氟尿嘧啶隐形泡囊的制备及其体外性质的研究 被引量:2 2012年 目的制备氟尿嘧啶隐形泡囊并考察其理化性质和体外细胞毒性。方法用自制Plu-Chol,以改良注入法制备氟尿嘧啶隐形泡囊,考察泡囊的形态、粒径、电位、包封率和体外释放特性,通过MTT比色法比较泡囊与原药对Hela细胞的作用效应。结果氟尿嘧啶隐形泡囊在电镜下的外观为球形,平均粒径为904.87±0.45 nm,Zeta电位为-66.75 mV,包封率为30.93%±1.71%;体外释放符合Weibull distribution模型,且具有明显的缓释性(氟尿嘧啶隐形泡囊释药t1/2为游离氟尿嘧啶的3.75倍);细胞毒性试验表明泡囊对Hela细胞的杀伤作用明显优于原药(IC50降低了83.95%,P<0.01)。结论所制氟尿嘧啶隐形泡囊的操作简单,对肿瘤细胞的杀伤力显著强于原药。 黄娟 刘艳丽 杨红 尹宗宁 吴秀凤 万智慧 冒华健 刘洪月关键词:氟尿嘧啶 理化性质 局部用咪喹莫特泡囊凝胶剂的制备、表征及皮内滞留效应 被引量:1 2015年 目的:制备并表征局部用咪喹莫特泡囊凝胶剂,考察药物皮内滞留效应。方法:制备并表征咪喹莫特泡囊凝胶剂,离体鼠皮透皮实验考察药物皮内滞留量和透过量,切片观察药物皮内分布。结果:泡囊的平均粒径197.2 nm,Zeta电位-42.97 m V,包封率27.44%;泡囊凝胶剂体外释放t1/2与泡囊相似,但为凝胶剂的4.94倍和市售乳膏的3.83倍,12 h透过药量均比凝胶剂和市售乳膏小一半,单位面积皮内药物滞留量约为它们的2倍,切片显示药库效应显著。结论:泡囊凝胶剂具缓释作用和药库效应,可增加皮内滞留,减少角质层拦截和透过皮肤的药量,将有利于皮肤病的治疗,并可降低局部刺激性和全身毒性的风险。 吴秀凤 龚珠萍 杨红 吴玲玲 姚枫枫 赵成龙 付佩 刘迪 黄丽关键词:咪喹莫特 体外释放 双重靶向治疗癌症的叶酸-阿霉素免疫制剂及其制备方法 本发明涉及药物制剂领域,特别涉及一种药物组合物及其应用、制备方法。本发明提供的药物组合物可通过免疫治疗和主动靶向药物治疗的双重作用协同治疗肿瘤(癌症),且疗效显著。如式I所示的阿霉素-牛血清白蛋白偶联物,由阿霉素和牛血清... 杨红 吴秀凤 邓安平 龚珠萍 梅丽芸 黄晨蓉 明志君 刘扬叶酸修饰去甲斑蝥素隐形泡囊的制备、表征及体外药效学评价 被引量:4 2013年 目的:制备叶酸修饰去甲斑蝥素隐形泡囊新型给药系统,并进行表征及体外药效学评价。方法:采用改良注入法制得新型给药系统,考察其形态、粒径、包封率和体外释放特性等理化性质对其进行表征,并通过它对叶酸受体过度表达Hela细胞的体外细胞摄取试验及生长抑制试验,进行体外药效学评价。结果:研制的隐形泡囊新型给药系统的平均粒径为100.87 nm,包封率为52.3%,体外释放显著缓慢于游离药物,且在模拟正常细胞pH 7.4环境下的释放t1/2是在模拟肿瘤细胞pH 5.0的1.98倍。细胞摄取试验说明叶酸泡囊能提高肿瘤细胞对药物的摄取(P<0.01)。细胞毒性试验证实,叶酸泡囊抑制肿瘤细胞生长的作用显著(P<0.01),但游离叶酸可减轻叶酸泡囊对肿瘤细胞的杀伤作用。结论:本研究采用简单易行的方法制得的叶酸修饰去甲斑蝥素隐形泡囊,体外具有pH敏感性、隐形性、叶酸受体靶向性,是一种具有良好开发前景的主动靶向抗肿瘤新型给药系统。 刘洪月 杨红 吴秀凤 冒华建 龚珠萍 万智慧 张炜 吴有明 顾睿南 韩楠楠关键词:去甲斑蝥素 理化性质 局部用泡囊凝胶剂体外释放规律及皮内滞留效应 目的 考察局部用咪喹莫特泡囊凝胶剂的体外释放规律及离体皮内滞留效应,并与普通凝胶剂、市售乳膏对照. 方法 用人工膜法考察体外释放特性;采用Franz 扩散池进行离体鼠皮透皮扩散试验,用HPLC 测定药物透过量及皮内滞留量... 吴秀凤 杨红关键词:咪喹莫特 体外释放 双重靶向治疗癌症的叶酸‑阿霉素免疫制剂及其制备方法 本发明涉及药物制剂领域,特别涉及一种药物组合物及其应用、制备方法。本发明提供的药物组合物可通过免疫治疗和主动靶向药物治疗的双重作用协同治疗肿瘤(癌症),且疗效显著。如式I所示的阿霉素‑牛血清白蛋白偶联物,由阿霉素和牛血清... 杨红 吴秀凤 邓安平 龚珠萍 梅丽芸 黄晨蓉 明志君 刘扬文献传递 局部用泡囊凝胶剂的研究 目的:泡囊因与组织细胞亲和性好、对亲水性和疏水性药物均能包载,稳定性好等原因近年在皮肤用药领域的研究越来越多,而且研究多表明泡囊能透过皮肤角质层的屏障作用进入皮肤,并在局部形成药库。而泡囊的粒径会影响药物进入皮内的量,粒... 吴秀凤关键词:维甲酸 咪喹莫特 文献传递 叶酸修饰顺铂靶向非离子表面活性剂泡囊及其制备方法 本发明涉及叶酸修饰顺铂靶向非离子表面活性剂泡囊给药系统,是由抗肿瘤药物顺铂与自制叶酸-聚合物修饰物、自制亲水性聚合物-胆固醇、胆固醇等通过自组装方式制备得到的注射液或冻干品。该给药系统的包封率为(61.24±1.28)%... 杨红 黄娟 邓安平 吴秀凤 万智慧 胡琴 吴爱冬文献传递 叶酸修饰顺铂靶向非离子表面活性剂泡囊及其制备方法 本发明涉及叶酸修饰顺铂靶向非离子表面活性剂泡囊给药系统,是由抗肿瘤药物顺铂与自制叶酸-聚合物修饰物、自制亲水性聚合物-胆固醇、胆固醇等通过自组装方式制备得到的注射液或冻干品。该给药系统的包封率为(61.24±1.28)%... 杨红 黄娟 邓安平 吴秀凤 万智慧 胡琴 吴爱冬文献传递 一种咪喹莫特泡囊凝胶剂及其制备方法 本发明涉及一种咪喹莫特泡囊凝胶剂及其制备方法,该泡囊凝胶剂是由咪喹莫特与Brij、Span、Poloxamer等非离子表面活性剂通过自组装制成泡囊混悬液后,再与卡波姆、聚维酮的混合凝胶基质制成凝胶剂。通过皮肤局部应用,治... 杨红 陈华兵 吴秀凤 刘洪月 龚珠萍 顾艳 赵成龙 姚枫枫文献传递