魏晓焱
- 作品数：1 被引量：3H指数：1
- 供职机构：北京师范大学化学学院放射性药物教育部重点实验室更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：理学更多>>
- 叶酸受体靶向的人血清白蛋白-叶酸偶联物的制备、标记及生物性能评价被引量：3
- 2010年
- 以人血清白蛋白为连接剂和药物载体,制备了人血清白蛋白-叶酸偶联物(HSA-FA),其偶联数n≈3.以SnCl2·H2O作为还原剂,采用直接标记法制备99mTc-HSA-FA标记配合物,其放射化学纯度大于90%.体外细胞结合实验结果表明,99mTc-HSA-FA能被叶酸受体高表达的KB细胞特异性摄取.荷瘤S180小鼠体内生物分布的研究结果表明,与99mTc-HSA相比,99mTc-HSA-FA在小鼠体内的生物分布发生明显变化,其在肿瘤中的放射性浓集明显增加(t=12.03,P<0.05),并表现出较高的摄取[(4.37±1.12)%ID/gat1h]和滞留[(3.40±0.69)%ID/gat4h];经注射过量稳定配体使99mTc-HSA-FA受到抑制后,其在肿瘤和肾中的摄取明显降低(t=24.17和17.87,P<0.05),表明人血清白蛋白-叶酸偶联物对叶酸受体有特异性结合.
- 张亚东庞燕陆洁魏晓焱杨文江朱美霖
- 关键词：叶酸受体生物分布
