白小玉
- 作品数：2 被引量：12H指数：2
- 供职机构：北京大学药学院药剂学系更多>>
- 发文基金：国家科技重大专项更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 联合包载Combretastatin A-4和阿霉素的长循环脂质体的体外体内初步研究被引量：3
- 2010年
- 目的制备一种具有程序释药功能的联合包载抗肿瘤药物阿霉素(doxorubicin,DOX)和新生血管抑制剂(combretastatin A-4,CA-4)的新型长循环脂质体并进行体内药动学评价。方法以卵磷脂、胆固醇和聚乙二醇磷脂衍生物(1,2-dioleoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-polyethylene gly-col,DSPE-PEG)为载体材料,采用薄膜分散法和硫酸铵梯度法分步包载CA-4和DOX制备得到脂质体。通过单因素考察,筛选最佳处方和制备工艺,并评价其体外释放情况。采用正常大鼠考察该制剂在静脉注射后的药动学行为。结果 m(卵磷脂)∶m(胆固醇)∶m(DSPE-PEG)为85∶10∶5、m(药)∶m(脂材)为1∶20、水化脂材浓度为50 mmol.L-1时,CA-4的包封率最高(>85%),DOX的包封率也在95%以上,平均粒径小于80 nm。体外释放结果表明联合包载DOX和CA-4的脂质体在pH7.4磷酸盐介质中可以快速释放CA-4,而DOX释放相对较慢。体内药动学实验结果表明,脂质体包载可明显增加CA-4的体内循环时间,但CA-4的联用并未对DOX体内药动学行为产生明显干扰。结论联合包载CA-4和DOX的脂质体可有效地实现程序释药,并延长药物体内循环时间,将可能成为肿瘤治疗的新策略。
- 卞冬燕白小玉白娟王坚成陈大为张强
- 关键词：阿霉素长循环脂质体药动学
- 和厚朴酚口服自微乳制剂的制备及药代动力学研究被引量：9
- 2012年
- 目的:制备和厚朴酚(HNK)口服自微乳制剂(SMEDDS),并考察自微乳制剂促进和厚朴酚口服吸收的效果。方法:采用伪三元相图法优化自微乳制剂处方组成,稀释法评价含HNK的SMEDDS制剂的乳化效果。并以和厚朴酚混悬液(含1%CMC-Na的溶液为分散介质)为对照,考察了自微乳制剂大鼠口服给药后体内生物利用度情况。结果:由MCT,cremaphor EL和labrasol(质量比为3∶5∶2)组成的和厚朴酚自微乳制剂经去离子水稀释后可自发形成平均粒径和表面电势分别为(35.48±4.21)nm和(-2.04±0.26)mV的微乳(HNK-ME),并且在10～100倍稀释范围内乳化效果良好且性质稳定。大鼠体内的药代动力学结果表明,和厚朴酚微乳(HNK-ME)的生物利用度(AUC)为混悬剂的1.33倍,Cmax为混悬剂的1.53倍。结论:自微乳制剂可显著提高和厚朴酚的口服生物利用度。
- 徐振中杨坚白娟白小玉王坚成
- 关键词：和厚朴酚自乳化给药系统口服生物利用度
