 mg/L;甲基异茜草素对HepG2.2.15细胞的HBsAg和HBeAg均有一定的抑制作用且呈浓度依赖性;8 mg/L的甲基异茜草素对HepG2.2.15细胞HBeAg分泌作用强于3TC(100 mg/L)(P<0.01)。结论:甲基异茜草素抑制HepG2.2.15细胞分泌HBeAg作用明显,有望成为新型的抗HBV药物。
- 彭政田炜蓝富黎丹戎侯华新
- 关键词：蒽醌类抗乙肝病毒
- 广西壮药黄根抗乙肝病毒活性成分筛选及作用机制研究
- 目的:以HepG2.2.15细胞株为研究模型，茜草科植物黄根(Prismatomeris connata)根部具有抗乙型肝炎活性为基础，对其进行分离纯化，探讨黄根的化学成分抗乙型肝炎病毒的作用机制。 方法:1.将95％...
- 彭政
- 关键词：化学成分
