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基于咔唑-靛红双-硫代碳酰腙衍生物的NMR研究被引量：1: 2019年; 采用多种核磁共振(NMR)技术(包括~1H NMR、^(13)C NMR、~1H-~1H COSY、~1H-^(13)C HSQC、~1H-^(13)C HMBC),对基于咔唑-靛红双-硫代碳酰腙新型衍生物2,即1-[(3Z)-2-氧代吲哚-3-亚基]-5-[(9-己基-3-咔唑基)亚基]硫代碳酰腙的~1H和^(13)C NMR信号进行了全归属,确定了其结构.; 李英俊杨凯栋靳焜刘季红王思远张楠; 关键词：咔唑靛红

新型含咔唑环酰腙衍生物的合成及Cdc25B/PTP1B抑制活性评价被引量：8: 2019年; 以咔唑和4-氰基氯化苄为初始原料,经多步反应合成出了一系列新型含咔唑基团的酰腙衍生物6,并利用IR、^1H NMR、^13C NMR和元素分析对其进行了结构表征.对目标化合物进行了Cdc25B/PTP1B抑制活性评价,结果显示,目标化合物6对Cdc25B/PTP1B均具有较高的抑制活性,其中4-[(咔唑-9-基)甲基]-N'-(2-羟基-1-萘亚甲基)苯甲酰肼(6g)对Cdc25B和PTP1B的抑制活性最高,IC50值分别为(2.16±0.38)和(1.06±0.23)μg/mL.对化合物6g进行分子对接的研究结果表明,6g能与Cdc25B/PTP1B酶形成稳定的复合物,形成氢键和疏水等相互作用.; 李英俊王思远靳焜高立信盛丽张楠刘季红李佳; 关键词：酰腙咔唑分子对接

新型3,6-二取代三唑并噻二唑衍生物的合成及细胞分裂周期25B磷酸酶和蛋白酪氨酸磷酸酶1B抑制活性研究被引量：5: 2017年; 以邻苯二胺和一氯乙酸为初始原料,经多步反应,合成了一系列新型含苯并咪唑环和芳磺酰基的3,6-二取代三唑并噻二唑衍生物7a^7y.利用~1H NMR、IR和元素分析对新的中间体化合物3、4、6及目标产物7进行了结构表征.对所合成的目标化合物进行了细胞分裂周期25B磷酸酶(Cdc25B)和蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)抑制活性筛选,实验结果显示,部分目标化合物对Cdc25B和PTP1B显示出良好的抑制活性,其中目标化合物7d对Cdc25B的抑制活性最高[IC50=(7.72±0.73)mg/m L],7u对PTP1B的抑制活性最高[IC50=(3.31±0.57)mg/m L].值得注意的是,化合物7b、7d、7l、7t和7u对Cdc25B和PTP1B均具有抑制活性.这些活性的目标化合物是潜在的Cdc25B和PTP1B抑制剂,在癌症和糖尿病治疗方面具有很好的应用前景.; 李英俊李继阳彭立娜高立信靳焜盛丽张楠王思远李佳; 关键词：苯并咪唑

新型酰基硫脲衍生物的合成及细胞分裂周期25B磷酸酶和蛋白酪氨酸磷酸酶1B抑制活性研究被引量：5: 2018年; 采用超声波辐射与固-液相转移催化联用技术合成出了一系列新型含咔唑基团的酰基硫脲衍生物3,利用IR、~1H NMR、^(13)C NMR和元素分析对其进行了结构表征.该合成方法具有反应时间短、操作简便、产率高等优点.对所合成的目标化合物进行了细胞分裂周期25B磷酸酶(Cdc25B)和蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)抑制活性筛选,实验结果显示,目标化合物3对Cdc25B均具有良好的抑制活性,部分化合物对PTP1B也表现出良好的抑制活性.其中1-(4-硝基苯甲酰基)-3-(9-乙基-咔唑-3-基)硫脲(3n)对Cdc25B的抑制活性最高[IC50=(0.49±0.12)mg/mL],1-(2-硝基苯甲酰基)-3-(9-乙基-咔唑-3-基)硫脲(3l)对PTP1B的抑制活性最高[IC50=(3.59±1.15)mg/m L].值得注意的是,化合物3n对Cdc25B和PTP1B均具有较高的抑制活性.分子对接的初步研究结果揭示了此类抑制剂的结构-活性关系.这些活性目标化合物是潜在的Cdc25B和PTP1B抑制剂,在癌症和糖尿病治疗方面具有很好的应用前景.; 李英俊王思远靳焜高立信盛丽张楠杨凯栋赵月李佳; 关键词：酰基硫脲咔唑分子对接

水介质中基于咔唑-席夫碱水解反应检测HSO_4^-的比色和荧光探针被引量：6: 2018年; 合成出了1个新型基于咔唑的席夫碱衍生物L,评价了其在水性介质中选择性检测HSO_4^-离子的性能.在CH_3CN-H_2O (V:V=9:1)中,N-(9-乙基-咔唑-3-基)-1-甲基-1-(4-硝基苯基)甲亚胺(L)通过席夫碱的水解反应,能够选择性地识别HSO_4^-离子,并引起从橙色到无色明显的视觉颜色变化;在紫外灯下,显示出蓝色荧光.在其它阴离子存在下,由HSO_4^-离子引起的荧光增强现象没有受到影响.通过Job曲线、~1H NMR滴定光谱和HRMS谱研究了探针L检测HSO_4^-的机理.探针L对HSO_4^-离子的检出限为1.91×10^(-8)mol·L^(-1).化合物L是HSO_4^-的高选择性、高灵敏度的比色和荧光增强型探针.; 李英俊张楠刘季红靳焜王思远; 关键词：咔唑席夫碱比色荧光水解

新型基于咔唑-氨基硫脲席夫碱识别Cu^(2+)的探针被引量：10: 2017年; 合成出了3个新型基于咔唑-氨基硫脲席夫碱衍生物.利用裸眼、紫外-可见光谱、荧光光谱和质谱研究了代表2-[(N-庚烷-咔唑-3-基)甲叉基]肼硫代甲酰胺(L_2)对阳离子的识别性能.实验结果显示,该化合物水溶性良好,可以在DMSO-H_2O(V∶V=6∶4,Tris-HCl缓冲液,pH=7.0)的体系中使用.当加入Cu^(2+)时,化合物L_2的DMSO-H_2O溶液显示出明显的颜色变化,由无色变为黄色,而其它阳离子无明显颜色变化.这表明,席夫碱L_2可作为裸眼识别Cu^(2+)的探针.荧光光谱分析实验发现,在DMSO-H_2O(V∶V=6∶4,Tris-HCl缓冲液,pH=7.0)溶剂中,探针L_2是对Cu^(2+)具有高选择性和灵敏度的荧光猝灭型探针.探针L_2与Cu^(2+)的结合常数为3.42×104 L·mol^(-1),检测限为8.96×10-6 mol·L^(-1).MS分析显示,L_2与Cu^(2+)的络合比为1∶1.探针L_2对Cu^(2+)的检测限低于世界卫生组织(WHO)规定的饮用水中Cu^(2+)的最大含量20?mol·L^(-1).; 李英俊张楠靳焜许永廷王思远周晓霞; 关键词：咔唑氨基硫脲席夫碱

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王思远