蒲雯雯
- 作品数：4 被引量：1H指数：1
- 供职机构：江苏省原子医学研究所更多>>
- 发文基金：江苏省卫生厅科研基金国家自然科学基金江苏省企业博士创新基金更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程理学更多>>
- ~(18)F标记Tanaproget衍生物类孕酮受体显像剂的制备及生物学性质的研究
- Tanaproget是一种新型的非甾体类孕酮受体激动剂,孕酮受体(PR)在乳腺癌中的水平可用来预测和指导以雌激素为靶细胞的激素治疗。FEt-Tanaproget和FPr-Tanaproget是Tanaproget的衍生物...
- 蒲雯雯
- 关键词：标记率显像剂生物学评价
- 文献传递
- 新型非甾体类孕酮受体调节剂的合成与表征
- 2013年
- 以2-氨基-5-溴苯乙酮为起始原料,经格氏加成,N,N-羰基二咪唑闭环,Suzuki偶联,氰基取代,硼氢化氧化和高温脱除叔丁氧羰基6步反应合成得到一种新的化合物5-(1-H-2,4-二氢-4-甲基-4-(3-羟基)-2-氧苯并[d][1,3]噁嗪-6-基)-1-H-吡咯-2-氰基,进而甲基化得到5-(1-H-2,4-二氢-4-甲基-4-(3-羟基)-2-氧苯并[d][1,3]噁嗪-6-基)-1-甲基-吡咯-2-氰基。采用核磁氢谱、红外、质谱测试技术,对各中间体及目标物的结构分别进行表征。分析了新合成的化合物吡咯环上N-甲基化反应的机理,结果表明,N,N-二甲基甲酰胺和固体无机碱碳酸钾的组合可以选择性地对吡咯环上的N进行甲基化。
- 姚君蒲雯雯陈丽萍林建国罗世能邱玲夏咏梅
- 关键词：孕酮受体非甾体化学合成
- ^18F标记非甾体类孕酮受体显像剂的制备
- 2013年
- 孕酮受体(PR)在乳腺癌中的水平可对乳腺癌的激素治疗进行预测和指导。5-[4-(3-氟丙基)-4-甲基-2-氧-1,4-二氢-2H-苯并[d][1,3]口恶嗪-6-基]-1H-吡咯-2-甲腈(19 FPr-Tanaproget)是Tanaproget的衍生物,它作为孕酮受体激动剂,对PR有高选择性和高亲和性,用放射性核素18F标记、正电子发射断层(PET)技术显像,可通过检测PR的情况,对乳腺癌进行诊断、治疗和预后评估。本实验以自制的氟标记前体,先合成了参比化合物19FPr-Tanaproget,再在氟多功能模块上合成了18 FPr-Tanaproget,经Sep-Pak C-18柱和HPLC分离得到放化纯大于97%的产物。室温下在水中和血清中分别放置6h,放化纯仍大于95%。对标记率影响因素进行了优化,结果显示,最佳标记温度、时间、前体浓度分别为100℃、35min和32.7mmol/L,此条件下总的合成时间为45min,放化产率可达到10.9%(已校正)。
- 蒲雯雯姚君林建国邱玲刘学文罗世能马海霞
- 关键词：标记率显像剂
- 孕酮受体乳腺癌显像剂18FPr-Tanaproget的制备
- 目的制备F标记的非甾体类孕酮受体激动剂FPr-Tanaproget,并对前体浓度、反应温度、反应时间等因素进行考察,以期改善标记反应条件,提高标记率,为后期乳腺癌显像研究做好准备。方法以易离去基团甲磺酸酯(OMs)作为标...
- 蒲雯雯马海霞林建国邱玲
- 关键词：影响因素
- 文献传递
