余佳
- 作品数：17 被引量：15H指数：2
- 供职机构：中国科学院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金贵州省科技计划项目贵州省自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生理学化学工程生物学更多>>
- 马蹄金素衍生物抑制前列腺癌细胞增殖、侵袭与迁移的分子机制
- 2023年
- 目的探讨马蹄金素衍生物HXL130对前列腺癌PC3细胞的增殖、侵袭及迁移的影响及其分子机制。方法采用MTT法检测HXL130对PC3细胞增殖的影响,Hoechst 33258染色和流式细胞术检测对癌细胞凋亡以及对其细胞周期的影响,运用Transwell法检测对癌细胞侵袭与迁移的影响;运用蛋白组学测序技术检测化合物处理癌细胞引起的差异表达蛋白(DEPs),分析DEPs的功能及其调控的相关信号通路,并运用Western blot进行验证。结果PC3细胞成活率随着HXL130浓度和时间的增加而降低,且可明显的诱导细胞凋亡和阻滞G 2期,并可明显的抑制PC3细胞的侵袭和迁移能力;蛋白质组学分析表明,HXL130处理癌细胞引起67个蛋白发生差异表达,包括51个上调蛋白和16个下调蛋白,其主要参与PI3K-AKT、MAPK、细胞凋亡及内质网蛋白处理相关信号通路;Western blot结果研究表明HXL130可明显促进细胞中上述信号通路中的关键蛋白PERK、p-elF2α、CHOP、Bax蛋白表达,抑制Bcl-2、MMP1和VEGF的蛋白表达。结论马蹄金素衍生物HXL130可抑制PC3细胞的增殖和转移,其分子机制主要涉及到PI3K-AKT、MAPK、细胞凋亡及内质网蛋白处理相关信号通路的调控。
- 吴才鸿余佳余佳李兰兰徐必学徐必学骆衡
- 关键词：前列腺癌细胞转移蛋白质组学分子机制
- 新型4-三氟甲基-6-甲氧基喹啉-2-胺衍生物的合成及抗肿瘤活性研究
- 2023年
- 目的 发现高效、低毒的新型抗肿瘤目标化合物。方法 以4-甲氧基苯胺为原料,通过氨解、环化、氯代、偶联、烷基化等反应,设计并合成一系列新型4-三氟甲基-6-甲氧基喹啉-2-胺衍生物,并通过^(1)H NMR、^(13)C NMR、^(19)F NMR进行结构确证。采用MTT法评价目标化合物对K562细胞(人慢性髓系白血病细胞)、LNCaP细胞(前列腺癌细胞)、PC3细胞(前列腺癌细胞)、HeLa细胞(人宫颈癌细胞)和A549细胞(人肺癌细胞)5种肿瘤细胞株的生长抑制活性。结果 共合成了4-三氟甲基-6-甲氧基喹啉-2-胺衍生物17个。其中,在5μmol·L^(-1)浓度下,化合物5b对LNCaP细胞抑制率为42.61%,化合物5e对K562细胞抑制率为41.29%。结论 建立了一种新型4-三氟甲基-6-甲氧基喹啉-2-胺衍生物的快速合成方法,部分化合物对肿瘤细胞的增殖具有一定的抑制活性,可为该类化合物的深入研究提供参考。
- 李成李成余佳徐必学余佳
- 关键词：喹啉衍生物三氟甲基抗肿瘤活性
- TA7钛合金动态包辛格效应的实验研究被引量：1
- 2021年
- 金属材料在准静态加载条件下表现出包辛格效应,但由于实验技术的限制,目前对于材料在高应变率加载条件下包辛格效应的研究较少。本文基于霍普金森拉杆和压杆测试系统,采用吸波装置有效消除二次加载波对试件塑性变形的影响,实现了金属材料动态拉伸和压缩加卸载测试,进而考察了TA7钛合金在动态加载条件下的包辛格效应。测试结果表明,TA7钛合金在预拉伸变形继而反向压缩变形过程中具有包辛格效应,且具有应变率相关性;与准静态加载相比,TA7钛合金的动态包辛格效应减小;动态包辛格效应随预拉伸应变量的增加无明显变化。
- 余佳汪洋李子然
- 关键词：钛合金包辛格效应应变率
- 盐酸坦索罗辛与宁米泰胶囊联合用药调控β-内酰胺酶相关基因及溶血和毒力基因表达被引量：1
- 2022年
- 盐酸坦索罗辛(TSH)是一种选择性α_(1)肾上腺素受体阻滞剂,主要用于治疗良性前列腺增生症。宁泌泰胶囊(NMT)是根据中医理论建立的配方制剂,具有清热解毒、利尿排尿等功效,主要用于湿热蕴结淋淋、淋湿酸痛、尿血、下尿路感染与慢性前列腺炎。研究显示,TSH可与多种药物联合用于治疗微生物感染和抗生素耐药,显示出较好的治疗效果和应用前景;NMT对大肠杆菌、变形杆菌、淋病奈瑟菌、粪链球菌、金黄色葡萄球菌等多种致病菌也具有明显的抑菌和杀菌作用。提示这2种药物联合应用可能对临床细菌具有显著的抗菌活性。本研究采用比浊法,在肺炎克雷伯菌(K.pneumonia)、金黄色葡萄球菌(S.aureus)和枯草芽孢杆菌(B.subtilis)中,体外检测TSH与NMT联合应用的抗菌活性。研究发现,TSH与NMT联合应用表现出显著的抗菌活性,对3种菌株的体外抑制活性均强于单一治疗。建立感染动物模型,在体内检测TSH与NMT联合应用的抗菌活性。结果表明,2种药物联合使用对肺炎克雷伯菌肺部感染小鼠模型的治疗效果显著(P<0.01),对枯草芽孢杆菌感染小鼠具有显著的治疗效果(P<0.05),而对感染金黄色葡萄球菌的小鼠无明显影响。运用RT-PCR,研究β-内酰胺酶、溶血及毒力相关基因的表达,评价其抗菌机制。结果提示,2种药物联用于肺炎克雷伯菌的抗菌机制可能涉及上调或下调β-内酰胺酶相关基因(包括GES、VEB、PER-2和IMP),在枯草芽孢杆菌中抗菌机制可能涉及上调或下调溶血相关基因(yhdP、yhdT、yqhB和yugS);在金黄色葡萄球菌中,抗菌机制可能涉及上调或下调关键毒力基因(saeR、hla、sbi和mecA)。这些数据表明,TSH与NMT联合使用,通过调节β-内酰胺酶、溶血和毒力相关基因的转录水平表达,对3株菌株表现出显著的体外杀菌作用;并且该组合对体内感染肺炎克雷伯菌和枯草芽孢杆菌的小鼠模型具有更好的
- 程莎孙宝飞余佳黄丽荣余佳
- 关键词：盐酸坦索罗辛宁泌泰胶囊联合用药基因表达
- 2-三氟甲基喹唑啉衍生物的合成及抗肿瘤活性研究被引量：3
- 2022年
- 设计合成新型2-三氟甲基喹唑啉类化合物,以期发现高效低毒的抗肿瘤活性目标分子。以2-氨基-5-硝基苯甲酸为原料,经过三氟乙酰化、环化、氯代及偶联等反应,设计合成10个2-三氟甲基喹唑啉类化合物,并通过^(1)HNMR、^(13)CNMR、^(19)FNMR进行结构确证。采用四氮唑蓝(MTT)法评价目标化合物的体外抗肿瘤活性,合成的大部分目标化合物对前列腺癌细胞(PC3、LNCaP)、人慢性髓系白血病细胞(K562)这3种癌细胞都有一定的抑制作用,其中,N-(4-甲氧基苯基)-N-甲基-2-(三氟甲基)喹唑啉-4,6-二胺的IC;分别为25.2(PC3)、515.7(LNCaP)、248.7 nmol/L(K562),该结果为2-三氟甲基喹唑啉类化合物在抗肿瘤方面的进一步研究提供参考。
- 吴辉吴辉余刚余佳徐广灿曾晓萍曾晓萍
- 关键词：喹唑啉三氟甲基MTT法抗肿瘤活性
- 新型含三氟甲取代喹啉衍生物的合成及其抗肿瘤活性被引量：3
- 2021年
- 为了寻找高效低毒的抗肿瘤活性化合物,设计并合成21个新型含三氟甲基取代喹啉酰胺类衍生物,其结构经^(1)H NMR、^(13)C NMR及^(19)F NMR和MS(ESI)进行了确证。用MTT法评价了所得目标化合物对乳腺癌细胞(MDA-231)、前列腺癌细胞(LNCAP)、人肺癌细胞(A549)、肾癌细胞(A498)和宫颈癌细胞(Hela)增殖的抑制活性。
- 张偲偲余佳余佳曾晓萍曾晓萍梁光义
- 关键词：喹啉三氟甲基抗肿瘤活性MTT法
- 中空多孔PBAT纤维的制备及其性能
- 2023年
- 为获得具有可生物相容的中空多孔纤维,利用静电纺丝制备兼中空多孔结构的聚己二酸/对苯二甲酸丁二醇酯纤维(PBAT HPMF),首先将聚己二酸/对苯二甲酸丁二醇酯(PBAT)、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)分别与三氯甲烷(TCM)混纺得到皮层和芯层溶液,然后经同轴静电纺丝仪器制备出PBAT MF,最后水洗干燥制得PBAT HPMF。结果表明,利用静电纺丝制备出来的PBAT HPMF呈现出三级结构多尺度直径,包括微米级、亚微米级和纳米级,纤维上的孔径大小纳米级结构,当PBAT/PVP质量比为7/3时制备出来的PBAT HPMF孔隙密度最佳。且PBAT HPMF孔隙密度大小直接影响力学性能、热学性能、生物降解性能;并且制备出来的PBAT HPMF和PBAT MF都有着良好的生物相容性。
- 韦元智谢川曾晞安桃芳刘玉飞刘玉飞余佳韦仕南骆衡
- 关键词：静电纺丝生物可降解
- 中华真地鳖血淋巴对人红白血病HEL细胞增殖及凋亡的影响被引量：2
- 2021年
- 目的为研究中华真地鳖血淋巴(Eupolyphaga sinensis Walker hemolymph, ESWH)对人红白血病(human erythroleukemia, HEL)细胞增殖及凋亡的影响并探究其机制。方法采用不同质量浓度(10~60 mg·L^(-1))的ESWH体外作用于人红白血病细胞(HEL细胞)细胞,利用四甲基偶氮唑蓝(MTT)法测定细胞增殖活性;Hoechst 33258和Annexin V-FITC荧光染色观察细胞凋亡的形态学变化;Annexin/PI法检测HEL细胞凋亡率;流式细胞仪分析HEL细胞周期分布;荧光定量PCR(RT-qPCR)和Western blot技术检测HEL细胞中Bcl-2,Bax, caspase-3,caspase-8,Cyt C的mRNA和蛋白的表达。结果 ESWH能够抑制HEL细胞增殖,并呈一定的时间和浓度依赖关系;ESWH能够引起HEL细胞发生G_2/M期阻滞,促进细胞凋亡;qRT-PCR和Western blot结果表明,ESWH可下调HEL细胞中Bcl-2的mRNA和蛋白的表达水平(P<0.01),上调Bax, Cyt C,cleaved caspase-3,cleaved caspase-8蛋白的表达水平(P<0.01)。结论 ESWH能抑制人红白血病HEL细胞增殖,并诱导其凋亡,其机制可能与激活线粒体凋亡通路有关。
- 张越张越余佳余佳戴仁怀
- 关键词：中华真地鳖血淋巴凋亡线粒体途径
- 小叶苦丁提取物通过上调Nrf2/INS蛋白质水平表达降低小鼠高血糖
- 2023年
- 近年来,高血糖的患病率不断增加,患者身体损伤严重。与常规西药相比,天然产物不良反应少,可延缓高血糖并发症。小叶苦丁是一种珍贵的天然产品资源,含有多种对人体有益的成分。本研究旨在研究不同剂量的小叶苦丁提取物对高血糖小鼠血糖代谢的调节作用。本研究采用脂多糖加链脲佐菌素诱导小鼠高血糖模型,小叶苦丁提取物以低、中、高(5g·kg^(-1)·d-1,10g·kg^(-1)·d-1,15g·kg^(-1)·d-1)3个剂量灌胃给药,连续7周。每周于固定时间采集小鼠尾静脉血测定小鼠空腹血糖值。给药7周后,按规定取每只小鼠的血清和脏器,测定血清中甘油三酯(TG)、胆固醇(CHO)、高密度脂蛋白-胆固醇(HDL-C)、低密度脂蛋白-胆固醇(LDL-C)、糖化血清蛋白(GSP)、胰高血糖素样肽-1(GLP-1)、空腹胰岛素(FINS)和胰高血糖素(GC)含量水平。结果显示,模型组小鼠血糖值、各项血清生化指标与正常组小鼠均具有显著性差异(P<0.01或P<0.05),高血糖症状明显。小叶苦丁提取物低、中、高剂量组HDL-C、FINS含量显著高于模型组(P<0.01),TG、CHO、LDL-C含量减少,血糖值显著降低,与模型组相比具有极显著性差异(P<0.01)。中、高剂量组GSP含量较模型组显著降低(P<0.01或P<0.05)。小鼠胰腺组织的H&E染色结果显示,高血糖小鼠在灌胃小叶苦丁提取物后,胰岛细胞形态有所改善;免疫组织化学法观察胰腺组织胰岛素、核因子E2相关因子2蛋白质水平的表达,并采用免疫印迹实验(WB)和实时荧光定量(RT-qPCR)验证。结果表明,胰岛素(INS)、核因子E2相关因子2(Nrf2)蛋白质表达水平上调,其中高剂量组效果最佳(P<0.01)。以上结果提示,小叶苦丁提取物能够降低高血糖小鼠的血糖值,对其胰岛细胞损伤具有改善作用,能够改善高血糖小鼠症状,为临床治疗高血糖提供了新参考。
- 陈明娟韦仕南MASHAAL Ahmad余佳余佳谢伯银毛远忠骆衡
- 关键词：提取物核因子E2相关因子2高血糖
- 新型2-三氟甲基-4-氨基喹啉衍生物的合成及抗肿瘤活性研究被引量：2
- 2022年
- 以4-氟苯胺为起始原料,依次经环合、氯化、偶联、烷基化、还原以及亲核取代反应,设计并合成了10个新型的2-三氟甲基-4-氨基喹啉衍生物(5a~5e、6、7a~7d),其结构经^(1)H NMR、^(13)C NMR、^(19)F NMR及MS(ESI)表征。采用MTT法评价了目标化合物对前列腺癌细胞(PC3、LNCaP)和慢性髓系白血病细胞(K562)的体外抑制活性。结果表明:在5μmol·L^(-1)浓度下,化合物5b、5c及6对PC3细胞的抑制率,以及化合物7a对K562细胞的抑制率均优于阳性对照药紫杉醇,抑制率分别为50.6%、52.1%、54.7%及57.6%。
- 吕梦凡余佳余佳曾晓萍曾晓萍徐必学
- 关键词：喹啉三氟甲基苯胺亲核取代MTT法抗肿瘤活性
