- 3-芳基-6-(溴代芳甲基)-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物的设计、合成及其乙酰胆碱酯酶抑制活性研究被引量：1
- 2013年
- 目的设计合成3-芳基-6-(溴代芳甲基)-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物,并探讨C-6位芳甲基上引入溴原子对其乙酰胆碱酯酶抑制活性的影响。方法以4-羟基苯甲醛为原料,经溴代反应,得到3-溴-4-羟基苯甲醛和3,5-二溴-4-羟基苯甲醛,再将溴代的4-羟基苯甲醛与乙酰甘氨酸经Erlenmeyer-Plchl反应、水解反应、缩合反应合成目标化合物3-芳基-6-(溴代芳甲基)-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物。采用Ellman法对目标化合物进行体外乙酰胆碱酯酶抑制活性筛选。结果所有目标化合物的结构均经红外光谱、质谱和核磁共振氢谱确证。目标化合物经体外乙酰胆碱酯酶抑制活性筛选,结果显示:所有目标化合物均具有乙酰胆碱酯酶抑制活性,其中8个化合物在10μmol.L-1浓度水平抑制活性超过了40%。结论在7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物母核C-6位芳甲基中引入溴原子的3-芳基-6-(溴代芳甲基)-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物普遍具有较高的AChE抑制活性,并且引入2个溴原子的化合物抑制活性明显高于引入1个溴原子的化合物。
- 徐赫男程志新刘宏民温志昌王言胡春
- 关键词：溴代
- 新秀丽线虫在筛选治疗神经退行性疾病药物中的运用
- 2011年
- 缺乏合适的动物平台用于药物筛选一直是阻碍神经退行性疾病药物研发的主要因素。新秀丽线虫以其结构简单、体型小巧、生命周期短暂、繁殖迅速和易于培养的独特优势,成为可以适用于高通量药物筛选的在体动物模型。本文对与神经退行性疾病相关的新秀丽线虫模型进行了总结,并且讨论了利用该类模型进行的药理学研究,确定该类模型一定会在抗神经退行性疾病药物的研发中起到重要作用。
- 王言温志昌
- 关键词：神经退行性疾病阿尔茨海默病帕金森病亨廷顿舞蹈病药物筛选
