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张春
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供职机构:
首都医科大学
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陈媛
北京师范大学化学学院放射性药物...
于倩
北京师范大学化学学院放射性药物...
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北京师范大学化学学院放射性药物...
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北京师范大学化学学院放射性药物...
杨文江
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2015
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^99mTc标记蝶呤-赖氨酸衍生物的制备及生物性能评价
2015年
基于蝶呤-赖氨酸分子结构,设计合成了2种^(99m)Tc标记配合物^(99m)Tc(HYNIC-penta-lys-Pteroyl)-(Tricine/TPPTS)和^(99m)Tc(HYNIC-Gly-Gly-lys-Pteroyl)(Tricine/TPPTS),并对其生物性能进行了初步评价.研究结果表明,2种配合物在叶酸受体高表达的人口腔表皮样癌(KB)细胞中均有很高的摄取和滞留.给药1 h后,^(99m)Tc(HYNIC-penta-lys-Pteroyl)(Tricine/TPPTS)和^(99m)Tc(HYNIC-Gly-Gly-lys-Pteroyl)(Tricine/TPPTS)在荷KB肿瘤裸鼠体内的肿瘤摄取率分别为(8.55±2.78)%ID/g和(9.77±1.54)%ID/g.荷KB肿瘤裸鼠的小动物SPECT/CT显像研究结果表明,上述2种标记配合物在给药2 h后,其肿瘤部位均清晰可见,有望作为新型的叶酸受体靶向肿瘤分子探针.
于倩
何颖芳
陈媛
杨文江
张春
陆洁
关键词:
^99MTC
叶酸受体
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