郁洁
- 作品数：1 被引量：5H指数：1
- 供职机构：昆明理工大学生命科学与技术学院更多>>
- 发文基金：南省应用基础研究计划重点项目国家重点实验室开放基金更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 阿片受体三重激动剂KUST201的大鼠镇痛、耐受与戒断反应研究被引量：5
- 2016年
- 目的通过大鼠模型研究δ/μ/κ阿片受体三重激动剂KUST201(DPI-125)的镇痛、耐受和戒断反应。方法选用♂SD大鼠,肌肉注射给药,通过夹尾镇痛和热板镇痛模型实验测定KUST201的镇痛时效、ED_(50)和δ拮抗剂纳曲吲哚联用的影响。大鼠慢性耐受实验在每天给药后测量,同时考查纳曲吲哚联用的影响。戒断反应实验每天给药2次,连续4 d递增给药,d 4给药3 h后,用纳洛酮催促戒断,观察戒断反应。结果 KUST201的夹尾镇痛ED_(50)为0.34 mg·kg^(-1),热板镇痛ED_(50)为0.68 mg·kg^(-1),镇痛作用可维持1 h,2 h后作用消失。慢性耐受实验中,从d 3开始产生镇痛耐受,d 7作用消失。δ拮抗剂NTI可降低KUST201的镇痛作用。戒断反应实验中,剂量关系曲线在2~8倍夹尾镇痛ED_(50)范围内上升明显。结论与已报道的δ/μ/κ三重激动剂DPI-3290相比,KUST201的镇痛活性相似,慢性耐受反应较不明显,而戒断反应稍强。δ受体激动能协同增强μ受体激动的镇痛效果。
- 李玖玲孔庆宏郁洁伊首璞李亚民王冠林沈悦海张宽仁
- 关键词：镇痛耐受戒断
