黄雷
- 作品数：21 被引量：24H指数：3
- 供职机构：上海医药工业研究院更多>>
- 发文基金：上海市青年科技启明星计划国家高技术研究发展计划江苏省自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 吡仑帕奈合成工艺的改进被引量：3
- 2022年
- 本研究优化了吡仑帕奈(1)的合成工艺,以2-甲氧基吡啶(2)为起始原料,经溴代制得5-溴-2-甲氧基吡啶(3),再与2-溴吡啶发生Kumada偶联制得6’-甲氧基-2,3’-联吡啶(4),经盐酸水解得到[2,3’-联吡啶]-6’(1’H)-酮(6),再与苯硼酸酐发生Chan-Evans-Lam偶联反应得1’-苯基-[2,3’-联吡啶]-6’(1’H)-酮(7),7与N-溴代琥珀酰亚胺发生溴代得5’-溴-1’-苯基-[2,3’-联吡啶]-6’(1’H)-酮(8),最后与2-(1,3,2-二氧硼己环-2-基)苄腈(9)在醋酸钯/三苯基膦催化下发生Suzuki偶联、精制得1。该路线反应条件温和,操作简便,成本低,产品质量可控,总收率约34%(以2计)。
- 仇永富唐璐黄雷刘旭岩倪峰王冠
- 4－(5－((2－(4－吗啉基－6－苯氨基－1,3,5－三嗪－2－基)亚肼基)甲基)呋喃－2－基)苯甲酸、其制备方法及用途
- 本发明公开了新颖的影响表遗传机制的2－腙代三嗪类HAT抑制剂4－(5－((2－(4－吗啉基－6－苯氨基－1，3，5－三嗪－2－基)亚肼基)甲基)呋喃－2－基)苯甲酸、其制备方法、以该化合物为活性成分的药物组合物以及本发明...
- 李建其黄雷张瑱黄晓玲左清磊张志魏艳琼刘全海
- 文献传递
- 盐酸替罗非班的合成被引量：6
- 2012年
- L-酪氨酸经三甲基硅烷基保护、磺酰化及脱保护制得N-(丁磺酰基)-L-酪氨酸(5),5与4-(4-氯丁基)吡啶盐酸盐经缩合、钯炭催化加氢及成盐反应制得血小板凝集抑制剂盐酸替罗非班,总收率约60%(以L-酪氨酸计)。
- 郑永勇张子学黄雷李建其周斌
- 关键词：盐酸替罗非班GPIIB/IIIA受体拮抗剂
- 舍吲哚的合成
- 2012年
- 1-(2-氯乙基)-2-咪唑啉酮和哌啶酮盐酸盐缩合得1-[2-(2-氧代咪唑啉)乙基]哌啶-4-酮,再和1-(4-氟苯基)-5-氯吲哚(3)缩合得1-[2-[4-[5-氯-1-(4-氟苯基)-1H-吲哚-3-基]-1,2,3,6-四氢-1-吡啶]乙基]-2-咪唑啉酮,最后经还原制得舍吲哚,总收率约63%(以3计)。
- 张瑾黄雷李建其
- 关键词：非典型抗精神病药
- 西那卡塞的制备方法
- 本发明提供了一种西那卡塞的制备方法，包括如下步骤：1）将碱金属硼氢化物、路易斯酸和溶剂（1）混合；2）将式（3）化合物和溶剂（2）混合，加入步骤（1）的反应产物中，蒸出部分至反应液内温为90～110℃反应；3）然后从反应...
- 李建其王冠张莉黄雷
- 文献传递
- 4-(5-((2-(4-吗啉基-6-苯氨基-1,3,5-三嗪-2-基)亚肼基)甲基)呋喃-2-基)苯甲酸、其制备方法及用途
- 本发明公开了新颖的影响表遗传机制的2-腙代三嗪类HAT抑制剂4-(5-((2-(4-吗啉基-6-苯氨基-1，3，5-三嗪-2-基)亚肼基)甲基)呋喃-2-基)苯甲酸、其制备方法、以该化合物为活性成分的药物组合物以及本发明...
- 李建其黄雷张瑱黄晓玲左清磊张志魏艳琼刘全海
- 文献传递
- 芳烷环烷胺哌嗪衍生物及作为多靶点抗抑郁药的应用
- 本发明公开了一种芳烷环烷胺哌嗪衍生物及作为多靶点抗抑郁症药物的应用，为具有如式（VIII）所示的化合物或其可药用的盐，本发明的芳烷环烷胺哌嗪衍生物的抗抑郁作用，比目前临床上使用的传统抗抑郁药物及单一作用机理的抗抑郁药，可...
- 李建其郑永勇张晓培周斌王佳静马志龙黄雷
- 文献传递
- 芳烷环烷胺哌嗪衍生物及作为多靶点抗抑郁药的应用
- 本发明公开了一种芳烷环烷胺哌嗪衍生物及作为多靶点抗抑郁症药物的应用，为具有如式（VIII）所示的化合物或其可药用的盐，本发明的芳烷环烷胺哌嗪衍生物的抗抑郁作用，比目前临床上使用的传统抗抑郁药物及单一作用机理的抗抑郁药，可...
- 李建其郑永勇张晓培周斌王佳静马志龙黄雷
- 文献传递
- 一种马来酸桂哌齐特的制备方法
- 本发明公开了一种马来酸桂哌齐特的制备方法，包括：(1)1－哌嗪乙酰基吡咯啶(IV)制备步骤和(2)以1－哌嗪乙酰基吡咯啶为原料制备马来酸桂哌齐特的步骤。1－哌嗪乙酰基吡咯啶的制备方法，包括如下步骤：(1)将哌嗪二盐酸盐在...
- 李建其黄雷
- 文献传递
- 马来酸桂哌齐特的制备方法
- 本发明提供了一种马来酸桂哌齐特的制备方法，包括如下步骤：将氯乙酰吡咯啶、哌嗪和盐酸，以水为溶剂进行反应，然后加入碱性物质调节pH，再从反应产物中收集1－哌嗪乙酰基吡咯啶，将产物在乙酸酯类溶剂中，与3，4，5－三甲氧基肉桂...
- 李建其黄雷解鹏周峰张绍静毛中兴
- 文献传递
