郭振飞
- 作品数：2 被引量：1H指数：1
- 供职机构：天津科技大学生物工程学院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 1,2-苯并异噻唑-3-酮1,2,3-三唑类衍生物及应用
- 本发明涉及一种1,2-苯并异噻唑-3-酮1,2,3-三唑衍生物及用途。本发明合成的1,2-苯并异噻唑-3-酮1,2,3-三唑类衍生物具有良好的抑制Caspase-3活性的作用，其中一些化合物更是达到了纳摩尔级别，因此，本...
- 郭振飞唐晓斌李正会郁彭刘伟
- 文献传递
- 新型Caspase-3抑制剂1,2–苯并异噻唑–3–酮–1,4–二取代–1,2,3–三唑类衍生物的合成被引量：1
- 2014年
- 为探究对Caspase-3有更高抑制活性的非肽类小分子抑制剂,用"点击反应"合成了一系列1,2–苯并异噻唑–3–酮–1,4–二取代–1,2,3–三唑类衍生物.通过体外Caspase-3和Caspase-7抑制活性测试发现,化合物7c对Caspase-3有最好的抑制活性,IC50达到11.0±1.2,nmol/L.为了更好的理解这些化合物与Caspase-3蛋白的相互作用模式,进行了分子对接实验.结果表明,化合物7c与蛋白作用位点具有很好的结合模式,验证了该化合物具有很好的体外Caspase-3抑制活性.
- 刘伟郭振飞燕志慧卢美琪杨诚
- 关键词：抑制剂分子对接CASPASE-3
