程杰
- 作品数:22 被引量:30H指数:3
- 供职机构:南京理工大学更多>>
- 发文基金:安徽省自然科学基金更多>>
- 相关领域:理学医药卫生生物学兵器科学与技术更多>>
- 稀有酮糖中间体的合成被引量:1
- 2010年
- 以全苄基保护的糖酸内酯为原料,通过正丁基锂/二碘甲烷生成的碘甲基锂试剂对底物羰基加成增长碳链,再在碱性环境中水解合成了5个稀有酮糖中间体,其结构经NMR确认。
- 李松方志杰程杰
- 生物聚合物单体2,3,4,5-O-四乙基-D-葡萄糖酸-1,6-内酯的简便合成被引量:1
- 2008年
- 报道了一种生物聚合物材料的重要单体四乙基-D-葡萄糖酸-1,6-内酯的简便合成方法。室温下以工业原料D-葡萄糖酸-1,5-内酯为起始物,在三苯氯甲烷、吡啶溶液中反应得到三苯甲基保护6-羟基的葡萄糖酸内酯,后者在w(KOH)=30%的甲醇溶液中断裂内酯键,所得葡萄糖酸盐溶于二甲亚砜,0℃时加入氢化钠(12倍摩尔)、溴乙烷(11倍摩尔),25℃搅拌3 h,得6-O-三苯甲基-2,3,4,5-O-四乙基葡萄糖酸乙酯,三步收率40%,后者在V(乙酸)/V(水)=4溶液中70℃反应2 h脱去6-三苯甲基,KOH水溶液中水解除去乙酯键、w(HCl)=5%的盐酸酸化得到重要中间体D-四乙基葡萄糖酸(Ⅵ),最后经双环己基碳化二亚胺(DCC)、4-二甲氨基吡啶(4-DMAP)、4-二甲氨基吡啶盐酸盐(4-DMAP.HCl)脱水成环合成了目标化合物。对上述合成路线进行了优化,羟基的乙基保护反应中,加入过量氢化钠(23倍摩尔),反应结束后加入甲醇和水,所得强碱性溶液断裂乙酯键,产物脱去三苯甲基得到化合物(Ⅵ),实现了羟基保护和羧基脱保护一步法合成,减少了分离提纯步骤。产物结构经核磁共振表征。
- 焦岩方志杰姜宇华程杰郑保辉
- 关键词:葡萄糖酸内酯生物材料
- 一种由糖酸内酯出发合成稀有己酮糖和庚酮糖的方法
- 本发明公开了一种由糖酸内酯为原料,合成稀有己酮糖和庚酮糖的方法,包括以下步骤:步骤1,羟基保护的糖酸内酯在正丁基锂作用下,与二碘甲烷反应,增长碳链,得到1-脱氧碘代酮糖;步骤2,在碱性环境下,进行水解反应,羟基取代碘原子...
- 方志杰李松程杰胡丹丹
- 文献传递
- 一种从D-甘露醇制备2,3,4,5,6-五-O-苄基甘露糖的方法
- 本发明提供了一种从D-甘露醇制备2,3,4,5,6-五-O-苄基甘露糖的方法,首先D-甘露醇在吡啶的溶解、催化下,与三苯基氯甲烷反应得1-三苯甲基甘露醇;其次在NaH催化、DMF溶解下,1-三苯甲基甘露醇和氯卞进行苄基化...
- 方志杰程杰王立成王光辉蔡亚李松陈凯张振宇
- 文献传递
- 恩替卡韦对映异构体的合成、表征及HPLC分析被引量:2
- 2012年
- 手性控制是药物研究的重要组成部分。以保持手性骨架的碳环糖为原料,与2-氨基-6-苄氧基嘌呤缩合后,经过氨基保护、Dess-Martin氧化、亚甲基化、脱保护等6步反应,制得恩替卡韦对映异构体,总得率37%。通过二维核磁NOESY实验确定对映异构体绝对构型后,建立恩替卡韦与其对映异构体的HPLC分析方法,用于恩替卡韦原料药的手性质量控制。
- 程杰张伟曾运财黄正义
- 关键词:恩替卡韦对映异构体高效液相色谱绝对构型
- 一种从D-甘露醇制备2,3,4,5,6-五-O-苄基甘露糖的方法
- 本发明提供了一种从D-甘露醇制备2,3,4,5,6-五-O-苄基甘露糖的方法,首先D-甘露醇在吡啶的溶解、催化下,与三苯基氯甲烷反应得1-三苯甲基甘露醇;其次在NaH催化、DMF溶解下,1-三苯甲基甘露醇和氯卞进行苄基化...
- 方志杰程杰王立成王光辉蔡亚李松陈凯张振宇
- 文献传递
- 几种碳环糖的合成
- 2012年
- 以四-O-苄基-葡萄糖酸-1,5-内酯为原料,通过四步反应合成了四-O-苄基-Valiolone(1,总产率40%);以1为原料合成了四-O-苄基-Valielone(产率95%)和四-O-苄基-Validone(产率20%),其结构经1H NMR,13C NMR和MS确证。
- 程杰方志杰顾振龙
- “一锅煮”选择性合成3′-O-(4-甲氧苯甲酰基)蔗糖及其类似物
- 2010年
- 二氯化钴催化经氢化钠活化的蔗糖与芳基酸酐反应,选择性地在蔗糖3′-OH上引入芳香酰基,通过"一锅煮"合成了3′-O-(4-甲氧苯甲酰基)蔗糖(3a,中药远志的抗抑郁活性成分)及其类似物3′-O-(3-甲基苯甲酰基)蔗糖(3b)和3′-O-(4-氯苯甲酰基)蔗糖(3c),收率54%~59%,其结构经1H NMR,13C NMR和ESI-MS表征。3a为首次化学合成的与相应天然产物结构相同的化合物,3b和3c未见文献报导。
- 郑保辉方志杰程杰姜宇华
- 关键词:远志抗抑郁活性成分
- 洛匹那韦合成工艺研究被引量:5
- 2014年
- 目的洛匹那韦合成工艺的优选。方法以(2S,3S,5S)-2-胺基-3-羟基-5-(叔丁氧羰基胺基)-1,6-二苯基己烷的丁二酸盐为原料,经酰胺化、氨基脱保护、酰胺化三步反应制备洛匹那韦。结果较高收率合成了高纯度的洛匹那韦(纯度>99%;总产率70%)。结论得到了简洁、绿色、适于工业化生产的洛匹那韦制备工艺。
- 徐洪根何彩玉汤君程杰柏俊
- 关键词:洛匹那韦HIV蛋白酶抑制剂
- 隔转鸭舵式修正炮弹飞行特性与弹道模型降阶研究
- 隔转鸭舵式修正炮弹的概念为炮射旋转弹的精确化改造提供了低成本的新思路,成为国内外精确打击弹药的研究热点。但是,旋转稳定弹的动力学模型具有强耦合、非线性的特点,加之非对称、双旋的气动布局特性复杂,给隔转鸭舵式修正炮弹的研究...
- 程杰
- 关键词:飞行特性降阶模型