目的：合成6‐氯／甲基‐2／3‐芳基喹喔啉衍生物，并测试其对SGC‐7901和HepG2肿瘤细胞增殖的抑制作用。方法以4‐氯／甲基邻苯二胺为起始原料，通过与草酸二乙酯环合、氯代、亲核取代反应合成6‐氯／甲基‐2／3‐芳基喹喔啉衍生物（3c‐1～7m‐1），并用M T T法测试所得目标化合物的抗肿瘤活性。结果合成得到15个相应的目标化合物，通过IR和1 H NMR确认结构。此类化合物对SGC‐7901肿瘤细胞增殖抑制作用较 HepG2细胞强，6‐氯‐2／3‐芳基喹喔啉衍生物抗肿瘤活性多数大于6‐甲基‐2／3‐芳基喹喔啉衍生物。6‐氯‐2／3‐芳基喹喔啉衍生物（5c‐1）和6‐甲基‐2／3‐芳基喹喔啉衍生物（7m‐1）对 SGC‐7901细胞增殖抑制 IC50值分别为2．02和0．0016μg／mL。结论目标产物（5c‐1，7m‐1）对SGC‐7901肿瘤细胞增殖抑制活性好，可以进行结构优化，以期开发毒副作用小、耐受性好的新型抗肿瘤药物。
